專利名稱：一種治療高血壓的藥物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物組合物，尤其是一種用于治療高血壓的藥物組合物及其制備方法。屬于中藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
高血壓是常見病、多發(fā)病，我國高血壓患病率達(dá)11. 88%，平均每年增加速度300多萬，高血壓患病人數(shù)達(dá)I. I億。據(jù)全國高血壓抽樣調(diào)查的結(jié)果，高血壓的患病率隨年齡的增加而增長(zhǎng)，在45歲以后呈顯著逐級(jí)升高，25-34歲組僅4%，至35-44歲組增高I倍，以后則每10歲患病率上升10%左右。城市患病率明顯高于農(nóng)村，患病率男女相當(dāng)。I級(jí)高血壓患者占大多數(shù)，在男性占75%左右，女性占65%左右。高血壓病是一種由遺傳多基因和環(huán)境多種危險(xiǎn)因素交互作用而成的全身性疾病，是嚴(yán)重危害人類健康、導(dǎo)致死亡的主要疾病之一，而今化藥在高血壓市場(chǎng)上占有主導(dǎo)地位，如￠-阻滯劑、鈣拮抗劑、血管緊張素酶抑制劑等，化藥新藥的推出也從出不窮，但服用化藥降壓必然帶來一系列的副作用，如快速降壓后的明顯反彈、靶器官的損害、腎功能損害等。而隨著現(xiàn)代中藥的不斷深入研究，中醫(yī)藥對(duì)本病起到了較好的防治作用。本病病理基礎(chǔ)多為本虛標(biāo)實(shí)，氣血失和，陰陽失調(diào)。其病變?cè)诟?，其根在腎，而脾胃則為其善惡轉(zhuǎn)變之樞機(jī)，故本病的治療應(yīng)從肝、脾、腎著手，治標(biāo)重在調(diào)肝，治本重在補(bǔ)腎，并將調(diào)理脾胃，調(diào)和氣血貫穿于整個(gè)治療過程中。天麻鉤藤飲來源于《雜病癥治新義》是治療兼有熱像的肝陽上亢，肝風(fēng)內(nèi)動(dòng)癥的常用方。方中天麻為君藥，主要用于平肝熄風(fēng)止痙。現(xiàn)臨床常用的治療高血壓的中藥如注射用天麻素是天麻中提取或合成的有效成分天麻素制成的注射劑，臨床上用于高血壓引起的眩暈、頭疼等癥狀；全天麻膠囊為天麻經(jīng)加工成細(xì)粉制成的膠囊劑，用于頭疼眩暈、肢體麻木、癲癇抽搐等，臨床上用于治療肝陽上亢型高血壓；復(fù)方鉤藤片，有效成分為鉤藤總生物堿，滋補(bǔ)肝腎、平肝潛陽，用于肝腎不足、肝陽上亢、眩暈頭疼、失眠耳鳴、腰膝酸軟等。上述藥物由于處方藥味單一，制備工藝較落后，臨床表現(xiàn)出的療效大打折扣。充分發(fā)揮中醫(yī)藥優(yōu)勢(shì)，研制具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的安全有效創(chuàng)新中藥以控制高血壓疾病活動(dòng)，不僅對(duì)高血壓患者有非常重要的現(xiàn)實(shí)意義，而且對(duì)推動(dòng)醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)從仿制向自主創(chuàng)新轉(zhuǎn)變以及對(duì)推動(dòng)中藥國際化具有重要意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種藥物組合物及其制備方法，同時(shí)提供該藥物組合物在治療高血壓疾病上的用途。本發(fā)明的目的是通過如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的本發(fā)明藥物組合物中的有效成分來自如下重量配比的原料藥鉤藤30_70g、牛膝30_70g、石決明10_50g、牡丹皮10_50g、銀杏葉10_30g、菊花10-30go發(fā)明人對(duì)上述原料藥的優(yōu)選配比為
鉤藤50g、牛膝50g、石決明30g、牡丹皮30g、銀杏葉20g、菊花20g。將上述原料藥，根據(jù)臨床治療的需要，按下述制備工藝，加入常規(guī)輔料，制成多種劑型，包括膠囊劑、片劑、顆粒劑、丸劑等。本發(fā)明藥物組合物所采用的制備工藝為取牛膝、石決明、銀杏葉、菊花，加6 10倍量水煎煮I 3次，每次I 3小時(shí)，濾過，合并濾液，減壓濃縮至60°C測(cè)定相對(duì)密度為I. 08 I. 10，加乙醇使含醇量達(dá)50 70%,過夜，濾過 ，濾液回收乙醇至60°C測(cè)定相對(duì)密度為I. 25 I. 35的稠膏，減壓干燥，備用；取鉤藤、牡丹皮，加6 10倍量60 90%乙醇浸泡2小時(shí)，回流提取I 3次，每次I 3小時(shí)，濾過，合并濾液，減壓回收乙醇至60°C測(cè)定相對(duì)密度為I. 25 I. 35的稠膏，減壓干燥，備用；合并上述各干燥物，粉碎，加入藥劑學(xué)常用輔料，制成所需劑型，即得。進(jìn)一步優(yōu)選的，本發(fā)明藥物組合物的制備工藝還可以是取牛膝、石決明、銀杏葉、菊花，加8倍量水煎煮2次，每次2小時(shí)，濾過，合并濾液，減壓濃縮至60°C測(cè)定相對(duì)密度為I. 08 I. 10，加乙醇使含醇量達(dá)60%，過夜，濾過，濾液回收乙醇至60°C測(cè)定相對(duì)密度為I. 25 I. 35的稠膏，減壓干燥，備用；取鉤藤、牡丹皮，力口8倍量75%乙醇浸泡2小時(shí)，回流提取2次，每次2小時(shí)，濾過，合并濾液，減壓回收乙醇至60°C測(cè)定相對(duì)密度為I. 25 I. 35的稠膏，減壓干燥，備用；合并上述各干燥物，粉碎，加入藥劑學(xué)常用輔料，制成所需劑型，即得。本發(fā)明中所述的藥劑學(xué)常用輔料包含但不限于以下幾種片劑、膠囊劑、丸劑中用到的淀粉、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、￠-環(huán)糊精、微粉硅膠、二氧化硅等；顆粒劑中用到的糊精、蔗糖、乳糖、阿司帕坦等。有益效果本發(fā)明藥物組合物具有平肝熄風(fēng)，鎮(zhèn)靜降壓的作用，以下實(shí)驗(yàn)例和實(shí)施例用于進(jìn)一步說明本發(fā)明效果，但不限于本發(fā)明。I材料和方法I. I主要試劑和儀器本發(fā)明藥物自制。取牛膝、石決明、銀杏葉、菊花,加8倍量水煎煮2次，每次2小時(shí)，濾過，合并濾液，減壓濃縮至60°C測(cè)定相對(duì)密度為1.08 I. 10，加乙醇使含醇量達(dá)60%，過夜，濾過，濾液回收乙醇至60°C測(cè)定相對(duì)密度為I. 25 1.35的稠膏，減壓干燥，備用；取鉤藤、牡丹皮,加8倍量75%乙醇浸泡2小時(shí)，回流提取2次，每次2小時(shí)，濾過，合并濾液，減壓回收乙醇至60°C測(cè)定相對(duì)密度為I. 25 I. 35的稠膏，減壓干燥，備用；合并上述各干燥物，粉碎，加入藥劑學(xué)常用輔料，制成所需劑型，即得?？ㄍ衅绽?，天津金世制藥有限公司，批號(hào)20110910 ;腎素活性(PRA)、血管緊張素IKAng II)和醛固酮(ALD)、6_酮-前列腺Fla、內(nèi)皮素(ET)和血栓素(TXB2)放免試劑盒(解放軍總醫(yī)院科技開發(fā)中心放免所，批號(hào)20100425)。一氧化氮(NO)生化試劑盒(南京建成生物技術(shù)研究所提供)。0. 25mm “ Q ”形銀夾(上海奧爾科特生物科技有限公司)；BP_98A型智能無創(chuàng)血壓儀(Softron Biotechnology LTD) ;Sn_69513型免疫計(jì)數(shù)器(上海核所日環(huán)光電儀器有限公司)。I. 2動(dòng)物和分組SPF級(jí)Wistar大鼠72只，體重220_250g，由北京維通利華實(shí)驗(yàn)動(dòng)物技術(shù)有限公司提供。動(dòng)物隨機(jī)分為正常對(duì)照組、模型組、卡托普利組(O.OSg.kg—1)，本發(fā)明藥物小、中、大劑量組(3. 6，7. 2，14. 4g生藥 kg—1)。1.3造模方法大鼠用3%戊巴比妥鈉腹膜注射麻醉后，行腹部正中縱行切開，暴露腹腔，游離左腎動(dòng)脈，用0. 25mm “ Q ”環(huán)形銀夾鉗夾腎動(dòng)脈的起始部，使左腎動(dòng)脈部分狹窄，縫合皮膚。術(shù)后I周后開始每周測(cè)量血壓I次。以收縮壓升高> 30mmHg視為模型成功。1.4給藥方法造模3周時(shí)按照模型篩選標(biāo)準(zhǔn)分組，開始給藥。每天灌胃給藥I次，正常對(duì)照組給予相同體積蒸餾水灌胃。治療持續(xù)4周。整個(gè)實(shí)驗(yàn)期間，各組大鼠均以標(biāo)準(zhǔn)飼料喂養(yǎng)，自由飲水。給藥4周末后，大鼠行腹主動(dòng)脈采血，進(jìn)行相應(yīng)處理。1.5指標(biāo)檢測(cè)血壓指標(biāo)、RAS指標(biāo)、血管內(nèi)皮功能指標(biāo)。2 結(jié)果2.1對(duì)腎血管性高血壓大鼠收縮壓、舒張壓、平均壓的影響。見表1，表2，表3表I對(duì)腎血管性高血壓大鼠收縮壓的影響(X土s，n = 10)
權(quán)利要求
1.一種用于治療高血壓的藥物組合物，其特征在于該藥物組合物的原料藥組成為鉤藤30-70g、牛膝30-70g、石決明10-50g、牡丹皮10_50g、銀杏葉10_30g、菊花10_30g。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的藥物組合物，其特征在于該藥物組合物的原料藥組成為鉤藤50g、牛膝50g、石決明30g、牡丹皮30g、銀杏葉20g、菊花20g。
3.根據(jù)權(quán)利要求I或2中任一所述的藥物組合物，其特征在于將各原料藥按常規(guī)工藝制成膠囊劑、片劑、顆粒劑、丸劑。
4.權(quán)利要求I或2中任一所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于 取牛膝、石決明、銀杏葉、菊花，加6 10倍量水煎煮I 3次，每次I 3小時(shí)，濾過，合并濾液，減壓濃縮至60°C測(cè)定相對(duì)密度為I. 08 I. 10，加乙醇使含醇量達(dá)50 70%，過夜，濾過，濾液回收乙醇至60°C測(cè)定相對(duì)密度為I. 25 I. 35的稠膏，減壓干燥，備用；取鉤藤、牡丹皮，加6 10倍量60 90%乙醇浸泡2小時(shí)，回流提取I 3次，每次I 3小時(shí)，濾過，合并濾液，減壓回收乙醇至60°C測(cè)定相對(duì)密度為I. 25 I. 35的稠膏，減壓干燥，備用；合并上述各干燥物，粉碎，加入藥劑學(xué)常用輔料，制成所需劑型，即得。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于 取牛膝、石決明、銀杏葉、菊花，加8倍量水煎煮2次，每次2小時(shí)，濾過，合并濾液，減壓濃縮至60°C測(cè)定相對(duì)密度為I. 08 I. 10，加乙醇使含醇量達(dá)60%，過夜，濾過，濾液回收乙醇至60°C測(cè)定相對(duì)密度為I. 25 I. 35的稠膏，減壓干燥，備用；取鉤藤、牡丹皮，加8倍量.75%乙醇浸泡2小時(shí)，回流提取2次，每次2小時(shí)，濾過，合并濾液，減壓回收乙醇至60°C測(cè)定相對(duì)密度為I. 25 I. 35的稠膏，減壓干燥，備用；合并上述各干燥物，粉碎，加入藥劑學(xué)常用輔料，制成所需劑型，即得。
6.權(quán)利要求I或2中任一所述藥物組合物在制備用于治療高血壓藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種治療高血壓的藥物組合物及其制備方法，屬于中藥領(lǐng)域。該藥物組合物是鉤藤、牛膝、石決明、銀杏葉等原料藥，根據(jù)藥物不同性質(zhì)分別采用水煎煮和乙醇回流等方式提取有效成分，并制成膠囊劑、片劑、顆粒劑、丸劑。該藥物組合物具有平肝熄風(fēng)，鎮(zhèn)靜降壓的作用，主要用于治療原發(fā)性高血壓病。
文檔編號(hào)A61P9/12GK102641357SQ20121013678
公開日2012年8月22日 申請(qǐng)日期2012年5月7日 優(yōu)先權(quán)日2012年5月7日
發(fā)明者孫志強(qiáng) 申請(qǐng)人:孫志強(qiáng)