專利名稱：一種魚金顆粒劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于魚金制劑技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種魚金顆粒劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
魚金制劑來源于經(jīng)典名方，由魚腥草、金銀花按比例配伍而成，素有中藥抗生素的美譽(yù)。它不但能抑制殺滅部分細(xì)菌、病毒，而且還可多環(huán)節(jié)的調(diào)節(jié)機(jī)體的免疫功能，有著一定程度的改善細(xì)菌耐藥性的作用。金銀花中醫(yī)學(xué)認(rèn)為金銀花性甘、寒，具有清熱解毒之功效。主治上呼吸道感染、肺炎、肺膿腫、急性目尾炎、鉤端螺旋體病、細(xì)菌性痢疾、癤、癰、丹毒、宮頸糜爛和外科感染等。 現(xiàn)代藥理學(xué)研究證實(shí)，金銀花花蕾含黃酮類為木犀草黃素和木犀草黃素一 7 —葡萄糖苷、肌醇和皂苷等化學(xué)成分。對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、甲型溶血性鏈球菌、乙型溶血性鏈球菌、非溶血性鏈球菌、傷寒桿菌、志賀氏痢疾桿菌、人型結(jié)核桿菌、肺炎雙球菌均有抑制作用。魚腥草中醫(yī)學(xué)認(rèn)為魚腥草性辛、涼，有小毒。具有清熱解毒、利水消腫之功效。主治肺炎、肺膿腫、泌尿系感染、痢疾、乳腺炎、腎炎、蜂窩織炎、中耳炎；現(xiàn)代藥理學(xué)研究證實(shí)，魚腥草全草含揮發(fā)油，油中含甲基正壬酮、香葉烯、癸酸、月桂醛等化學(xué)成分，其特殊的腥味是因?yàn)楣秕Ｒ胰┘霸鹿鹑┑淖饔?。對溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、流感桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌等均有較強(qiáng)的抑制作用；對流感病毒和?？瞬《疽灿幸种谱饔?；此外尚有鎮(zhèn)痛、止血、鎮(zhèn)咳、利尿等作用。魚腥草、金銀花均為藥食同源中藥材，具有清熱解毒的作用，臨床上長期以來用于上呼吸道感染疾病的治療。由于傳統(tǒng)用藥經(jīng)驗(yàn)是來自于臨床的用藥經(jīng)驗(yàn)總結(jié)，可以直接反映藥物作用于人體后的有效性和安全性；與來自非臨床動物實(shí)驗(yàn)的安全性和有效性信息相t匕，傳統(tǒng)用藥經(jīng)驗(yàn)所包含的藥物安全性和有效性信息具有更直接、更準(zhǔn)確、更客觀的特點(diǎn)。但是中藥傳統(tǒng)用藥經(jīng)驗(yàn)中，提取工藝多為水煎煮，現(xiàn)有魚金制劑通常采用的揮發(fā)油提取、水煎醇沉工藝后，必然會導(dǎo)致中藥成分的變化，如不同成分類別的變化、相同成分含量的變化。因?yàn)橹兴幊煞值膹?fù)雜性，其安全性和有效性是由其中的所有成分共同作用于機(jī)體的結(jié)果；這些由于工藝的改變所導(dǎo)致的藥物成分的變化，必定會導(dǎo)致藥物有效性和安全性的變化?，F(xiàn)有的魚金制劑包括注射劑、口服液和湯劑，但是其缺陷分別在于(I)注射劑的缺陷由于揮發(fā)性成分的易氧化性，存在質(zhì)量不穩(wěn)定的缺陷，臨床上有過敏現(xiàn)象，其安全性風(fēng)險(xiǎn)很大。(2) 口服液的缺陷由于外觀澄明度的要求，需要在制劑工藝上增加醇沉工藝，去除一些水溶性小的大分子物質(zhì)，在解決了澄明度的問題后，勢必改變了有效成分的原有比例，急性毒性實(shí)驗(yàn)顯示其毒性較大。(3)湯劑的缺陷湯劑雖然保持了中醫(yī)傳統(tǒng)的用法，安全有效性得到保證，但是臨床使用不便，口感差，患者不宜接受。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明解決的問題在于提供一種魚金顆粒劑及其制備方法，克服現(xiàn)有魚金制劑的缺陷，提高了用藥的安全性，能夠達(dá)到降本增效的目的。本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)一種魚金顆粒劑，以質(zhì)量比為2:1的魚腥草和金銀花作為原料藥，以其水浸膏粉和包合后的揮發(fā)油作為有效成分，添加輔料制成顆粒劑；所述的包合后的揮發(fā)油是將魚腥草和金銀花加水浸泡后水蒸汽蒸餾，收集揮發(fā)油并將其用包合劑包合而得到；所述的水浸膏粉是將魚腥草和金銀花水蒸汽蒸餾后的水煎液離心過濾，藥渣加水煎煮若干次，合并水煎液，過濾，濾液濃縮后噴霧干燥而得到。所述的揮發(fā)油的質(zhì)量為原料藥質(zhì)量的I. 8 2. 2%，水浸膏粉的質(zhì)量為原料藥質(zhì)量的 7. 8 8. 2%ο所述包合劑為羥丙基環(huán)糊精，按羥丙基環(huán)糊精揮發(fā)油=8 12:1的質(zhì)量比進(jìn)行包合。所述按照水浸膏粉糊精揮發(fā)油包合物50%乙醇質(zhì)量比為1:(3 5):(0. I 0.5) : (I 2)的比例混合，經(jīng)過制粒得到魚金顆粒劑；所述的50%乙醇為體積濃度為50%的乙醇溶液。一種魚金顆粒劑的制備方法，包括以下步驟I)將魚腥草和金銀花按照質(zhì)量比為2:1的比例混合后，加入其質(zhì)量10 15倍的水浸泡2 5h ;浸泡后加熱，經(jīng)水蒸汽蒸餾5 8h小時，收集揮發(fā)油；同時將水煎液過濾，藥渣加水煎煮若干次,合并煎液,過濾,濾液濃縮得到浸膏；2)將收集的揮發(fā)油與包合劑混合后包合將揮發(fā)油與羥丙基環(huán)糊精的飽和溶液混合后，充分?jǐn)嚢瑁?°C放置至少24h，抽濾，用石油醚少量多次洗滌所得包合物，干燥，得到揮發(fā)油包合物；3)將浸膏噴霧干燥得水浸膏粉，并過70 100目網(wǎng)篩；4)將揮發(fā)油包合物、水浸膏粉、糊精、50%乙醇，按照水浸膏粉糊精揮發(fā)油包合物50%乙醇質(zhì)量比為I: (3 5): (O. I O. 5): (I 2)的比例混合，按照制劑要求制備軟材，制粒，干燥，整粒后得到魚金顆粒劑。所述的包合時，揮發(fā)油與羥丙基環(huán)糊精按8 12:1的質(zhì)量比進(jìn)行包合。所述的制粒為20目篩制粒。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有以下有益的技術(shù)效果本發(fā)明提供的魚金顆粒劑，是將魚金揮發(fā)油包合物與水浸膏粉與適宜的輔料制成干燥顆粒狀固體制劑。魚金揮發(fā)油包合物將液態(tài)揮發(fā)油固化，提高了揮發(fā)油的穩(wěn)定性，同時水浸膏粉盡可能的保留了魚腥草、金銀花的水溶性的有效成分，達(dá)到了魚腥草、金銀花全成分進(jìn)入制劑，提高了藥材的利用率。由于現(xiàn)有制劑中除了采用揮發(fā)油提取之外，其經(jīng)常性的作法是水煎醇沉，本發(fā)明以藥理示蹤法、體外抗菌抗病毒實(shí)驗(yàn)法，尋找有效部位群、毒性成分群，確證了水提物抗菌抗病毒作用優(yōu)于水提醇沉物；急性毒性研究驗(yàn)證了水提物安全無毒，醇沉物顯示了極大的急性毒性。這表明本發(fā)明的魚金顆粒劑既提高了藥材的利用率，又進(jìn)一步提高了安全性。本發(fā)明提供的魚金顆粒劑質(zhì)量可控、穩(wěn)定均一，既可以吞服，又可溶解在水中服用。具有湯劑的優(yōu)點(diǎn)，吸收快、顯效迅速；同時又克服了湯劑的不足，使用方便，質(zhì)量穩(wěn)定，月艮用口感適宜；而且體積小，服用、貯藏及運(yùn)輸均較方便，克服了散劑的飛散性、附著性、聚集性、吸濕性的不足。從醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)學(xué)的角度考慮，假如金銀花藥材257元/kg，魚腥草9元/kg，魚金注射液2ml成品中含魚腥草8g，金銀花4g，藥材成本I. 10元，成本太高，制劑中僅用揮發(fā)油，將其他成分全部舍去必然會存在浪費(fèi)。魚金口服液較魚金注射液，增加了水提醇沉物，部分提高了藥材的利用率，但是醇沉增加了制劑成本；而且與水提物相比急性毒性增大。魚金顆粒劑，將魚金揮發(fā)油包合物與水浸膏粉與適宜的輔料制成干燥顆粒狀固 體制劑，不但利用了揮發(fā)油，而且利用了水浸膏粉，降低藥材用量到魚腥草O. Sg,金銀花O. 4g，與原2ml注射劑等效，制成5g顆粒劑，經(jīng)藥效學(xué)及安全性確證，成本僅為原注射劑的1/10，極大地節(jié)約了成本，達(dá)到降本增效的目的。
具體實(shí)施例方式下面結(jié)合具體的實(shí)施例對本發(fā)明做進(jìn)一步的詳細(xì)說明，所述是對本發(fā)明的解釋而不是限定。I、魚金顆粒劑的制備
實(shí)施例I(I)取質(zhì)量比為2:1的魚腥草和金銀花作為原料，加原料藥材質(zhì)量12倍的水，浸泡
2.5小時。(2)浸泡后，加熱，經(jīng)水蒸汽蒸餾6小時，收集揮發(fā)油；所得揮發(fā)油為藥材重量的2%。(3)將魚金揮發(fā)油用羥丙基環(huán)糊精制備揮發(fā)油包合物稱取羥丙基環(huán)糊精11份，置具塞錐形瓶中，按6ml/g加入蒸餾水制成飽和溶液，將揮發(fā)油I份緩慢滴加到羥丙基環(huán)糊精溶液中，加塞，繼續(xù)攪拌lh，4°C冰箱放置24h，抽濾，用石油醚(30 60°C)少量多次洗滌(洗去未包合的揮發(fā)油)，干燥4h(40°C )，得白色粉末狀包合物。(4)將收集揮發(fā)油后的藥材水煎液離心過濾，藥渣加水煎煮2遍，離心過濾，合并3次濾液，濃縮至適量，噴霧干燥控制進(jìn)風(fēng)溫度220°C，進(jìn)料溫度50°C，進(jìn)料濃度20%，風(fēng)機(jī)頻率55r / min，浸膏粉過70目網(wǎng)篩，及時包裝以防吸潮。得水浸膏粉，為藥材重量的8%。(5)按水浸膏粉:糊精:揮發(fā)油包合物:50%乙醇(1:3:0. I: I)的比例，混合，制備軟材，20目篩制粒，干燥，整粒，包裝，5g/袋，得到含有魚腥草、金銀花原料藥的揮發(fā)油包合物和水浸膏粉的魚金顆粒制劑。實(shí)施例2(I)取質(zhì)量比為2:1的魚腥草和金銀花作為原料，加原料藥材質(zhì)量10倍的水，浸泡5小時。(2)浸泡后，加熱，經(jīng)水蒸汽蒸餾5小時，收集揮發(fā)油；所得揮發(fā)油為藥材重量的1.8%。(3)將魚金揮發(fā)油用羥丙基環(huán)糊精制備揮發(fā)油包合物稱取羥丙基環(huán)糊精12份(質(zhì)量比)，置具塞錐形瓶中，按6ml/g加入蒸餾水制成飽和溶液，將揮發(fā)油I份緩慢滴加到羥丙基環(huán)糊精溶液中，加塞，繼續(xù)攪拌lh，4°C冰箱放置24h，抽濾，用石油醚(30 60°C)少量多次洗滌(洗去未包合的揮發(fā)油)，干燥4h(40°C )，得白色粉末狀包合物。(4)將收集揮發(fā)油后的藥材水煎液離心過濾，藥渣加水煎煮2遍，離心過濾，合并3次濾液，濃縮至適量，噴霧干燥控制進(jìn)風(fēng)溫度220°C，進(jìn)料溫度50°C，進(jìn)料濃度20%，風(fēng)機(jī)頻率55r / min，浸膏粉過70目網(wǎng)篩，及時包裝以防吸潮。得水浸膏粉，為藥材重量的8. 2%。(5)按水浸膏粉:糊精:揮發(fā)油包合物:50%乙醇(1:4:0. 2:1. 5)的比例，混合，制備軟材，20目篩制粒，干燥，整粒，包裝，5g/袋，得到含有魚腥草、金銀花原料藥的揮發(fā)油包合物和水浸膏粉的魚金顆粒制劑。
實(shí)施例3(I)取質(zhì)量比為2:1的魚腥草和金銀花作為原料，加原料藥材質(zhì)量15倍的水，浸泡2小時。(2)浸泡后，加熱，經(jīng)水蒸汽蒸餾8小時，收集揮發(fā)油；所得揮發(fā)油為藥材重量的
2.2%。(3)將魚金揮發(fā)油用羥丙基環(huán)糊精制備揮發(fā)油包合物稱取羥丙基環(huán)糊精8份，置具塞錐形瓶中，按6ml/g加入蒸餾水制成飽和溶液，將揮發(fā)油I份緩慢滴加到羥丙基環(huán)糊精溶液中，加塞，繼續(xù)攪拌lh，4°C冰箱放置24h，抽濾，用石油醚(30 60°C)少量多次洗滌(洗去未包合的揮發(fā)油)，干燥4h(40°C )，得白色粉末狀包合物。(4)將收集揮發(fā)油后的藥材水煎液離心過濾，藥渣加水煎煮2遍，離心過濾，合并3次濾液，濃縮至適量，噴霧干燥控制進(jìn)風(fēng)溫度220°C，進(jìn)料溫度50°C，進(jìn)料濃度20%，風(fēng)機(jī)頻率55r / min，浸膏粉過70目網(wǎng)篩，及時包裝以防吸潮。得水浸膏粉，為藥材重量的8%。(5)按水浸膏粉糊精揮發(fā)油包合物50%乙醇(1:5:0. 3:2)的比例，混合，制備軟材，20目篩制粒，干燥，整粒，包裝，5g/袋，得到含有魚腥草、金銀花原料藥的揮發(fā)油包合物和水浸膏粉的魚金顆粒制劑。實(shí)施例4(I)取質(zhì)量比為2:1的魚腥草和金銀花作為原料，加原料藥材質(zhì)量13倍的水，浸泡3小時。(2)浸泡后，加熱，經(jīng)水蒸汽蒸餾5. 5小時，收集揮發(fā)油；所得揮發(fā)油為藥材重量的2%。(3)將魚金揮發(fā)油用羥丙基環(huán)糊精制備揮發(fā)油包合物稱取羥丙基環(huán)糊精10份，置具塞錐形瓶中，按6ml/g加入蒸餾水制成飽和溶液，將揮發(fā)油I份緩慢滴加到羥丙基環(huán)糊精溶液中，加塞，繼續(xù)攪拌lh，4°C冰箱放置24h，抽濾，用石油醚(30 60°C)少量多次洗滌(洗去未包合的揮發(fā)油)，干燥4h(40°C )，得白色粉末狀包合物。(4)將收集揮發(fā)油后的藥材水煎液離心過濾，藥渣加水煎煮2遍，離心過濾，合并3次濾液，濃縮至適量，噴霧干燥控制進(jìn)風(fēng)溫度220°C，進(jìn)料溫度50°C，進(jìn)料濃度20%，風(fēng)機(jī)頻率55r / min，浸膏粉過70目網(wǎng)篩，及時包裝以防吸潮。得水浸膏粉，為藥材重量的8%。
(5)按水浸膏粉糊精揮發(fā)油包合物50%乙醇(1:2. 5:0. 2:1)的比例，混合，制備軟材，20目篩制粒，干燥，整粒，包裝，5g/袋，得到含有魚腥草、金銀花原料藥的揮發(fā)油包合物和水浸膏粉的魚金顆粒制劑。2、魚金顆粒與其它劑型抗菌實(shí)驗(yàn)對照(I)實(shí)驗(yàn)材料
山銀花，產(chǎn)地陜西；金銀花，產(chǎn)地山東；魚腥草，產(chǎn)地漢中。金黃色葡萄球菌26112-10、肺炎鏈球菌31001_9a、大腸埃希氏桿菌44102_3aq、甲型溶血性鏈球菌32213-8、乙型溶血性鏈球菌32210-4a，均購于中國食品藥品檢定研究院。牛肉膏生化試劑，批號20110106，北京奧博星生物制品有限公司；蛋白胨，生化試劑，貨號01-001，北京奧博星生物制品有限公司；MHB肉湯培養(yǎng)基，CM901，pH7. 3±0. 1，批號20111025，中國檢驗(yàn)檢疫研究院、北京陸橋技術(shù)公司聯(lián)合出品；MHA肉湯培養(yǎng)基，CM902，pH7. 3±0. 2，批號20110425，中國檢驗(yàn)檢疫研究院、北京陸橋技術(shù)公司聯(lián)合出品；磷酸氫二鉀，AR，批號20111025，天津歐博凱化工有限公司；氫氧化鈉，AR，批號201110709，天津河?xùn)|區(qū)紅巖試劑廠；葡萄糖，AR，批號20090216，天津北方天醫(yī)化學(xué)試劑廠；無水乙醇，AR，批號20111012，天津富宇精細(xì)化工公司；精密試紙，pH5. 5-9.0，批號20120130，上海經(jīng)濟(jì)區(qū)試劑公司。手提式壓力蒸汽滅菌器，GMSX-280，北京市永光明醫(yī)療儀器廠，2011年9月出廠；DH-500電熱恒溫培養(yǎng)箱，北京科偉永興儀器有限公司；WJ-2型CO2培養(yǎng)箱，上海躍進(jìn)醫(yī)療器械廠；低溫冰箱，海爾出品。(2)實(shí)驗(yàn)方法I)實(shí)驗(yàn)樣品魚金注射液，市售藥品，藥材濃度6g/ml ;魚金口服液，市售藥品，藥材濃度I. 2g/ml ;魚金顆粒溶液，自制樣品，藥材濃度I. 2g/ml ;魚金不同部位樣品，自制樣品，藥材濃度均為1.2g/ml。2)肉湯培養(yǎng)基的制備取MHB肉湯培養(yǎng)基2g，加蒸餾水100ml，加熱溶解，121°C高壓滅菌20分鐘，備用。3)瓊脂培養(yǎng)基的制備取MHA肉湯培養(yǎng)基4g，加蒸餾水100ml，加熱溶解，121°C高壓滅菌20分鐘，備用。4)血平板培養(yǎng)基的制備在滅菌普通營養(yǎng)瓊脂培養(yǎng)基中，無菌操作，于45°C時加入5%無菌脫纖維綿羊血，混勻，倒入培養(yǎng)皿中備用。2. 2. 4巧克力平板培養(yǎng)基的制備在滅菌普通營養(yǎng)瓊脂培養(yǎng)基中，無菌操作，于600C時加入5%無菌脫纖維綿羊血，混勻，60°C保溫20分鐘，倒入培養(yǎng)皿中備用。5)牛肉湯培養(yǎng)基的制備取牛肉膏l(xiāng)g，蛋白胨2g，氯化鈉lg，加蒸餾水200ml，加熱溶解，調(diào)pH為7. 2，121°C高壓滅菌20分鐘，備用。6)細(xì)菌傳種復(fù)蘇7)金黃色葡萄球菌、大腸埃希氏桿菌實(shí)驗(yàn)用懸菌液制備在無菌室,將金黃色葡萄球菌、大腸埃希氏桿菌分別接種到IOml肉湯培養(yǎng)基中，制成懸菌液37 °C，培養(yǎng)24h，再接種到瓊脂培養(yǎng)基平皿上，37 0C，培養(yǎng)24h，用接種環(huán)刮取I個菌落，置IOmlMHB肉湯培養(yǎng)基中，充分混合，即制成實(shí)驗(yàn)用懸菌液。8)肺炎鏈球菌、甲型溶血性鏈球菌、乙型溶血性鏈球菌實(shí)驗(yàn)用懸菌液制備
在無菌室，將肺炎鏈球菌、甲型溶血性鏈球菌、乙型溶血性鏈球菌分別接種到IOml牛肉湯培養(yǎng)基中，制成懸菌液37°C，5%C02，培養(yǎng)20h，取Iml懸菌液，再接種到IOml牛肉湯培養(yǎng)基中，37 °C，5%C02,培養(yǎng)20h，即制成實(shí)驗(yàn)用懸菌液。9)抑菌實(shí)驗(yàn)吸取2ml樣品溶液，加入2mlMHB肉湯培養(yǎng)基或者牛肉湯培養(yǎng)基中，充分混合，即為1/2藥物管；再用移液管吸取2ml混合液于下一 2mlMHB肉湯培養(yǎng)基或者牛肉湯培養(yǎng)基中，充分混合，即為1/4藥物管；依次制成1/16、1/32……121 °C，高壓滅菌20分鐘，備用。所述的樣品溶液包括待測的金銀花揮發(fā)性部位樣品、金銀花水溶性部位樣品、金銀花水提醇沉部位樣品、魚腥草揮發(fā)性部位樣品、魚腥草水溶性部位樣品、魚腥草水提醇沉部位樣品、混合揮發(fā)性部位樣品、混合水溶性部位樣品、混合醇沉部位樣品及對比的制劑樣 品O在無菌室，吸取O. Iml懸菌液，依次加入各濃度藥物管，充分混勻，金黃色葡萄球菌、大腸埃希氏桿菌在普通培養(yǎng)箱中，37°C，培養(yǎng)24h ;肺炎鏈球菌、甲型溶血性鏈球菌、乙型溶血性鏈球菌在5%C02培養(yǎng)箱中，37 °C，培養(yǎng)20h ;將上述培養(yǎng)物，吸取O. 1ml，金黃色葡萄球菌、大腸埃希氏桿菌接種于瓊脂培養(yǎng)基平皿上；肺炎鏈球菌接種于巧克力平板培養(yǎng)基上；甲型溶血性鏈球菌、乙型溶血性鏈球菌接種于血平板培養(yǎng)基上；分別在普通培養(yǎng)箱中，37°C，培養(yǎng)24h ;或者在5%C02培養(yǎng)箱中，37 °C，培養(yǎng)20h ;觀察培養(yǎng)結(jié)果。(3)實(shí)驗(yàn)結(jié)果魚腥草、金銀花(2:1)配伍應(yīng)用，抗菌作用優(yōu)于單味藥；水提部位抗菌作用優(yōu)于醇沉部位；魚金顆粒劑抗菌效價(jià)高于魚金注射液、魚金口服液。3. I具體的抗金黃色葡萄球菌結(jié)果如表I所示，表I魚金樣品抗金黃色葡萄球菌結(jié)果…最低抑菌濃度S低殺菌濃度 樣品名稱
__(MIC)__(MBC)
金銀花揮發(fā)性部位樣品__m__%_
金銀花水溶性部位樣品__1^6__m_
金銀花水提醉沉部位樣品丨/161/4
負(fù)服#:揮發(fā)部位樣品1/8無負(fù)腿#:水溶性部位樣品__m__IM_ft膽1Y1:水提沉部位樣ii__1/8_ 1/2_
混介揮發(fā)件:部位樣晶1/8t/4
観介水溶性部位樣.I.1.1/161/4
浞介醇沉部位樣品_ 1/8_ Ju_3. 2不同劑型的抗菌效價(jià)的比較在同等濃度條件下，進(jìn)行抗菌實(shí)驗(yàn)研究，結(jié)果顯示魚金顆粒劑抗菌效價(jià)高于魚金注射液、魚金口服液。表2魚金樣品抗肺炎雙球菌結(jié)果

樣品名稱I最低抑菌濃度(MIC) I最低殺菌濃度(MBC)
魚金口服液1/81/8
魚金顆粒劑 Τ 6ΙΤ 6
魚金注射液172I

表3魚金樣品抗甲型溶血性鏈球菌結(jié)果判定

權(quán)利要求
1.一種魚金顆粒劑，其特征在于，以質(zhì)量比為2:1的魚腥草和金銀花作為原料藥，以其水浸膏粉和包合后的揮發(fā)油作為有效成分，添加輔料制成顆粒劑； 所述的包合后的揮發(fā)油是將魚腥草和金銀花加水浸泡后水蒸汽蒸餾，收集揮發(fā)油并將其用包合劑包合而得到； 所述的水浸膏粉是將魚腥草和金銀花水蒸汽蒸餾后的水煎液離心過濾，藥渣加水煎煮若干次，合并水煎液，過濾，濾液濃縮后噴霧干燥而得到。
2.如權(quán)利要求I所述的魚金顆粒劑，其特征在于，所述的揮發(fā)油的質(zhì)量為原料藥質(zhì)量的I. 8 2. 2%，水浸膏粉的質(zhì)量為原料藥質(zhì)量的7. 8 8. 2%。
3.如權(quán)利要求I所述的魚金顆粒劑，其特征在于，包合劑為羥丙基環(huán)糊精，按羥丙基環(huán)糊精揮發(fā)油=8 12:1的質(zhì)量比進(jìn)行包合。
4.如權(quán)利要求I所述的魚金顆粒劑，其特征在于，按照水浸膏粉糊精揮發(fā)油包合物50%乙醇質(zhì)量比為I: (3 5): (O. I O. 5): (I 2)的比例混合，經(jīng)過制粒得到魚金顆粒劑； 所述的50%乙醇為體積濃度為50%的乙醇溶液。
5.一種魚金顆粒劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟 1)將魚腥草和金銀花按照質(zhì)量比為2:1的比例混合后，加入其質(zhì)量10 15倍的水浸泡2 5h ; 浸泡后加熱，經(jīng)水蒸汽蒸餾5 8h小時，收集揮發(fā)油； 同時將水煎液過濾，藥渣加水煎煮若干次,合并煎液,過濾,濾液濃縮得到浸膏； 2)將收集的揮發(fā)油與包合劑混合后包合 將揮發(fā)油與羥丙基環(huán)糊精的飽和溶液混合后，充分?jǐn)嚢瑁?°C放置至少24h，抽濾，用石油醚少量多次洗滌所得包合物，干燥，得到揮發(fā)油包合物； 3)將浸膏噴霧干燥得水浸膏粉，并過70 100目網(wǎng)篩； 4)將揮發(fā)油包合物、水浸膏粉、糊精、50%乙醇，按照水浸膏粉糊精揮發(fā)油包合物50%乙醇質(zhì)量比為I: (3 5): (O. I O. 5): (I 2)的比例混合，按照制劑要求制備軟材，制粒，干燥，整粒后得到魚金顆粒劑。
6.如權(quán)利要求5所述的魚金顆粒劑的制備方法，其特征在于，所述的包合時，揮發(fā)油與羥丙基環(huán)糊精按8 12:1的質(zhì)量比進(jìn)行包合。
7.如權(quán)利要求5所述的魚金顆粒劑的制備方法，其特征在于，所述的制粒為20目篩制粒。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種魚金顆粒劑及其制備方法，以質(zhì)量比為2:1的魚腥草和金銀花作為原料藥，以其水浸膏粉和包合后的揮發(fā)油作為有效成分，添加輔料制成顆粒劑；所述的包合后的揮發(fā)油是將魚腥草和金銀花加水浸泡后水蒸汽蒸餾，收集揮發(fā)油并將其用包合劑包合而得到；所述的水浸膏粉是將魚腥草和金銀花水蒸汽蒸餾后的水煎液離心過濾，藥渣加水煎煮若干次，合并水煎液，過濾，濾液濃縮后噴霧干燥而得到。本發(fā)明提供的魚金顆粒劑，是將魚金揮發(fā)油包合物與水浸膏粉與適宜的輔料制成干燥顆粒狀固體制劑。魚金揮發(fā)油包合物將液態(tài)揮發(fā)油固化，提高了揮發(fā)油的穩(wěn)定性，同時水浸膏粉盡可能的保留了魚腥草、金銀花的水溶性的有效成分，達(dá)到了魚腥草、金銀花全成分進(jìn)入制劑，提高了藥材的利用率。
文檔編號A61K9/16GK102824454SQ201210336850
公開日2012年12月19日 申請日期2012年9月12日 優(yōu)先權(quán)日2012年9月12日
發(fā)明者王景峰, 惠選柱, 肖志強(qiáng), 張芳俠, 張琳, 張小艷, 何愛武 申請人:陜西醫(yī)藥控股集團(tuán)山海丹藥業(yè)有限責(zé)任公司