專利名稱：一種毛冬青配方顆粒及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種毛冬青配方顆粒及其制備方法，屬于中藥配方顆粒的制備技術(shù)。
背景技術(shù)：
中藥配方顆粒又稱中藥顆粒飲片、免煎飲片、單味中藥濃縮顆粒。它是將單味中藥通過(guò)科學(xué)加工并提取中藥材中有效成分，制成中藥飲片新劑型，是中藥飲片發(fā)展方向之一， 也是中藥現(xiàn)代化的重要研究?jī)?nèi)容之一。臨床應(yīng)用和藥理實(shí)驗(yàn)表明，單味中藥配方顆粒和傳統(tǒng)的水煎劑具有基本相同的療效和藥理作用，且中藥配方顆粒具有體積小，易于攜帶和保存，質(zhì)量穩(wěn)定可控等優(yōu)點(diǎn)。它作為取代傳統(tǒng)中藥飲片的新型湯劑，具有方便、快捷、安全、衛(wèi)生、科學(xué)等特點(diǎn)。毛冬青是冬青科冬青屬植物(Har pubescens Hook, et Arn.)，又名烏尾丁、毛披樹(shù)等。具有涼血，活血，通脈，消炎解毒之功能，在臨床上廣泛用于治療冠心病、心絞痛和脈管炎，血栓閉塞性脈管炎，中心性視網(wǎng)膜炎，扁桃體炎，咽喉炎，小兒肺炎，凍瘡；外治燒、燙傷。是常用中藥之一。隨著人們生活水平的提高，患心血管疾病的人群也越來(lái)越多，對(duì)本藥材資源的需求量也越來(lái)越大。采用現(xiàn)代工藝對(duì)毛冬青藥材進(jìn)行提取，制成配方顆粒，這對(duì)中藥的方便使用具有重要的現(xiàn)實(shí)意義。目前未見(jiàn)有與毛冬青配方顆粒及其制備工藝相關(guān)的專利。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的在于提供一種毛冬青配方顆粒及其制備的方法。本發(fā)明通過(guò)取毛冬青根部、毛冬青莖部、毛冬青地上部位中的任意一種或兩種以上進(jìn)行混合，經(jīng)科學(xué)提取制成顆粒劑。本發(fā)明是這樣實(shí)現(xiàn)的
取毛冬青藥材，本藥材為毛冬青根部、毛冬青莖部、毛冬青地上部位中的任意一種或兩種以上的混合物，經(jīng)水提，濃縮，加入適宜輔料制成配方顆粒劑。1.提取物的制備方法
取毛冬青藥材適量，加6 12倍水煎煮提取2、小時(shí)，共提取2 3次，濾過(guò)，濾液濃縮成稠膏，得毛冬青提取物I ；取稠膏，經(jīng)干燥，粉碎成細(xì)粉，得毛冬青提取物II。上述濃縮方法為常壓濃縮、減壓濃縮。上述干燥方法可用接觸干燥，氣流干燥，隧道式烘箱干燥，真空干燥，沸騰干燥，冷凍干燥，遠(yuǎn)紅外干燥，微波干燥等方法中的任意一種方法。2.顆粒的制備方法
取毛冬青提取物I 1份，加藥學(xué)上可接受的輔料廣3份進(jìn)行混合，直接制成軟材，再制成顆粒，干燥，整粒，包裝，得毛冬青配方顆粒。
取毛冬青提取物II 1份，加入藥學(xué)上可接受的輔料0. 5^3份進(jìn)行混合，用5(Γ80%乙醇制成軟材，制成顆粒，干燥，整粒，包裝，得毛冬青配方顆粒。上述藥學(xué)上可接受的輔料經(jīng)優(yōu)選為可溶性淀粉、淀粉、乳糖、蔗糖和糊精等任意一種或兩種以上的組合。制得的毛冬青配方顆粒規(guī)格范圍為每廣5克配方顆粒相當(dāng)于毛冬青生藥材纊45 克，可根據(jù)臨床醫(yī)生處方量的需求，用加入不同輔料量來(lái)控制調(diào)節(jié)毛冬青配方顆粒的不同規(guī)格，優(yōu)選范圍為每3克相當(dāng)于毛冬青生藥材22. 5克，取不同的重量包裝成每袋相當(dāng)于毛冬青生藥材9,18,22. 5、36、45克。3.控制本發(fā)明的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)
為了保證本發(fā)明的質(zhì)量穩(wěn)定可控，參考中華人民共和國(guó)藥典2010版一部(中國(guó)醫(yī)藥科技出版社，2010 :207)，制定了本發(fā)明的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，對(duì)毛冬青配方顆粒的質(zhì)量進(jìn)行了有效的控制，其控制方法如下
(1)性狀本品為黃色至棕褐色顆粒；味甜，微苦。(2)鑒別
取本品約0. 5 1. 5g，加甲醇IOml超聲處理10分鐘，濾過(guò)，蒸干，殘?jiān)蛹状糏ml溶解，作為供試品溶液；另取毛冬青對(duì)照藥材1. 5g，加20ml水煎煮4小時(shí)，離心(6000轉(zhuǎn)/分鐘)分取上清液，蒸干，殘?jiān)蛹状糏ml溶解，作為對(duì)照藥材溶液。照薄層色譜法(中國(guó)藥典 2010年版一部附錄VI B)試驗(yàn)，吸取上述供試品溶液、對(duì)照藥材溶液各5 μ 1，分別點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上，以氯仿一甲醇一乙酸乙酯一水一甲酸(20 20 40:10:2)下層溶液為展開(kāi)劑，展開(kāi)，取出，晾干，噴以10%硫酸乙醇試液，105°C加熱至斑點(diǎn)顯色清晰。供試品色譜中，在與對(duì)照藥材色譜圖相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的斑點(diǎn)。(3)水分
照水分測(cè)定法(中華人民共和國(guó)藥典一部，附錄IX H第一法)測(cè)定，不得過(guò)6.0% (4)原兒茶醛的含量測(cè)定(照中國(guó)藥典2010年版一部附錄VI D)測(cè)定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇一水一冰醋酸(15 84:1)溶液為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為280nm。理論板數(shù)按原兒茶醛峰計(jì)算應(yīng)不低于4000。
對(duì)照品溶液的制備精密稱取原兒茶醛對(duì)照品適量，加50%甲醇制成每Iml含原兒茶醛 8yg的溶液，即得。
供試品溶液的制備取本品0. 5^2g,精密稱定，精密加入50%甲醇25ml，稱定重量，超聲處理45分鐘，放冷，再稱定重量，用50%甲醇補(bǔ)足減失的重量，搖勻，離心(6000轉(zhuǎn)/分鐘) 分取上清液，精密量上清液10ml，水浴蒸至近干，殘?jiān)盟s6ml分次轉(zhuǎn)移至分液漏斗中， 用乙酸乙酯振搖提取4次(15ml、15ml、IOml、5ml )，合并乙酸乙酯提取液，水浴蒸干，殘?jiān)?50%甲醇溶解，并轉(zhuǎn)移至IOml量瓶中并稀釋至刻度，搖勻，濾過(guò)，取續(xù)濾液，即得。
測(cè)定法分別精密吸取對(duì)照品溶液10μ 1、供試品溶液5 10μ 1，注入液相色譜儀，測(cè)定，即得。
取本發(fā)明樣品，照上法進(jìn)行測(cè)定，結(jié)果見(jiàn)表1，根據(jù)測(cè)定結(jié)果，制定本發(fā)明產(chǎn)品每克含毛冬青以原兒茶醛(C7H6O3)計(jì)，不得少于0. Img0
表1樣品原兒茶醛含量測(cè)定結(jié)果_
權(quán)利要求
1.一種毛冬青配方顆粒，其特征在于本顆粒是由毛冬青根部、毛冬青莖部、毛冬青地上部位的任意一種或兩種以上的混合物，經(jīng)提取并加入輔料而制成，規(guī)格為每廣5克相當(dāng)于生藥材9 45克；其中原兒茶醛含量不低于0. lmg/g。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的毛冬青配方顆粒，其特征在于其制備方法為A.取毛冬青根部、毛冬青莖部、毛冬青地上部位的任意一種或兩種以上的混合物，經(jīng)粉碎，加6 12倍水，煎煮2、小時(shí)，共提取2 3次，濾過(guò)，濾液濃縮成稠膏，得毛冬青提取物I ； 取稠膏干燥，粉碎，得毛冬青提取物II ；B.取毛冬青提取物1份，加藥學(xué)上可接受的輔料0.5^3份進(jìn)行混合，制成顆粒，經(jīng)干燥， 整粒，包裝，得毛冬青配方顆粒。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥學(xué)上可接受的輔料，其特征在于輔料為可溶性淀粉、淀粉、乳糖、蔗糖和糊精等任意一種或兩種以上。
4.根據(jù)權(quán)利要求1、2任一所述的毛冬青配方顆粒，其特征在于用輔料量來(lái)控制調(diào)節(jié)毛冬青配方顆粒的規(guī)格，范圍為每廣5克相當(dāng)于毛冬青生藥材纊45克，優(yōu)選范圍為每3克相當(dāng)于生藥材22. 5克，取不同的重量包裝成袋。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種毛冬青配方顆粒及其制備方法，屬于中藥配方顆粒的制備技術(shù)。其中取毛冬青藥材經(jīng)水提，濃縮，加入適宜輔料制成配方顆粒，質(zhì)量穩(wěn)定可控，制成的規(guī)格為每1~5克相當(dāng)于毛冬青生藥材9~45克?？梢詽M足臨床上辨證論治和隨證加減的要求，有利于醫(yī)生靈活組方。本發(fā)明將顆粒劑代替?zhèn)鹘y(tǒng)的毛冬青藥材，增加了本發(fā)明的穩(wěn)定性，易于貯存和攜帶，配方靈活，服用量少，使用方便。
文檔編號(hào)A61P11/04GK102327302SQ20111029286
公開(kāi)日2012年1月25日 申請(qǐng)日期2011年9月30日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月30日
發(fā)明者利家平, 夏平, 張俊明, 曾憲儀, 李忠貴, 李艷, 王麗靜, 羅強(qiáng)云, 袁海銘, 鄭國(guó)安, 郭晟, 鐘小群, 陳新菊 申請(qǐng)人:江西省藥物研究所