專利名稱：一種制備泰拉霉素口服糊劑的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療動(dòng)物呼吸道疾病的口服半固體含水制劑，特別涉及一種治療豬、牛呼吸道疾病的口服糊劑。
背景技術(shù)：
呼吸道感染是畜牧業(yè)中較難控制的傳染病之一，對(duì)畜牧業(yè)生產(chǎn)危害嚴(yán)重。呼吸道感染流行時(shí)，會(huì)給畜牧業(yè)生產(chǎn)造成巨大的經(jīng)濟(jì)損失。因此，如何防治豬、牛等家畜的呼吸道感染是獸醫(yī)和獸藥工作者的重要研究課題。由于呼吸道感染一般為多重感染，致病因素多，病情復(fù)雜，因此目前尚無十分有效的預(yù)防手段。對(duì)動(dòng)物的呼吸道感染，在尋求生物防治和環(huán)境阻斷的同時(shí)，藥物防治仍然是目前的主要途徑。尋求對(duì)呼吸道感染有效、安全、廣譜、高效、低殘留的新型抗菌藥物是獸藥研究開發(fā)的重要方向。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是用于治療豬、牛的呼吸道感染的一類常用藥物。第一個(gè)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素——紅霉素在美國使用以來，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素作為青霉素過敏病人上、下呼吸道及軟組織感染治療的適宜藥物應(yīng)用于臨床，現(xiàn)今也廣泛用于動(dòng)物疾病的治療。可是早期大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要存在以下缺陷:吸收不規(guī)則，在胃酸中不穩(wěn)定，半衰期短，胃腸道刺激及抗菌譜較窄等。還有許多革蘭氏陰性桿菌因大環(huán)內(nèi)酯類抗生素不能有效穿過其菌體外層膜而對(duì)其有內(nèi)在耐藥性。為克服這些缺陷，國內(nèi)外研發(fā)了一系列新型大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。美國輝瑞制藥公司于2002年推出泰拉霉素以來，引起了世界各國的普遍重視。歐洲和美國的研究人員進(jìn)行了大量體內(nèi)和體外藥理學(xué)、毒理學(xué)等相關(guān)試驗(yàn)。主要探討泰拉霉素治療作用效果、作用特點(diǎn)及其產(chǎn)生機(jī)制。同時(shí)也在歐洲和美國進(jìn)行了廣泛的臨床試驗(yàn)，為泰拉霉素的研究和應(yīng)用提供了大量可靠數(shù)據(jù)。2002年歐洲藥物評(píng)價(jià)署批準(zhǔn)泰拉霉素以商品名Draxxin注射液上市銷售，2005年美國FDA也批準(zhǔn)了泰拉霉素用于豬和牛上呼吸道感染的治療。由于泰拉霉素具有抗菌活性強(qiáng)、抗菌譜廣、動(dòng)物專用、超長半衰期和單次給藥完成整個(gè)治療過程等眾多優(yōu)點(diǎn)， 現(xiàn)已廣泛被西方發(fā)達(dá)國家所接受，成為治療豬和牛呼吸道感染的一線藥物。近年來，泰拉霉素的研究受到廣泛關(guān)注。國內(nèi)很多研究單位對(duì)泰拉霉素的研究表現(xiàn)出濃厚的興趣，對(duì)泰拉霉素研究進(jìn)展進(jìn)行了追蹤報(bào)道。許多專家認(rèn)為:泰拉霉素給藥后吸收迅速，生物利用度高、半衰期長，藥效持久[15，16]。泰拉霉素安全性較高，適宜畜牧業(yè)發(fā)展的需求。在我國，現(xiàn)用于動(dòng)物疾病治療的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要有泰樂菌素和替米考星。這兩種藥物在使用初期都取得了良好的效果，但隨著使用時(shí)間的延長，很多致病菌都出現(xiàn)了不同程度的耐藥性。雖然用量不斷增大，但治療效果卻在逐漸降低。因此開發(fā)新型大環(huán)內(nèi)酯類抗生素具有現(xiàn)實(shí)意義
發(fā)明內(nèi)容
—種制備泰拉霉素口服糊劑的方法，其特征在于:
(1)含有粒度為1-50*10_6m、含量為0.1-20%的活性物質(zhì)，
(2)任選地含有0.1-5%的增稠劑
(3)任選地含有含量為0.01-0.5% (重量)的防腐劑
(4)任選地含有5-30%的潤濕劑
(5)以及加余量水至100%
所述的活性物質(zhì)為泰拉霉素等大環(huán)內(nèi)酯化合物。所述的活性物質(zhì)粒度可以通過扁柱體空氣噴射式研磨機(jī),通過加壓將活性物質(zhì)微粉化。所述的增稠劑為carbomer 934p、纖維素衍生物、黃原膠等。所述的防腐劑為尼泊金甲 酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯。為了達(dá)到防腐效果，可以單獨(dú)使用或組合使用。所述的潤濕劑為甘油、1，2-丙二醇、山梨醇等。
實(shí)施例
口服或與動(dòng)物飼料混合的糊劑 組合物:
泰拉霉素15g
羧甲基纖維素鈉Ig
乙二胺四乙酸鈉0.5g
1，2-丙二醇20g
對(duì)羥基苯甲酸丙酯0.02g
對(duì)輕基苯甲酸甲酯0.15g
水適量至IOOg
權(quán)利要求
1.一種制備泰拉霉素口服糊劑的方法，其特征在于:(I)含有粒度為1-50 *10_6m、含量為0.1-20%的活性物質(zhì)； (2)任選地含有0.1-5%的增稠劑； (3)任選地含有含量為0.01-0.5% (重量)的防腐劑；(4)任選地含有0.1-5%的增稠劑； (5)以及加余量水至100%。
2.權(quán)利要求1的糊劑在口服治療豬、牛呼吸道疾病中的應(yīng)用。
3.制備權(quán)利要求1的糊劑的方法，其特征在于將活性化合物微粉化并與其他組分混合。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種治療動(dòng)物呼吸道疾病的泰拉霉素口服糊劑，除防腐劑和潤濕劑之外，該糊劑含有重量為0.1-20%、粒度為1-10μm的活性物質(zhì)，剩余部分由加至總重量100%的水組成。
文檔編號(hào)A61K31/7052GK103070819SQ20111032864
公開日2013年5月1日 申請(qǐng)日期2011年10月26日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月26日
發(fā)明者姚德勇, 郝智慧, 王艷玲 申請(qǐng)人:青島康地恩藥業(yè)股份有限公司