專利名稱：甘草鋅顆粒劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗?jié)兒脱a(bǔ)鋅的藥物，特別是指甘草鋅顆粒劑。
在微量元素與人體疾病的關(guān)系研究中，人們發(fā)現(xiàn)不少疾病與體內(nèi)缺鋅有關(guān)，如兒童異食癖、厭食癥、生長(zhǎng)發(fā)育不良、青年痤瘡和胃及十二指腸潰瘍等，都與體內(nèi)缺鋅有關(guān)，因此，用含鋅藥物來治療這類疾病能夠獲得較理想的效果。目前臨床上常用的含鋅藥物大多為無機(jī)鋅鹽，如硫酸鋅等，而這些鋅鹽往往有明顯的胃腸道等不良反應(yīng)。根據(jù)祖國醫(yī)學(xué)記載，甘草性味甘平，能夠調(diào)和百藥，有“和中”和解毒作用，甘草中所含的甘草酸和黃酮等成分又能與一些金屬結(jié)合成鹽。另外，甘草與鋅的治療作用有許多近似之處，如甘草的抗?jié)兂煞帜茉黾游刚衬ぜ?xì)胞的“已糖胺”成分，提高胃粘膜的防御力，延長(zhǎng)胃上皮細(xì)胞的壽命，加速潰瘍愈合;鋅有促進(jìn)粘膜再生和加速潰瘍愈合的作用，是潰瘍和創(chuàng)傷愈合一個(gè)不可缺少的因素，兩者結(jié)合所制得的甘草鋅對(duì)潰瘍能產(chǎn)生協(xié)同或相加作用，減少副作用。為此，我院于1985年研制出了甘草鋅藥物的膠囊和片劑，但甘草鋅膠囊和片劑對(duì)兒童服用很不方便。
本發(fā)明的目的在于提供一種甘草鋅顆粒劑，該顆粒劑易溶于水，可以沖服，很容易為兒童所接受，彌補(bǔ)了甘草鋅膠囊和片劑的不足。
本發(fā)明提供的甘草鋅顆粒劑中含有甘草鋅粉、助懸劑和糖粉，各組分別所占重量比為甘草鋅粉5-10%，助懸劑0.5-5%，糖粉85-94.5%，各組分之和為100%。
上述助懸劑可以是甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、阿拉伯膠、西黃膠或白芨膠。
這種甘草鋅顆粒劑的制備方法是先將甘草鋅粉、助懸劑和糖粉按比例稱量，混合均勻，然后加入適量的70%乙醇，制成軟材，制粒后，經(jīng)過自然放置揮發(fā)去乙醇，在80℃下干燥，即可得到產(chǎn)品。
本發(fā)明甘草鋅顆粒劑的主要藥效在于補(bǔ)鋅、抗?jié)?，用于兒童異食癖、厭食、生長(zhǎng)發(fā)育不良，青年痤瘡等缺鋅癥和胃、十二指腸潰瘍的治療。
經(jīng)過藥理研究，甘草鋅對(duì)大鼠缺鋅整體模型有良好的補(bǔ)鋅作用;對(duì)四種潰瘍模型有保護(hù)和促進(jìn)潰瘍愈合作用，并能降低應(yīng)激性血漿和組織內(nèi)cAMP/cGMP的比值使之接近正常值。說明本發(fā)明在一定程度上對(duì)應(yīng)激引起的植物神經(jīng)系統(tǒng)功能紊亂有調(diào)整作用。
在毒理研究中，經(jīng)過小白鼠急性毒理試驗(yàn)證明，甘草鋅顆粒劑LD50＞10g/kg，毒性很小，屬微毒或無毒級(jí);經(jīng)較長(zhǎng)時(shí)間給藥無不良反應(yīng)，不引起體內(nèi)主要臟器微量元素改變，也不引起鋅的蓄積。
在生物利用度和藥代動(dòng)力學(xué)研究方面，由于甘草鋅已屬于國家標(biāo)準(zhǔn)，故僅做人體生物利用度的研究，免做臨床驗(yàn)證。
經(jīng)健康志愿者10人采用交叉試驗(yàn)口服甘草鋅顆粒劑的生物利用度研究表明，甘草鋅顆粒劑與膠囊和片劑在tm和AUC方面無顯著差異。
在穩(wěn)定性方面，經(jīng)一年自然留樣觀察和動(dòng)力學(xué)加速試驗(yàn)(包括高溫恒溫和低溫恒溫加速試驗(yàn))證明，外觀無明顯變化，鋅和甘草酸含量均合格，說明甘草鋅顆粒劑十分穩(wěn)定，在儲(chǔ)存過程中，賦形劑對(duì)鋅和甘草酸含量變化無影響。因此，本發(fā)明甘草鋅顆粒劑的配方及工藝設(shè)計(jì)是合理的。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是對(duì)青年痤瘡、兒童缺鋅引起的多種病癥以及抗?jié)兎矫婢忻黠@的療效，毒副作用小，沒有胃腸道等不良反應(yīng)。本發(fā)明甘草鋅顆粒劑原料來源廣泛，生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單，成本低廉。
下面提供本發(fā)明的幾個(gè)實(shí)施例。
實(shí)施例1取甘草鋅粉6.5%，助懸劑甲基纖維素1%，糖粉92.5%，混合均勻后，加入適量70%乙醇，制成軟材，制粒，然后自然放置揮發(fā)盡乙醇，在80℃下干燥，得到本發(fā)明甘草鋅顆粒劑。按測(cè)定氧化鋅法測(cè)得含鋅量為0.268%，用聚酰胺層析-紫外分光光度法測(cè)得含甘草酸(以單銨鹽計(jì))1.78%實(shí)施例2取甘草鋅粉8.2%，助懸劑羧甲基纖維素3.2%，糖粉88.6%，用實(shí)施例1中的方法制得甘草鋅顆粒劑。測(cè)得含鋅量為0.289%，含甘草酸(以單銨鹽計(jì))1.98%。
實(shí)施例3取甘草鋅粉10%，助懸劑阿拉伯膠5%，糖粉85%，按實(shí)施例1方法制得甘草鋅顆粒劑。測(cè)得含鋅量為0.281%，含甘草酸(以單銨鹽計(jì))1.88%。
實(shí)施例4取甘草鋅粉5.3%，助懸劑西黃膠4.7%，糖粉90%，按上述方法制得甘草鋅顆粒劑。測(cè)得含鋅量為0.248%，含甘草酸(以單銨鹽計(jì))1.71%。
實(shí)施例5取甘草鋅粉7.5%，助懸劑白芨膠3.5%，糖粉89%，按上述方法制得甘草鋅顆粒劑。
權(quán)利要求
1.一種甘草鋅顆粒劑，其特征在于含有甘草鋅粉、助懸劑和糖粉，各組分所占重量比為甘草鋅粉5-10%助懸劑0.5-5%糖粉85-94.5%各組分之和為100%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甘草鋅顆粒劑，其特征在于助懸劑為甲基纖維素。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甘草鋅顆粒劑，其特征在于助懸劑為羧甲基纖維素鈉。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甘草鋅顆粒劑，其特征在于助懸劑為阿拉伯膠。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甘草鋅顆粒劑，其特征在于助懸劑為西黃。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甘草鋅顆粒劑，其特征在于助懸劑為白芨膠。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甘草鋅顆粒劑的制備方法，其特征在于將甘草鋅粉、助懸劑和糖粉分別按重量比秤取，混合均勻后，加入適量70%乙醇，制成軟材，制粒，經(jīng)過自然放置，揮發(fā)去乙醇，在80℃下干燥即可得到產(chǎn)品。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種甘草鋅的顆粒劑，該顆粒劑含有甘草鋅粉、助懸劑以及糖粉，其中甘草鋅粉5—10％，助懸劑0.5—5％，其余為糖粉。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是易溶于水，可以沖服，兒童服用非常方便。對(duì)治療兒童異食癖、厭食癥、生長(zhǎng)發(fā)育不良和青年痤瘡、胃及十二指腸潰瘍效果顯著，毒副作用小，特別是沒有胃腸道等不良反應(yīng)。該甘草鋅顆粒劑的原料來源廣泛，生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單，成本低廉。
文檔編號(hào)A61J3/02GK1106258SQ94100979
公開日1995年8月9日 申請(qǐng)日期1994年2月5日 優(yōu)先權(quán)日1994年2月5日
發(fā)明者姚德佳, 張福成, 魏寧 申請(qǐng)人:中國人民解放軍空軍總醫(yī)院