專利名稱：受體戒煙貼的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于供吸煙者使用的醫(yī)藥配置品，特別涉及一種受體戒煙貼。
背景技術(shù)：
吸煙是導(dǎo)致心血管病、慢性支氣管病、肺氣腫、肺癌等多種疾病的主要危險(xiǎn)因素，吸煙有損健康已為人所共知，但是有吸煙習(xí)慣的人卻難以戒除。戒煙的方法很多，如制作無(wú)毒香煙、香煙糖、戒煙口膠、戒煙貼片等，但是大多數(shù)戒煙方法都不得不使用尼古丁。
中國(guó)專利961209313公開的“保健煙貼及其制備方法”，其就含有尼古丁。將戒煙貼片貼于吸煙者的皮膚表面，通過(guò)皮膚將尼古丁導(dǎo)入體內(nèi)，滿足吸煙者對(duì)尼古丁的依賴，可使生活在同一環(huán)境的其他人免于受害。
近期的研究成果表明，尼古丁有刺激癌細(xì)胞增長(zhǎng)的作用，因此不能因?yàn)榻錈煻鴵p害身體，要用無(wú)毒的物質(zhì)替代尼古丁。
中國(guó)專利200310106607X公開的“復(fù)方控?zé)熧N及其制備方法”系由與尼古丁有協(xié)同作用的多巴胺替代一部分尼古丁，同時(shí)還加入維生素E來(lái)緩解吸煙對(duì)肺組織的侵害。多巴胺是尼古丁代謝過(guò)程中的一個(gè)產(chǎn)物，它通過(guò)基因進(jìn)行化學(xué)傳遞最后產(chǎn)生尼古丁達(dá)到戒煙目的。此方法雖然開始時(shí)用多巴胺前體替代一部分尼古丁，但是在體內(nèi)最后產(chǎn)物還是尼古丁，因此毒性并沒(méi)有減少。隨著科學(xué)技術(shù)的提高發(fā)展，近年發(fā)現(xiàn)人腦中存在著尼古丁的受體，人們不斷地吸煙就是要滿足對(duì)于尼古丁受體的需要。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明為解決上述戒煙技術(shù)中存在的尼古丁含量高，毒性大，需要在體內(nèi)經(jīng)過(guò)系列生化轉(zhuǎn)化，才達(dá)到戒煙效果的缺點(diǎn)，而提供一種采用尼古丁族的無(wú)毒衍生物替代有毒的尼古丁直接到達(dá)尼古丁受體，從而達(dá)到戒煙效果的一種受體戒煙貼。
本發(fā)明為解決上述技術(shù)中存在的技術(shù)問(wèn)題所采取的技術(shù)方案是一種受體戒煙貼，其特點(diǎn)是其各組分的重量百分比如下Valine-Cl15-20％維生素B55-10％維生素E 3-5％ 薄荷4-6％丁香 2-4％ 甘草4-6％煙草 9-11％ 控釋劑 3-5％助滲劑 2-5％ 壓敏膠 46-58％
將薄荷、丁香、甘草粉碎分別用乙醇溶液提取，提取液經(jīng)濃縮、干燥后得細(xì)粉；將煙草粉碎用水提取，提取液經(jīng)濃縮、干燥后得細(xì)粉；將Valine-Cl、維生素B5、維生素E與薄荷、丁香、甘草、煙草四種細(xì)粉混合，攪拌均勻，把控釋劑和助滲劑加入到混合物中，攪拌均勻，將壓敏膠緩慢加入到混合物中，邊加邊攪拌，充分混勻制得膠漿；經(jīng)涂布機(jī)涂布、干燥后，通過(guò)切割、篩選、質(zhì)檢、包裝制的產(chǎn)品。
所述的受體戒煙貼，其壓敏膠為聚丙烯酸酯及其水溶膠。
所述的受體戒煙貼，其控釋劑為吡咯烷酮。
所述的受體戒煙貼，其助滲劑為氮酮。
本發(fā)明中的Valine-Cl是尼古丁族的無(wú)毒衍生物，能直接作用于尼古丁受體，用它替代有毒的尼古丁，直接滿足人大腦中尼古丁受體對(duì)尼古丁的依賴性，因而達(dá)到控?zé)?、戒煙的目的。配方中維生素B5與維生素E有協(xié)助加強(qiáng)戒煙的效果，甘草、薄荷、丁香是用于防治戒煙綜合癥。每貼3cm×2cm的受體戒煙貼上不少于0.5mg的Valine-Cl。
臨床實(shí)驗(yàn)效果1.觀察對(duì)象選擇北京市自愿戒煙者53人，成都市自愿戒煙教師194人，共247人為觀察對(duì)象。其中男性243人(占98.4)，女性4人(占1.6％)；干部204人(占82.6％)，工人43人(占17.4％)；吸煙年限最短3年，最長(zhǎng)40年，男性中吸煙年限6年以下者33人(占13.6)，6-10年者38人(占15.6％)，11-15年者40人(占16.46％)，16-20年40人(占16.46％)，20年以上者92人(占37.9％)；每日吸煙量1-10支者69人(占28.4％)，11-20支者124人(占51％)，20支以上者50人(占20.6％)。
2.劑量初始劑量主要根據(jù)日吸煙量而定。日吸煙量10支以下者每日半貼，日吸煙量11支-20支者每日一貼，日吸煙量20支以上者每日一貼半。體重超重者適當(dāng)加量。
四周為一觀察周期，包括劑量調(diào)整期、穩(wěn)定期和減量期。
劑量調(diào)整期(第一周)開始按以上初始劑量貼敷，并每天觀察適當(dāng)進(jìn)行調(diào)整。
穩(wěn)定期(第二周)在確定了最佳劑量后，按最佳劑量維持一周。
減量期(第三、四周)第三周按最佳劑量的1/2貼敷，第四周按最佳劑量的1/4貼敷。
3.用法將膠面貼于清潔后的前臂內(nèi)側(cè)，每日定時(shí)更換，并換貼敷部位。
4.觀察指標(biāo)及方法由學(xué)校醫(yī)務(wù)室醫(yī)生進(jìn)行統(tǒng)一貼敷和觀察。即每日早上8點(diǎn)鐘使用者到醫(yī)務(wù)室集中，由醫(yī)生為使用者更換貼劑，詢問(wèn)前一天的吸煙量、渴求吸煙的欲望及吸煙時(shí)的感受，詢問(wèn)有無(wú)全身不適，并仔細(xì)觀察貼敷處局部皮膚的反應(yīng)。觀察結(jié)束后，對(duì)自述已停止吸煙者，用硫氰酸鹽試紙對(duì)是否吸煙進(jìn)行驗(yàn)證，并由使用者本人填寫使用反饋卡。
5.效果通過(guò)一個(gè)觀察期(4周)的觀察其效果如下表

以上一些不良反應(yīng)的發(fā)生主要由于戒煙初期體內(nèi)尼古丁含量驟然降低所至，屬正常現(xiàn)象，或通過(guò)適當(dāng)調(diào)整劑量得到解決，但也不排除與個(gè)體差異和心理等因素有關(guān)。
通過(guò)上表可以看出受體戒煙貼戒煙效果是明顯的。首先吸煙量明顯減少使用受體戒煙貼后，在觀察的247人中，全部觀察對(duì)象的每日吸煙量都明顯減少(占100％)，其中192人在觀察期內(nèi)每日吸煙量下降為0只(占77.7％)。其次吸煙欲望明顯降低使用受體戒煙貼后247人對(duì)吸煙的要求不同程度降低(占100％)，其中175人已完全無(wú)吸煙欲望(占70.85)。另外吸煙時(shí)的感受發(fā)生改變使用受體戒煙貼后除5人仍以吸煙為一種享受外，其余242人均反映吸煙味道改變，表現(xiàn)為無(wú)味道、不香(占98％)。應(yīng)此使用受體戒煙貼后總有效率(吸煙量明顯下降)100％，近期戒斷率(觀察期內(nèi)每日吸煙量下降為0支)77.7％。在使用初期個(gè)別人有局部皮膚微紅、瘙癢、頭暈等不適，使用數(shù)日后自行消失。除此之外，無(wú)其它不良反應(yīng)。
本發(fā)明具有的優(yōu)點(diǎn)和積極效果是本發(fā)明的受體戒煙貼采用價(jià)廉的Valine-Cl，直接作用于尼古丁受體，所以作用更直接，同時(shí)由于用Valine-CL替代尼古丁，又用煙草提取物替代了煙堿，因此降低了毒性，降低了成本，而且戒煙效果明顯，使用者使用時(shí)安全、方便。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例將薄荷、丁香、甘草粉碎后分別用其重量65％的乙醇(98％)溶液提取，在溫度18-20℃8小時(shí)后，收集提取液，將其濃縮、干燥后得細(xì)粉；將煙草粉碎用其重量80％的水提取，在溫度100℃8小時(shí)后，收集提取液，將其濃縮、干燥后得細(xì)粉。用提取后5％的薄荷、2％的丁香、5％的甘草、10％的煙草的四種細(xì)粉與17％的Valine-Cl、6％的維生素B5、3％的維生素E混合，攪拌均勻，將3％的控釋劑、3％的助滲劑加入混合物中，攪拌均勻，然后把46％的壓敏膠緩慢加入，邊加邊攪拌，充分混勻，經(jīng)涂布機(jī)涂布、干燥后，通過(guò)切割、篩選。
權(quán)利要求
1.一種受體戒煙貼，其特征在于其各組分的重量百分比如下Valine-Cl15-20％維生素B55-10％維生素E 3-5％ 薄荷4-6％丁香 2-4％ 甘草4-6％煙草 9-11％ 控釋劑 3-5％助滲劑 2-5％ 壓敏膠 46-58％將薄荷、丁香、甘草粉碎分別用乙醇溶液提取，提取液經(jīng)濃縮、干燥后得細(xì)粉；將煙草粉碎用水提取，提取液經(jīng)濃縮、干燥后得細(xì)粉；將Valine-Cl、維生素B5、維生素E與薄荷、丁香、甘草、煙草四種細(xì)粉混合，攪拌均勻，把控釋劑和助滲劑加入到混合物中，攪拌均勻，將壓敏膠緩慢加入到混合物中，邊加邊攪拌，充分混勻制得膠漿；經(jīng)涂布機(jī)涂布、干燥后，通過(guò)切割、篩選、質(zhì)檢、包裝制的產(chǎn)品。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的受體戒煙貼，其特征在于壓敏膠為聚丙烯酸酯及其水溶膠。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的受體戒煙貼，其特征在于控釋劑為吡咯烷酮。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的受體戒煙貼，其特征在于助滲劑為氮酮。
全文摘要
一種受體戒煙貼，其包含有薄荷、丁香、甘草、煙草、維生素E、維生素B
文檔編號(hào)A61P25/00GK1927271SQ200510014979
公開日2007年3月14日 申請(qǐng)日期2005年9月5日 優(yōu)先權(quán)日2005年9月5日
發(fā)明者李寶軒, 李三合 申請(qǐng)人:李寶軒