專利名稱：頭孢呋辛酯分散片劑及其制備方法
頭孢呋辛酯分散片劑及其制備方法技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，具體涉及一種頭孢呋辛酯分散片劑及其制備方法。
技術(shù)背景
頭孢呋辛酯(cefuroxime axetil,CXMIA)作為第二代頭孢菌素，具有廣譜抗菌性， 對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有活性。它是頭孢呋辛的前體藥物，口服后迅速被胃腸道黏膜細胞中的非特異性酯酶水解釋放出頭孢呋辛而發(fā)揮藥效。頭孢呋辛酯是親脂性藥物，水溶性差，難于吸收，生物利用度低，溶解速率是藥物吸收的限制因素。給藥后，在消化道內(nèi)溶解和吸收較差，造成生物利用度和療效降低。
將頭孢呋辛酯制成分散片劑可有效提高其溶出度，從而提高生物利用度和療效。
因頭孢呋辛酯原料較為松散，不利于粉末直接壓片，多采用濕法制成顆粒，然后再壓片的生產(chǎn)工藝。但濕法制粒工藝存在生產(chǎn)效率低、能源耗用高的缺點，并且，經(jīng)過濕法制粒，溶出度仍偏低。另外，頭孢呋辛酯苦味較大，不利于患者服用。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種頭孢呋辛酯分散片劑及其制備方法，能夠解決藥片的苦味缺陷，并且提供一種合理有效的生產(chǎn)工藝，解決溶出度低的問題。
本發(fā)明所述的頭孢呋辛酯分散片劑，由以下重量份數(shù)的原料制成
頭孢呋辛酯250 份；
硬脂酸鎂4 10份；
微晶纖維素PH-102250 ；350份；
阿司帕坦15 --25 份；
交聯(lián)羧甲基纖維素鈉28 --56 份；
香精10 --50 份；
二氧化硅5 20份；
十二烷基硫酸鈉2 10份。以生產(chǎn)1000片，規(guī)格為250mg的頭孢呋辛酯分散片劑為例頭孢呋辛酯250g ；硬脂酸鎂4 IOg ；微晶纖維素PH-102250 !350g ；阿司帕坦15 25g交聯(lián)羧甲基纖維素鈉^ 56g香精10 50g二氧化硅5 20g ；十二烷基硫酸鈉2 10g。上述處方中，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉為崩解劑，微晶纖維素PH-102為填充劑，二氧化硅為助流劑，十二烷基硫酸鈉為增溶劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，阿司帕坦和香精為矯味劑。其中，所述的二氧化硅優(yōu)選用微粉硅膠。本發(fā)明所述的頭孢呋辛酯分散片劑的制備方法，是將上述原料過40目篩，將阿司帕坦與同等重量的微晶纖維素PH-102混合5分鐘，然后加入全部交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合 5分鐘，混合后的粉料與剩余原料投放到混合桶中，混合20分鐘，最后用高速旋轉(zhuǎn)壓片機壓片，即得到頭孢呋辛酯分散片劑。本發(fā)明的優(yōu)點在于采用適當?shù)某C味劑，掩蓋了藥品的苦味，有利于患者服用，采用直接壓片工藝，提高了生產(chǎn)效率、降低了能耗。本發(fā)明生產(chǎn)的頭孢呋辛酯分散片的溶出度 15分鐘時達到90%以上，45分鐘時達到99. 5%以上，充分提高了該藥品的生物利用度和療效。
具體實施例方式以下結(jié)合實施例對本發(fā)明做進一步說明。實施例1 以生產(chǎn)1000片，規(guī)格為250mg的頭孢呋辛酯分散片劑為例頭孢呋辛酯250g;硬脂酸鎂4g ；微晶纖維素PH-102 250g ；阿司帕坦15g;交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 ^g;香精IOg ；二氧化硅5g ；十二烷基硫酸鈉2g。制備方法上述原料過40目篩，將阿司帕坦與同等重量的微晶纖維素PH-102混合5分鐘，然后加入全部交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合5分鐘，混合后的粉料與剩余原料投放到混合桶中， 混合20分鐘，最后用高速旋轉(zhuǎn)壓片機壓片，即得到頭孢呋辛酯分散片劑。隨機選取6片對分散片劑的溶出度進行測試
權(quán)利要求
1. 一種頭孢呋辛酯分散片劑，其特征在于由以下重量份數(shù)的原料制成頭孢呋辛酯250份；硬脂酸鎂4 10份；微晶纖維素PH-102250 350 份；阿司帕坦交聯(lián)羧甲基纖維素鈉香精二氧化硅十二烷基硫酸鈉15 25份 28 56份 10 50份 5 20份； 2 10份。
2. —種權(quán)利要求1所述的頭孢呋辛酯分散片劑的制備方法，其特征在于上述原料過40 目篩，將阿司帕坦與同等重量的微晶纖維素PH-102混合5分鐘，然后加入全部交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合5分鐘，混合后的粉料與剩余原料投放到混合桶中，混合20分鐘，最后用高速旋轉(zhuǎn)壓片機壓片，即得到頭孢呋辛酯分散片劑。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，具體涉及一種頭孢呋辛酯分散片劑及其制備方法，其特征在于由以下原料制成頭孢呋辛酯、硬脂酸鎂、微晶纖維素PH-102、阿司帕坦、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、香精、二氧化硅和十二烷基硫酸鈉。上述原料過40目篩，將阿司帕坦與同等重量的微晶纖維素PH-102混合5分鐘，然后加入全部交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合5分鐘，混合后的粉料與剩余原料投放到混合桶中，混合20分鐘，最后用高速旋轉(zhuǎn)壓片機壓片，即得到頭孢呋辛酯分散片劑。本發(fā)明生產(chǎn)的頭孢呋辛酯分散片的溶出度15分鐘時達到90％以上，45分鐘時達到99.5％，充分提高了該藥品的生物利用度和療效。
文檔編號A61K9/20GK102488668SQ20111044963
公開日2012年6月13日 申請日期2011年12月29日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月29日
發(fā)明者梁蓓, 楚春鋒, 王烜, 賈法強 申請人:山東淄博新達制藥有限公司