專利名稱：用于防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種能夠防治老年骨退行性病變的藥物及保健品及制備方法，特別是一種用于防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物及制備方法。
背景技術(shù)：
女性絕經(jīng)后雌激素水平下降，影響鈣調(diào)節(jié)激素、甲狀旁腺激素、降鈣素和VD的形成，直接和間接地使骨代謝失衡，使骨質(zhì)吸收增加，骨形成減少，骨密度降低，造成骨質(zhì)疏松，患者腰背疼痛，脊椎骨壓縮，身材變矮，駝背；與此同時(shí)，關(guān)節(jié)軟骨合成蛋白減少，軟骨基質(zhì)蛋白多糖含量下降，蛋白多糖聚合成大分子的能力下降，丟失增加，出現(xiàn)軟骨變性、關(guān)節(jié)軟骨彈性和粘滯性下降，引發(fā)骨關(guān)節(jié)炎，疼痛，活力受限，畸形，也會(huì)累及全身關(guān)節(jié)，如膝、髖、脊椎、肩、用腕和踝等，給中老年人帶來不同程度的疼痛和不便。醫(yī)學(xué)上也叫骨的退行性病變。女性患者多于男性，女性重于男性，年長者重于年輕者。雌激素缺乏是骨退行性病變的重要原因之一，國內(nèi)外研究均支持這一說法。最近研究結(jié)果顯示，退行性骨關(guān)節(jié)炎與血清雌二醇含量有顯著相關(guān)性。因此，雌激素替代療法已被采用。但是長期使用雌激素會(huì)使乳腺癌和子宮膜癌患病率增加。其它藥物降鈣素、雙磷酸鹽、VD衍生物、甲狀旁腺激素等都出現(xiàn)不同的毒副作用。治療關(guān)節(jié)疼痛的藥物一般為非甾體抗炎藥，雖然能減輕癥狀，但會(huì)產(chǎn)生胃腸道副作用，長期使用會(huì)產(chǎn)生胃腸道出血和潰瘍。目前有單用植物雌激素、大豆異黃酮法力圖改善骨質(zhì)疏松的作法，然而中老年的骨退行性病變，骨和軟骨都有退行性改變，骨質(zhì)疏松無不伴隨骨關(guān)節(jié)疼痛而出現(xiàn)，因此，單用植物雌激素、大豆異黃酮法力圖改善骨質(zhì)疏松的作法不但作用遲緩，而對(duì)緩解骨關(guān)節(jié)疼痛作用不強(qiáng)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種用于防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物及制備方法，該組合物是一種作用強(qiáng)、安全性高、能夠緩解骨關(guān)節(jié)疼痛且適合長期服用的防治老年骨退行性病變的藥物和保健品的組合物。
本發(fā)明的技術(shù)方案一種用于防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特征在于該組合物的配方和配比是植物雌激素50％-30％，氨基葡萄糖50％-70％。
上述所說的組合物可添加含鈣化合物10％-40％。
上述所說的植物雌激素可以是大豆異黃酮、葛根異黃酮及亞麻子、紅三葉草、五味子、枸杞子、菟絲子、蛇床子、補(bǔ)骨脂、淫羊藿提取物，取其中一種或兩種以上組合。
上述所說的植物雌激素中的大豆異黃酮也可是經(jīng)轉(zhuǎn)化的含較多的活性苷元的異黃酮。
上述所洗的植物雌激素有效成份含量應(yīng)為30％～50％。
上述所說的氨基葡萄糖可以是氨基葡萄糖鹽酸鹽或氨基葡萄糖硫酸鹽。
上述所說的氨基葡萄糖鹽酸鹽或硫酸鹽其含量應(yīng)在98％以上。
上述所說的含鈣化合物可以是乳酸鈣、葡萄糖酸鈣、碳酸鈣、磷酸二氫鈣、枸椽酸鈣中的一種。
上述所說的組合物內(nèi)可添加適量常規(guī)輔料，輔料可以包括淀粉、糊精、糖、滑石粉、乙醇、植物油、硬脂酸鎂、羧甲基纖維素鈉。
上述所說的劑型可為片劑、膠囊、軟膠囊、顆粒、滴丸、緩釋劑或控釋劑。
一種用于防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物的制備方法，其特征在于它是由以下步驟所制得①在含有植物雌激素的植物中制取植物雌激素；②以蝦蟹殼或甲殼素經(jīng)水解、脫色、重結(jié)晶制得氨基葡萄糖鹽酸鹽或硫酸鹽；③按上述配比關(guān)系將植物雌激素、氨基葡萄糖和含鈣化合物及常規(guī)輔料按不同劑型的常規(guī)工藝制成上述各種劑型。
本發(fā)明的藥理分析為1、本發(fā)明能針對(duì)上述所說癥候群，有機(jī)組合，既能整體調(diào)節(jié)，協(xié)同發(fā)揮作用，改善骨質(zhì)疏松，又能突出緩解骨關(guān)節(jié)疼痛的癥狀，克服了現(xiàn)有藥物及保健品的單項(xiàng)功效；本發(fā)明利用植物雌激素能雙向調(diào)節(jié)雌激素和選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)的性質(zhì)，既能回避癌癥風(fēng)險(xiǎn)，又能對(duì)雌激素缺乏者能起到雌激素樣作用，達(dá)到整體調(diào)節(jié)的目的，從源頭上改善骨的代謝問題；3、本發(fā)明的組方中利用了當(dāng)前被美國推薦為長期治療骨關(guān)節(jié)疼痛的優(yōu)選藥物——氨基葡萄糖，它是天然物質(zhì)甲殼質(zhì)的水解產(chǎn)物，是天然的軟骨成份，可產(chǎn)生正常的多聚蛋白多糖和膠原，可直接修復(fù)軟骨，肌腱，韌帶等組織；4、本發(fā)明加之適當(dāng)?shù)拟}劑，有利于充實(shí)骨鈣，防治骨質(zhì)疏松；5、本發(fā)明實(shí)驗(yàn)例中采用植物雌激素大豆異黃酮和氨基葡萄糖，均屬天然化合物，它們均為小分子化合物，容易透過生物膜，有利藥物吸收、分布；6、氨基葡萄糖與軟骨有很好的親合力，能起到保護(hù)、增強(qiáng)軟骨的作用，從而緩解骨關(guān)節(jié)炎的疼痛；7、水解為苷元的大豆異黃酮顯示較強(qiáng)的生物活性。
本發(fā)明的優(yōu)越性在于1、本發(fā)明科學(xué)組方，對(duì)緩解中老年骨退行性病變的各種癥狀的作用勝過現(xiàn)有的藥物及保健品的單一功效，經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)，本組合物沒有任何毒副作用，患者服用含有有效劑量的氨基葡萄糖的制劑4-6周后，有80％的患者疼痛減輕，關(guān)節(jié)功能部分或完全恢復(fù)，而且停藥后效果能延續(xù)；2、無刺激性，人體耐受性良好；3、工藝簡單，成本低，易于廣大人群接受，適合長期服用，是一種防治中老年骨質(zhì)退行性病變、改善骨質(zhì)疏松、緩解關(guān)節(jié)疼痛的優(yōu)選保健性藥物，可產(chǎn)生較好的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1一種用于防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特征在于該組合物的配方和配比是植物雌激素30％，氨基葡萄糖70％。
上述所說的組合物可添加含鈣化合物30％。含鈣化合物可以是乳酸鈣。
上述所說的植物雌激素取大豆異黃酮。
上述所說的植物雌激素有效成份含量應(yīng)為40％。
上述所說的氨基葡萄糖取氨基葡萄糖鹽酸鹽，其含量為99％。
上述所說的組合物內(nèi)可添加適量常規(guī)輔料，輔料取滑石粉和80％乙醇。
上述所說的劑型可制膠囊。
一種用于防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物的制備方法，其特征在于它是由以下步驟所制得①在大豆中制取大豆異黃酮；②以甲殼素經(jīng)水解、脫色、重結(jié)晶制得氨基葡萄糖鹽酸鹽；③按上述配比關(guān)系將大豆異黃酮、氨基葡萄糖鹽酸鹽和乳酸鈣及常規(guī)輔料按不同劑型的常規(guī)工藝制成上述劑型。
上述所說的膠囊常規(guī)工藝包括粉碎、100目過篩、混合均勻，加80％乙醇適量制成軟料，18目過篩，制成顆粒，60℃干燥，整粒，加入滑石粉，混勻，充入膠囊即為成品裝瓶。
將產(chǎn)品制成膠囊，其成分比為氨基葡萄糖鹽酸鹽 組合物的70％大豆異黃酮組合物的30％乳酸鈣制品的30％滑石粉制品的1％80％乙醇 適量制成膠囊 400粒實(shí)施例2同實(shí)施例1的配方配比，將產(chǎn)品制成片劑，上述所說的片劑常規(guī)工藝包括粉碎、100目過篩、混合均勻，加8％淀粉糊制成軟材，18目過篩，制成顆粒，60℃干燥，整粒，加入硬酯酸鎂，混勻，壓制成片，即為成品裝瓶。
將產(chǎn)品制成片劑，其成分比為氨基葡萄糖鹽酸鹽 組合物的70％大豆異黃酮 組合物的30％葡萄糖酸鈣 制品的30％8％淀粉糊適量硬酯酸鎂 適量制成片劑 400粒本發(fā)明的劑型穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)溫度20-30℃相對(duì)濕度40-80％條件下對(duì)實(shí)施例1制得的膠囊，裝于塑料瓶中，(可隨時(shí)取出)保存半年。穩(wěn)定性考察結(jié)果表明，膠囊穩(wěn)定，無脆裂跡象，內(nèi)容物無色澤變化，無吸濕結(jié)塊現(xiàn)象。其含量變化也在限度范圍內(nèi)。
權(quán)利要求
1.一種用于防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特征在于該組合物的配方和配比是植物雌激素50％-30％，氨基葡萄糖50％-70％。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所說的一種用于防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特征在于所說的組合物可添加含鈣化合物10％-40％。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所說的一種用于防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特征在于所說的植物雌激素可以是大豆異黃酮、葛根異黃酮及亞麻子、紅三葉草、五味子、枸杞子、菟絲子、蛇床子、補(bǔ)骨脂、淫羊藿提取物，取其中一種或兩種以上組合。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所說的一種用于防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特征在于所說的植物雌激素中的大豆異黃酮也可是經(jīng)轉(zhuǎn)化的含較多的活性的異黃酮苷元。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所說的一種用于防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特征在于所說的植物雌激素有效成份含量應(yīng)為30％～50％。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所說的一種用于防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特征在于所說的氨基葡萄糖可以是氨基葡萄糖鹽酸鹽或氨基葡萄糖硫酸鹽。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所說的一種用于防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特征在于所說的氨基葡萄糖鹽酸鹽或硫酸鹽其含量應(yīng)在98％以上。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所說的一種用于防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特征在于所說的含鈣化合物可以是乳酸鈣、葡萄糖酸鈣、碳酸鈣、磷酸二氫鈣、枸椽酸鈣中的一種。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所說的一種用于防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特征在于所說的劑型可為片劑、膠囊、軟膠囊、顆粒、滴丸、緩釋劑或控釋劑。
10.一種用于防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物的制備方法，其特征在于它是由以下步驟所制得①在含有植物雌激素的植物中制取植物雌激素；②以蝦蟹殼或甲殼素經(jīng)水解、脫色、重結(jié)晶制得氨基葡萄糖鹽酸鹽或硫酸鹽；③按上述配比關(guān)系將植物雌激素、氨基葡萄糖和含鈣化合物及常規(guī)輔料按不同劑型的常規(guī)工藝制成上述各種劑型。
全文摘要
一種用于防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物及其制備方法，其特征在于該組合物的配方和配比是植物雌激素50％－30％，氨基葡萄糖50％－70％；制備方法是由以下步驟所制得①在含有植物雌激素的植物中制取植物雌激素；②以蝦蟹殼或甲殼素經(jīng)水解、脫色、重結(jié)晶制得氨基葡萄糖鹽酸鹽或硫酸鹽；③按上述配比關(guān)系將植物雌激素、氨基葡萄糖和含鈣化合物及常規(guī)輔料按不同劑型的常規(guī)工藝制成上述各種劑型。本發(fā)明的優(yōu)越性在于對(duì)緩解中老年骨退行性病變的各種癥狀的作用勝過現(xiàn)有的藥物及保健品的單一功效，沒有任何毒副作用，是一種防治中老年骨質(zhì)退行性病變、改善骨質(zhì)疏松、緩解關(guān)節(jié)疼痛的優(yōu)選保健性藥物。
文檔編號(hào)A61P19/10GK1509721SQ02158558
公開日2004年7月7日 申請(qǐng)日期2002年12月26日 優(yōu)先權(quán)日2002年12月26日
發(fā)明者孫家莉 申請(qǐng)人:孫家莉