專利名稱：一種靶向抗惡性腫瘤的藥物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，特別是一種靶向抗惡性腫瘤的藥物及其制備方法。惡性腫瘤是ー種治療難度大，致死率高的疾病，全球每年因惡性腫瘤死亡的人數(shù)超過了 1000萬，這種疾病正在成為新世紀(jì)人類的第一殺手。傳統(tǒng)的惡性腫瘤治療方法主要是手術(shù)、放療和化療，但這些治療方法不僅給病人帶來了極大的痛苦，而且術(shù)后容易復(fù)發(fā)和轉(zhuǎn)移。目前針對惡性腫瘤的藥物毒副作用大，治療效果差，造成患者免疫功能低下，至今尚未研究出對惡性腫瘤有顯著療效的藥物，因此，對治療靶向抗惡性腫瘤的藥物的創(chuàng)新勢在必行。近幾年，具有高效、低毒、副作用小等特點(diǎn)的抗體靶向藥物的出現(xiàn)，為抗惡性腫瘤藥物的研發(fā)開辟了一條新道路。針對上述情況，為克服現(xiàn)有技術(shù)之缺陷，本發(fā)明的目的就是提供一種靶向抗惡性腫瘤的藥物及其制備方法，可有效解決對惡性腫瘤治療用藥的問題。本發(fā)明的技術(shù)方案是，包括ー種制備靶向抗惡性腫瘤藥物的化合物，該化合物為6-硼酰基-3-氨基-1,2,4-苯并ニ嗪-1,4- ニ氧化合物(簡寫為wBABD),分子式為
權(quán)利要求
1. ー種制備靶向抗惡性腫瘤藥物的化合物，其特征在于，該化合物為6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-I，4-ニ氧化合物，分子式為A7H8N4O4kiB,其結(jié)構(gòu)式為
2.權(quán)利要求I所述的靶向抗惡性腫瘤藥物的化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟(1)5-硼?；?苯并呋咱-I-氧化物的合成在反應(yīng)器中加入氫氧化鉀22g和體積濃度95 %的こ醇250ml，攪拌溶解，再加入對_硼酰基_1_硝基_2_氨基-苯41g，攪拌加熱溶解，10°C以下緩慢滴加0°C的體積濃度為12%的次氯酸鈉溶液359ml，滴加完畢繼續(xù)攪拌 30min，抽濾得濾餅，濾餅用蒸餾水洗滌，抽干，真空干燥后，用體積濃度75%的こ醇55ml重結(jié)晶，得到橙黃色針狀結(jié)晶的5-硼酰基-苯并呋咱-I-氧化物；(2)6-硼?；?3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4- ニ氧化合物的合成在反應(yīng)器中加入5-硼?；?苯并呋咱-I-氧化物27.2g、こ醇120ml和水40ml，攪拌乳化后，緩慢加入重量濃度為65%的氰氨基鈉53g，加完后，待反應(yīng)物反應(yīng)升溫至38-42°C，再加熱至61°C，在該溫度下攪拌反應(yīng)I. 5h后，冷卻至5°C以下，待固體析出完全，抽濾，濾液中加入冰醋酸25ml， 析出金紅色產(chǎn)物，過濾得濾餅，濾餅用こ醇重結(jié)晶，抽干，真空干燥，得到橙黃色片狀結(jié)晶的6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-ニ氧化合物。
3.—種靶向抗惡性腫瘤的復(fù)合物，其特征在干，該復(fù)合物為6-硼?；?3-氨基-1，2， 4-苯并三嗪-1，4- ニ氧 [聚ー氟化ニ碳]，分子式為C7H8N4O410B (12C2F)n0
4.權(quán)利要求3所述靶向抗惡性腫瘤的復(fù)合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟(1)將聚ー氟化ニ碳，磨成粒度為5-100u m的顆粒，再粉碎成100-400nm的微粒；(2)將6-硼?；?3-氨基-I，2，4-苯并三嗪-I，4-ニ氧化合物粉碎成粒度為 100-400nm 的微粒；(3)取所述的聚一氟化ニ碳微粒IOg和6-硼酸基-3-氨基-1，2,4-苯并ニ嗪-1，4-ニ 氧化合物微粒28g，充分混合均勻后，轉(zhuǎn)入石英罐中，送微型中子源反應(yīng)堆，從實(shí)驗(yàn)孔道引出堆外的單能熱中子束輻照裝置中進(jìn)行輻照19h后取出，即制備成6-硼?；?3-氨基_1，2， 4-苯并三嗪-1，4- ニ氧 [聚ー氟化ニ碳]復(fù)合物，然后吸附在吐溫-80表面制成穩(wěn)定的水性分散體，立即分裝于5ml無色透明中性藥用含鈹玻璃管型瓶中，Ig/支裝，壓蓋密封，保存于鋯合金不銹鋼制成的容器內(nèi)。
全文摘要
本發(fā)明涉及靶向抗惡性腫瘤的藥物及其制備方法，可有效解決對惡性腫瘤治療用藥的問題，其解決技術(shù)方案是，氫氧化鉀中加入乙醇，溶解，加入對-硼酰基-1-硝基-2-氨基-苯，加熱，滴加次氯酸鈉溶液，抽濾，濾餅用蒸餾水洗滌，真空干燥，用乙醇重結(jié)晶，得5-硼?；?苯并呋咱-1-氧化物；在5-硼?；?苯并呋咱-1-氧化物中加乙醇和水，乳化，加入氰氨基鈉，升溫反應(yīng)后，冷卻至固體析出，抽濾，濾液中加入冰醋酸，析出金紅色產(chǎn)物，過濾，濾餅用乙醇重結(jié)晶，干燥，得6-硼?；?3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-二氧化合物，本發(fā)明制備方法簡單，具有靶向作用，能夠與腫瘤細(xì)胞特異性結(jié)合，并釋放活性成分，有效用于治療惡性腫瘤，療效好，毒副作用小，安全可靠。
文檔編號A61P35/00GK102603783SQ20121007215
公開日2012年7月25日 申請日期2012年3月16日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月16日
發(fā)明者張俏男 申請人:張俏男