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三價鐵卟啉短肽化合物在抗2型糖尿病藥物制備中的用途的制作方法

發(fā)布時間:2025-04-15

專利名稱:三價鐵卟啉短肽化合物在抗2型糖尿病藥物制備中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于生物制藥的技術(shù)領(lǐng)域,特別涉及一種三價鐵卟啉及衍生物新的醫(yī)藥用途,進(jìn)一步講是在抗2型糖尿病藥物制備中的應(yīng)用。
背景技術(shù)
本發(fā)明中所涉及的三價鐵卟啉及衍生物包括血紅素-短肽、次血紅素-短肽,是以鐵卟啉為輔基的微過氧化物酶,包括由細(xì)胞色素C(Cyt C)水解而來的八肽(簡稱MP-8)、九肽(簡稱MP-9)、十一肽(簡稱MP-11)。它們均含有共價結(jié)合的血紅素,并在肽段中含有一個組氨酸殘基,人們發(fā)現(xiàn)它們是一類很好的過氧化物酶模擬物。本發(fā)明涉及的三價鐵卟啉短肽化合物以及合成方法,可以參見發(fā)明名稱為“三價鐵卟啉及衍生物一短肽化合物及其合成方法”的中國專利(公開號CN1424322A,
公開日2003年06月18日)。其中的三價鐵卟啉及衍生物-短肽化合物包括血紅素-短肽、亞血紅素-短肽。血紅素或亞血紅素與短肽間的連接方式是血紅素或亞血紅素上的羧基與肽鏈上的氨基以酰胺鍵相連;肽鏈中含有組氨酸殘基,其余氨基酸殘基可以是20種氨基酸中的任何一種,肽鏈長為廣15個氨基酸。通過固相肽合成法,人工合成出高純度、高產(chǎn)率的具有過氧化物酶活性的三價鐵卟啉及衍生物-短肽產(chǎn)品。這一類具有過氧化物酶活性的三價鐵卟啉及衍生物-短肽具有很強(qiáng)的透過細(xì)胞膜清除細(xì)胞內(nèi)自由基作用它們具有較好的抗氧化活性,在體外白內(nèi)障誘導(dǎo)模型中得到了驗(yàn)證,但在預(yù)防或治療2型糖尿病藥物制備中的應(yīng)用經(jīng)檢索未見文獻(xiàn)公開報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供三價鐵卟啉及衍生物在制備預(yù)防及治療2型糖尿病藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明請求保護(hù)的是三價鐵卟啉短肽化合物在抗2型糖尿病藥物制備中的用途。本發(fā)明所說的三價鐵卩卜啉短肽化合物的組成,包括次血紅素(Deuterohemin,用Dh表示)、短肽(用X表示);次血紅素與短肽間的連接方式是次血紅素的羧基與肽鏈上的氨基以酰胺鍵相連。具體結(jié)構(gòu)如下列的結(jié)構(gòu)式所示
權(quán)利要求
1.一種三價鐵卟啉短肽化合物在抗2型糖尿病藥物制備中的用途。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的三價鐵卟啉短肽化合物在抗2型糖尿病藥物制備中的用途,其特征在于,所述的三價鐵卟啉短肽化合物由次血紅素和短肽組成;次血紅素與短肽間的連接方式是次血紅素的羧基與肽鏈上的氨基以酰胺鍵相連。
3.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的三價鐵卟啉短肽化合物在抗2型糖尿病藥物制備中的用途,其特征在于,所述的三價鐵卟啉短肽化合物,具體結(jié)構(gòu)如下列的結(jié)構(gòu)式所示
4.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的三價鐵卟啉短肽化合物在抗2型糖尿病藥物制備中的用途,其特征在于,所述的三價鐵卟啉短肽化合物,是DfDlO共計(jì)10種,結(jié)構(gòu)式如下,其中的Dh表示次血紅素,
5.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的三價鐵卟啉短肽化合物在抗2型糖尿病藥物制備中的用途,其特征在于,聯(lián)合其他治療或預(yù)防2型糖尿病藥物的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明的三價鐵卟啉短肽化合物在抗2型糖尿病藥物制備中的用途屬于生物制藥的技術(shù)領(lǐng)域。所述的三價鐵卟啉短肽化合物由次血紅素和短肽組成;次血紅素與短肽間的連接方式是次血紅素的羧基與肽鏈上的氨基以酰胺鍵相連??梢月?lián)合其他治療或預(yù)防2型糖尿病藥物在藥物制備中應(yīng)用。本發(fā)明的三價鐵卟啉短肽化合物作為過氧化物酶模擬物,其分子量小,可進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),有效地清除體內(nèi)的過氧化物、超氧離子和自由基,具有降低血糖、膽固醇及甘油三酯活性。
文檔編號A61K38/05GK102935222SQ20121044828
公開日2013年2月20日 申請日期2012年11月10日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月10日
發(fā)明者李惟, 王麗萍, 于佳一, 陳立, 薛輝 申請人:李惟

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