專利名稱：鹽酸苯乙雙胍緩釋片的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種鹽酸苯乙雙胍緩釋片，屬于西藥制劑技術(shù)領(lǐng)域。
鹽酸苯乙雙胍是臨床廣泛使用的雙胍類降糖藥物。適用于胰島素非依賴性糖尿病患者，特別是肥胖型病人。目前，臨床上使用的鹽酸苯乙雙胍為25mg的普通片劑，常用劑量為75-100mg/天，該藥物可抑制腸道吸收糖，抑制肝糖異生，促進(jìn)肌肉攝取葡萄糖與無氧酵解過程，降低食欲，減輕體重，體外實(shí)驗(yàn)證明，苯乙雙胍在1-5ng/ml濃度時(shí)能促進(jìn)脂肪組織攝取葡萄糖，而在10ng/ml以上濃度時(shí)能使肌肉組織無氧酵解增加，而有氧酵解并不增加，故ATP產(chǎn)生減少而乳酸產(chǎn)生增加。臨床中也經(jīng)常發(fā)現(xiàn)在劑量為150mg/天時(shí)，血中乳酸顯著增加，胃腸副作用明顯，也個(gè)別出現(xiàn)酮尿和酮血癥，嚴(yán)重的出現(xiàn)死亡。
本發(fā)明的目的是針對(duì)上述問題，提供一種能使藥物進(jìn)入體內(nèi)后，緩慢釋放，減少血藥濃度峰值，避免因其毒性產(chǎn)生的副作用，保障安全用藥的緩釋片劑。
本發(fā)明的技術(shù)特點(diǎn)是選用了常規(guī)藥用輔料磷酸氫鈣和水中不溶而在腸液溶解的丙烯酸樹脂為主，制成骨架型緩釋片，保證藥物在進(jìn)入腸道后釋放完全，充分發(fā)揮藥效。
本發(fā)明鹽酸苯乙雙胍緩釋片是這樣實(shí)現(xiàn)的，其成份包括鹽酸苯乙雙胍、磷酸氫鈣、乳糖、丙烯酸樹脂二號(hào)、硬脂酸鎂、微粉硅膠，各成份的重量百分比為鹽酸苯乙雙胍10-16，磷酸氫鈣60-75，乳糖10-20，丙烯酸樹脂二號(hào)0.5-1.5，硬脂酸鎂1-2，微粉硅膠0.3-0.8。
本發(fā)明鹽酸苯乙雙胍緩釋片的制備方法，首先將過篩后的鹽酸苯乙雙胍原料藥和輔料磷酸氫鈣，乳糖混合均勻，用丙烯酸樹脂二號(hào)的乙醇溶液作粘合劑制粒，顆粒經(jīng)烘干，加入硬脂酸鎂，微粉硅膠混合后壓片即可，片劑分為25mg和40mg兩種規(guī)格。
本發(fā)明鹽酸苯乙雙胍緩釋片選用了在人體胃液溶解，而在腸液中不溶的磷酸氫鈣和在胃中不溶，在腸液中溶解的丙烯酸樹脂二號(hào)為主要輔料，利用雙方的互補(bǔ)作用，保證藥物服用后一小時(shí)內(nèi)釋放50％，可立即達(dá)到有效血濃度，然后持續(xù)平穩(wěn)的釋放6小時(shí)以上，可將普通片有效作用時(shí)間4-6小時(shí)延長(zhǎng)到8-12小時(shí)，可減少服藥次數(shù)，降低毒副作用。本工藝制備的片劑經(jīng)溫度45℃，相對(duì)濕度為75％的條件下存放六個(gè)月，質(zhì)量穩(wěn)定，釋放重現(xiàn)性好。
本發(fā)明實(shí)施例例1處方 每1000片用量鹽酸苯乙雙胍25g磷酸氫鈣100g乳糖30g5％丙烯酸樹脂二號(hào)乙醇液 25g硬脂酸鎂2.5g微粉硅膠1g制備分別稱取鹽酸苯乙雙胍、磷酸氫鈣、乳糖混合均勻，加入預(yù)先配制的丙烯酸樹脂二號(hào)的乙醇溶液(濃度為5％)，混合攪拌，用16目篩制粒，60℃烘干，加入硬脂酸鎂，微粉硅膠混合均勻，用16目篩整粒，7mm淺凹沖頭壓片即可。每片重160mg，含鹽酸苯乙雙胍25mg。所制緩釋片，在1000ml水中，漿法，轉(zhuǎn)速為75轉(zhuǎn)/分條件下，體外溶出結(jié)果為
權(quán)利要求
1.一種鹽酸苯乙雙胍緩釋片，包括鹽酸苯乙雙胍、磷酸氫鈣、乳糖、丙烯酸樹脂二號(hào)、硬脂酸鎂、微粉硅膠成份，其特征在于各成份的重量百分比為鹽酸苯乙雙胍10-16、磷酸氫鈣60-75、乳糖10-20、丙烯酸樹脂二號(hào)0.5-1.5、硬脂酸鎂1-2、微粉硅膠0.3-0.8。
全文摘要
一種鹽酸苯乙雙胍緩釋片，包括鹽酸苯乙雙胍、磷酸氫鈣、乳糖、丙烯酸樹脂二號(hào)、硬脂酸鎂、微粉硅膠成分，各成分的重百分比依序?yàn)?0-16、60-75、10-20、0.5-1.5、1-2、0.3-0.8。本發(fā)明緩釋片可將普通片有效作用時(shí)間由4-6小時(shí)延長(zhǎng)至8-12小時(shí)，達(dá)到減少服藥次數(shù)，降低毒副作用的目的。
文檔編號(hào)A61K9/22GK1154841SQ9611562
公開日1997年7月23日 申請(qǐng)日期1996年1月19日 優(yōu)先權(quán)日1996年1月19日
發(fā)明者張志宏 申請(qǐng)人:張志宏