專利名稱：莪術(shù)油精的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中藥制劑外用藥，尤其是指一種以中草藥為原料的莪術(shù)油精。
背景技術(shù)：
中國專利曾公開了一種“外敷莪術(shù)精液及其制備方法”(中國，公開號 CN101104068A，
公開日2008.01. 16)，藥物成分及制備方法是準備莪術(shù)，肉豆蔻，赤芍，海貍象，水昌蒲，鳶尾，阿魏，然后將上述藥料粉碎成末，用清水泡M小時，此后分三次，每次 90分鐘進行沸開，得到500ml蒸餾水。此后將以上三種水燒藥物混倒一起，過濾后的藥水經(jīng)過按標準要求濃化后，倒在上述蒸餾藥水中，得到體積IOOOml的半成品藥液。最后分裝，進行消菌處理。中國專利曾公開了 “含有中藥莪術(shù)有效成分莪術(shù)油的香皂”(中國，公開號 CN101328457A，
公開日2008. 12. 24)，由牛羊油、椰子油、豬油、莪術(shù)油、堿液、水、乙醇、甘油、 染料、香料等組成。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種莪術(shù)油精，它為外科外用藥類非處方藥藥品，功能主治清熱解毒，生肌斂瘡，活血止血，消炎散腫，燙傷灼傷，無名腫毒，傷痛流血，疥癩瘡疤，蚊叮蟲咬。為達到上述目的，本發(fā)明采取的解決方案是一種莪術(shù)油精，它是由下述重量配比的組分組成的莪術(shù)油10% -90%、四季青10% -90%。本品成份為莪術(shù)油、四季青。作用類別本品為外科外用藥類非處方藥藥品。功能主治清熱解毒，生肌斂瘡，活血止血，消炎散腫，燙傷灼傷，無名腫毒，傷痛流血，疥癩瘡疤， 蚊叮蟲咬。用法外用，涂搽患處。注意事項1)本品為外用藥，禁止內(nèi)服。2)使用本品時切勿觸及眼睛、口腔等黏膜，皮膚破損處忌用。3)孕婦慎用。4)涂布部位如有明顯灼燒感或瘙癢、局部紅腫等情況，應停止用藥，洗凈，必要時向醫(yī)師咨詢?；脤Ρ酒愤^敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。6)藥品性狀發(fā)生改變時禁止使用。7)兒童必須在成人的監(jiān)護下使用。8) 請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。
具體實施例方式實施例一一種莪術(shù)油精，它是由下述重量配比的組分組成的莪術(shù)油10%、四季青 90%。實施例二 一種莪術(shù)油精，它是由下述重量配比的組分組成的莪術(shù)油20%、四季青 80%。實施例三一種莪術(shù)油精，它是由下述重量配比的組分組成的莪術(shù)油30%、四季青 70%。實施例四一種莪術(shù)油精，它是由下述重量配比的組分組成的莪術(shù)油40%、四季青 60%。實施例五一種莪術(shù)油精，它是由下述重量配比的組分組成的莪術(shù)油50%、四季青50%。實施例六一種莪術(shù)油精，它是由下述重量配比的組分組成的莪術(shù)油60%、四季青 40%。實施例七一種莪術(shù)油精，它是由下述重量配比的組分組成的莪術(shù)油70%、四季青 30%。實施例八一種莪術(shù)油精，它是由下述重量配比的組分組成的莪術(shù)油80%、四季青 20%。實施例九一種莪術(shù)油精，它是由下述重量配比的組分組成的莪術(shù)油90%、四季青 10%。莪術(shù)(《醫(yī)學入門》)，又名篷莪茂、篷莪、蓬術(shù)、羌七、廣術(shù)、黑心姜、文術(shù)、山姜黃、 綠姜。莪術(shù)為多年生宿根草本。根莖卵圓形塊狀，側(cè)面有圓柱狀的橫走分枝，根系細長，末端膨大成長卵形塊狀。葉片長圓狀橢圓形或狹卵形，長13 M厘米，寬7 11厘米，葉脈中部具紫色暈；葉柄長約為葉片的1/3，下延成鞘，葉耳形小。圓柱狀穗狀花序，長約14厘米，具總梗，花密；苞片卵圓形，頂端苞片擴展，亮紅色，腋內(nèi)無花；花萼白色，具3鈍齒；花冠裂片3，上面1片較大，頂端略成兜狀，唇瓣圓形，淡黃色，先端3淺圓裂，中間裂瓣先端微缺。蒴果卵狀三角形，光滑。種子長圓形。具假種皮?；ㄆ? 5月。根莖含揮發(fā)油1 1.5%。油中主成分為倍半烯類”。從根莖分得的倍半倍萜有蓬術(shù)環(huán)氧酮、蓬莪術(shù)酮、蓬莪術(shù)環(huán)二烯、蓬莪術(shù)烯、蓬莪術(shù)環(huán)二烯酮、異蓬莪術(shù)環(huán)二烯酮、篷莪術(shù)烯酮、表蓬莪術(shù)環(huán)二烯酮、 姜黃二酮、姜黃醇酮、姜黃環(huán)氧奧烯醇、原姜黃環(huán)氧奧烯醇、異姜黃環(huán)氧奧烯醇、姜黃環(huán)氧奧醇、姜黃奧二醇。還含姜黃素、去氫姜黃二酮。干根含淀粉約64%。性味歸經(jīng)辛、苦，溫。 歸肝、脾經(jīng)。功效主治1)破血行氣止痛本品功效與三棱相似，但溫通力較大，可治療血滯經(jīng)閉腹痛、腹部包塊、積聚。2)積散結(jié)本品能行氣消積止痛，用于飲食積滯、胸腹?jié)M悶作痛。3)破血祛瘀，婦女閉經(jīng)，或痰濕淤血凝結(jié)而成的癥瘕癖塊。4)行氣止痛適于飲食失調(diào)，脘腹?jié)q滿疼痛之證。適當配伍，虛癥、實癥均可。莪術(shù)油制劑在體外對小鼠艾氏腹水癌細胞、615純系小鼠的L615白血病及腹水型肝癌細胞等多種瘤株的生長有明顯抑制和破壞作用。100%阿莪術(shù)注射液0. 3-0. 5ml給小鼠腹腔注射，對肉瘤S180。有較好的療效，抑瘤率達50%以上。從莪術(shù)揮發(fā)油中得到的單體，莪術(shù)醇和莪術(shù)二酮75mg/kg皮下注射時，對小鼠肉瘤S37，宮頸癌U14、艾氏腹水癌(ECA) 均有較高的抑制率，腫瘤明顯縮小者，可見瘤組織周圍纖維細胞增多，內(nèi)有一層淋巴細胞、 吞噬細胞包圍腫瘤細胞等免疫反應出現(xiàn)。在電鏡下，治療組腫瘤細胞表現(xiàn)核質(zhì)比例減少，核外形趨向正常，染色質(zhì)、核仁和染色質(zhì)間顆粒數(shù)量減少，故認為莪術(shù)對小鼠肉瘤的細胞核代謝有抑制作用。體外試驗證明莪術(shù)醇及莪術(shù)二酮對艾氏腹水癌細胞有明顯破壞作用，能使其變性壞死。不同濃度的莪術(shù)油注射液對瘤細胞均有明顯的直接破壞作用，有作用快而強的特點，瘤細胞數(shù)越多，殺滅90%的瘤細胞所需的藥液濃度就越大。莪術(shù)抗癌作用的方式既有直接作用，也有宿主的免疫反應參與。臨床以莪術(shù)油作瘤內(nèi)注射治療宮頸癌，治療后可見瘤組織壞死脫落，局部淋巴細胞浸潤，部分病例腫塊消失，宮頸光滑，提示莪術(shù)有直接殺瘤細胞的作用。在病理切片中則見到有密集的小淋巴細胞圍繞癌細胞，淋巴竇中有大量的竇細胞組織增殖，血液中淋巴細胞有顯著的升高，這些均提示有效病例中宿主有明顯的免疫反應。莪術(shù)抗癌作用的原理，莪術(shù)油除能直接殺瘤作用外，還能增強瘤細胞免疫原性，從而誘發(fā)或促進機體對腫瘤的免疫排斥反應，實驗證明用莪術(shù)處理的ECA及L615。瘤苗進行主動免疫，確實能使部分動物獲得明顯的保護效應。進一步研究證明莪術(shù)L615瘤株的主動免疫保護效應具有一定的特異性，因為經(jīng)莪術(shù)L615瘤免疫的動物，不能產(chǎn)生對L795 (是615 系小鼠的一株新的肉瘤白血病)的交叉免疫保護效應。一些對L615具有明顯免疫力的莪術(shù)瘤苗免疫組動物，盡管能耐受10 (-3) X 10個L615細胞的多次攻擊，卻死于3 X 10個L759 瘤細胞。且這種免疫保護效應具有一定的穩(wěn)定性，一旦建立后，能夠維持相當長(10-13個月)的時間，但不能傳給子代，因為其子代絕大多數(shù)(93/94)不能耐受105-3X 105個L615 細胞的攻擊，均發(fā)生典型的L615，白血病而死亡，平均存活時間也未見延長、說明親代的這種免疫保護效應是后天獲得而不能傳給子代。用純系雌性T-739小鼠觀察莪術(shù)油對肺腺癌 (LA-795)的放射增敏作用，實驗結(jié)果證明，用莪術(shù)油腹腔注射加照射組比單純照射組有明顯的腫瘤生長延遲效果，可使放射治療效果提高42 %，達到中等增敏作用。四季青，別名山羚羊、細葉冬青、白銀柴、山桐油、老鼠啃、野羚羊、羊飯根、紅冬青、油葉樹、樹頂子。以根皮、葉及種子入藥。根皮、葉全年可采；種子秋、冬采，分別曬干。性味歸經(jīng)苦，寒。功能主治清熱解毒，活血止血。用于慢性氣管炎，腎盂腎炎，細菌性痢疾；外用治燒燙傷，下肢潰瘍，麻風潰瘍，創(chuàng)收出血，凍傷，乳腺炎，皮膚皸裂(燒灰調(diào)油外搽)。藥理作用1)抗菌作用四季青相當于生藥0.0125g/ml的稀釋水溶液對綠膿桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、福氏痢疾桿菌、產(chǎn)堿桿菌、枯草桿菌、金黃色葡萄球菌均有抑制作用。當水溶液稀釋至相當于生藥0.0031g/ml時，對金葡球菌仍有抑制作用。其抗菌成分主要為原兒茶酸，對大腸桿菌、綠膿桿菌、變形桿菌和金葡球菌4個菌種全部抑制的最低濃度為1.5mg/ml，可能還含其他抗菌有效成分。四季青制劑，無論口服或肌內(nèi)注射，在用藥后的第1-2日，家兔濃縮尿中所含四季青成分均達有效抗菌濃度，表明此藥穩(wěn)定，吸收完全， 經(jīng)過體內(nèi)代謝后，在尿中仍能發(fā)揮治療作用。2)治療實驗性燙傷作用四季青藥水(含鞣質(zhì)量1. 6% )給予大鼠II度實驗性燙傷創(chuàng)面涂布后，即與創(chuàng)面的滲液結(jié)成較牢固的保護性痂膜。3天后給藥組大鼠肢體腫脹完全或大部分消退，消腫速度明顯比對照組為快。3) 對心血管系統(tǒng)的影響四季青所含成分原兒茶醛22mg/kg，靜脈注射對貓擴張冠脈作用較強；原兒茶酸50mg/kg靜脈注射，對貓主要表現(xiàn)在心肌耗氧量降低；而總黃酮甙10mg/kg、 5mg/kg、2.5mg/kg與鞣質(zhì)20mg/kg，分別靜脈注射對心血管系統(tǒng)影響不大。4)抗炎作用四季青所含原兒茶酸對小鼠甲醛性足腫有明顯的抑制作用，效果強于水楊酸而接近乙酰水楊酸。對大鼠甲醛性足腫也有暫時抑制效果，尿中17-羥類固醇排出量可暫時增加，且對切除腎上腺的大鼠也同樣有效，說明其抗炎作用與腎上腺類固醇激素關(guān)系不大。5)抗腫瘤作用四季青及原兒茶酸對小鼠實驗性HF肉瘤及肉瘤(S180)有輕度抑制作用。6)體內(nèi)過程四季青煎劑口服后易從胃腸道吸收，作用快而完全。原兒茶酸注射液靜注后迅速分布于體內(nèi)各臟器官組織中，并能透過血腦屏障，含量以腎臟為最高，腦、肝、心等次之，但2小時后含量已甚低微，大鼠口服、腹腔注射，家兔口服原兒茶酸后，可以原形。脫羧形成兒茶酚、甲基化形成香草酸(vanillicacid)從尿排出。四季青煎劑1次大量口服，兔濃縮尿中藥物抑菌作用可保持2天，證明排泄較慢，其成分靜注后，絕大部分均在給藥后4小時內(nèi)排出。7)毒性四季青煎劑小鼠灌服的半數(shù)致死量為233.2 士 11. 56g(生藥)/kg，相當于成人1天量[1.2g(生藥)/kg]的194倍，表明該藥的急性毒性較小，四季青煎劑每日IOg(生藥)/kg,給家兔灌服14天后，對家兔肝功能有一定損害，即停藥2星期后ALT比給藥前增高，病檢見肝組織有損害，但較輕微，對腎功能無明顯影響。四季青[2g(生藥)/ml]與四季青紊[IOOmg (原兒茶酸)/ml]均制成注射液，給家兔分別靜脈注射，在連續(xù)給藥1星期后與停藥1星期后，分別檢查各項生理生化指標，均無統(tǒng)計學上的顯著差異。病檢對照組與給藥組無明顯差別。中藥化學成分四季青葉中主要成分為冬青三萜甙(ilexosideM，亦即 3β-0-( β-D-吡喃木糖基)泰國樹脂酸[3β -0-(β -D-xylopyranosyDsiaresinolic acid]和冬青三萜甙B甲酯(ilexosideB methylester)亦即3 β-0-( β-D-吡喃木糖基) 坡模醇酸甲酉旨[3β-0-(β-D-xylopyranosyl)pomolic acid methyl ester]。此夕卜，還含原兒茶酸(protocatechuic acid)，原兒茶酸(pro-tocatechuic aldehyde)，熊果酸(ursolic acid)，鞣質(zhì)(tannin)，黃酮甙(flavone glycoside)和糖類(sugar)等。功效清熱解毒； 生肌斂瘡；活血止血?？甲C1)冬青之名始見于《新修本草》“女貞”條下，云“女貞葉似枸骨及冬青樹?！被谩侗静菔斑z》云“冬青，其葉堪染緋，子浸酒去風血，補益。木肌白有文， 作象齒笏。冬月青翠，故名冬青，江東人呼為凍生。李邕又云出五臺山，葉似椿，子赤如郁李，微酸性熱，與此亦小有異同，當是兩種冬青?！被谩侗静輬D經(jīng)》中在“女貞”條下云“(女貞)或云即今冬青木也。而冬青木肌理白，文如象齒，道家取以為簡?！?)《綱目》始將冬青從女貞條中分出，并云“凍青亦女貞別種也。山中時有之。但以葉微團而子赤者為凍青， 葉長而子黑者為女貞?！币陨纤龆嗵匦跃c本種相符。5.《綱目》又引《救荒本草》云 “凍青樹，高丈許……又葉似楂子樹葉而小，亦似椿葉微窄而頭頗圓，不尖。五月開細白花， 結(jié)子如豆粒大，紅色。”有學者考證，此為小時女貞(Ligus-trum quihoui Carr.)，而并非本種。6)《植物名實圖考》冬青條下有兩圖。左上方圖為一帶葉花枝，花序呈頂生圓錐狀，葉片全緣，應是女貞，在文中有云“俗以接木樨花者，亦可放蠟”也是指女貞。而右下圖為一帶葉、果枝，果生于葉腋或枝干上，葉緣具鋸齒，則為本種。
權(quán)利要求
1. 一種莪術(shù)油精，其特征是它是由下述重量配比的組分組成的莪術(shù)油10% -90%, 四季青10% -90%。
全文摘要
一種莪術(shù)油精，它是由下述重量配比的組分組成的莪術(shù)油10％-90％、四季青10％-90％。本品成份為莪術(shù)油、四季青。作用類別本品為外科外用藥類非處方藥藥品。功能主治清熱解毒，生肌斂瘡，活血止血，消炎散腫，燙傷灼傷，無名腫毒，傷痛流血，疥癩瘡疤，蚊叮蟲咬。用法外用，涂搽患處。
文檔編號A61K36/9066GK102302745SQ201110272180
公開日2012年1月4日 申請日期2011年9月7日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月7日
發(fā)明者徐杰 申請人:溫州市天禾生物科技有限公司