專(zhuān)利名稱(chēng)：一種青藤堿結(jié)構(gòu)改造化合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種化合物及其制備方法，特別涉及一種青藤堿結(jié)構(gòu)改造化合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
青藤堿是從青風(fēng)藤植物中提取的最有效的治療風(fēng)濕和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎疾病的生物堿類(lèi)藥物，具有顯著的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抗炎、免疫抑制、降血壓等作用。它能作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)和內(nèi)分泌系統(tǒng)，通過(guò)雙向調(diào)節(jié)，改善免疫和抗炎機(jī)制，消除體內(nèi)致病因素，修復(fù)組織損傷?，F(xiàn)在廣泛應(yīng)用的青藤堿鹽藥物主要是以鹽酸青藤堿為原料藥，制成各種類(lèi)型的片劑、膠囊、注射液等。在用藥過(guò)程中發(fā)現(xiàn)有極少數(shù)患者出現(xiàn)一定程度的不良反應(yīng)，如肌肉紅腫、瘙癢等。本發(fā)明旨在研發(fā)出比鹽酸青藤堿或青藤堿的療效和性能更優(yōu)良的青藤堿結(jié)構(gòu)改造新化合物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的第一個(gè)目的在于公開(kāi)一種化合物；本發(fā)明的第二個(gè)目的在于公開(kāi)該化合物的制備方法；本發(fā)明的第三個(gè)目的在于公開(kāi)該化合物的制藥新用途。本發(fā)明目的是通過(guò)如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的:本發(fā)明青藤堿結(jié)構(gòu)改造化合物是以青藤堿為母體，通過(guò)化學(xué)合成方法制備而成，包括各個(gè)環(huán)上新取代基衍生物，例如:一類(lèi)A環(huán)連接新的取代基的青藤堿衍生物、一類(lèi)C環(huán)連接新的取代基的青藤堿衍生物或`一類(lèi)D環(huán)或C、D環(huán)連接新的取代基的青藤堿衍生物。
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所述青藤堿母體的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:
權(quán)利要求
1.一種化合物，其特征在于是以青藤堿為母體的各個(gè)環(huán)上新取代基的衍生物，C環(huán)連接新的取代基的青藤堿衍生物,其結(jié)構(gòu)式任選如下一種:
2.一種化合物，其特征在于是以青藤堿為母體的各個(gè)環(huán)上新取代基的衍生物，D環(huán)或C、D環(huán)連接新的取代基的青藤堿衍生物，其結(jié)構(gòu)式任選如下一種:
3.如權(quán)利要求1-2任一所述的化合物的制備方法，其特征在于該方法為:在水或2000-3000毫升/摩爾的有機(jī)溶劑中，室溫-回流條件下，青藤堿與試劑以1:1.0-2.0的比例反應(yīng)1-48小時(shí)，產(chǎn)物用重結(jié)晶的方法進(jìn)行分離或用柱層析分離法分離，獲得青藤堿結(jié)構(gòu)改造化合物；其中所述的有機(jī)溶劑為甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、異丙醇、叔丁醇、二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷、四氯化碳、乙酸乙酯、乙醚、四氫呋喃、1，4_ 二氧六烷、苯、甲苯、丙酮、乙氰、二甲亞砜或N，N-二甲基甲酰胺；其中所述的試劑根據(jù)化合物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)選用常規(guī)試劑。
4.如權(quán)利要求3所述的化合物的制備方法，其特征在于該方法為:在水或2500毫升/摩爾的有機(jī)溶劑中，室溫-回流條件下，青藤堿與試劑以1:1.5的比例反應(yīng)24小時(shí)，產(chǎn)物用重結(jié)晶的方法進(jìn)行分離或用柱層析分離法分離，獲得青藤堿結(jié)構(gòu)改造化合物。
5.如權(quán)利要求1-2任一所述的化合物在制備具有抗炎、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜或免疫調(diào)節(jié)作用的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種青藤堿結(jié)構(gòu)改造化合物及其制備方法。本發(fā)明青藤堿結(jié)構(gòu)改造化合物是以青藤堿為母體，通過(guò)化學(xué)合成方法制備的，其中包括A、C、D或C、D環(huán)上新取代基衍生物。本發(fā)明青藤堿結(jié)構(gòu)改造化合物在抗炎、免疫、鎮(zhèn)痛、過(guò)敏反應(yīng)等藥效實(shí)驗(yàn)中具有一定的活性。
文檔編號(hào)A61P25/20GK103232467SQ20131015836
公開(kāi)日2013年8月7日 申請(qǐng)日期2007年6月19日 優(yōu)先權(quán)日2006年6月19日
發(fā)明者吳飛馳, 馮孝章, 吳克美, 程桂芳, 黃宇明, 葉仙蓉, 仇萍, 鄭興良 申請(qǐng)人:湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司