專(zhuān)利名稱(chēng)：一組抗癌止痛中藥制劑及其制備工藝方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一組包括針劑、口服液和膠囊形式的抗癌中藥制劑配方及其制備工藝方法，屬藥品及制藥技術(shù)領(lǐng)域。
目前，在醫(yī)學(xué)界臨床用于抗癌的化療藥品對(duì)于人體的副作用比較明顯。治療效果也不夠理想，特別是對(duì)于中晚期病人的治療效果差。并且大都不具備鎮(zhèn)痛作用。因此，發(fā)掘中草藥資源。制作抗癌藥劑，克服化療藥品存在的上述缺陷，具有很高的醫(yī)學(xué)價(jià)值和社會(huì)效益。
本發(fā)明的任務(wù)是提供一種具有抗癌和鎮(zhèn)痛作用的中草藥制劑及其制備工藝方法。
本發(fā)明的技術(shù)要點(diǎn)表現(xiàn)為(1)采用乙醇浸泡提取后再用水煎煮提取的方法，提取毛白楊樹(shù)血皮的有效成份，經(jīng)靜置沉淀過(guò)濾制成針劑和口服液。
(2)將過(guò)濾出的殘?jiān)娓?、粉碎、裝填制成膠囊。
本發(fā)明是這樣完成的取毛白楊樹(shù)血皮去雜洗凈，斷成小塊，放入容量中壓實(shí)。倒入適量乙醇浸沒(méi)，密封浸泡數(shù)日后，將乙醇濾出，將濾液中的乙醇回收至無(wú)醇味，加入適量蒸餾水?dāng)嚢?，然后再加入適量乙醇攪拌后，密封靜置數(shù)日，使殘?jiān)恋?，取上清液過(guò)濾后，二次回收乙醇至醇味后，加入適量蒸餾水?dāng)嚢杈鶆虮４?將經(jīng)乙醇浸泡后的毛白楊樹(shù)血皮加入蒸餾水煎煮二遍，將二遍煎煮液濾出合并后，靜置過(guò)濾，與上述保存液體混合，靜置沉淀，精濾;濾液加入適量蒸餾水至要求濃度。然后再加入一定比例的苯甲醇。調(diào)整pH值，灌裝滅菌檢驗(yàn)包裝即可制成注射針劑。將過(guò)濾出的固形物烘干。粉碎裝入膠囊可制成用于口服的膠囊，將精濾后的濾液加入適量蒸餾水至要求濃度裝瓶滅菌可以制得口服液。
綜上所述，一種抗癌止痛中藥針劑的制備工藝方法，其特征是將毛白楊樹(shù)血皮經(jīng)乙醇浸泡提取后，再用水煎煮提取。乙醇提取液回收乙醇后，將兩種提取液過(guò)濾后混合，經(jīng)精濾后加入苯甲醇制成。按上述方法將兩種提取液過(guò)濾混合后，經(jīng)精濾可直接制成口服液，將上述工藝過(guò)程中過(guò)濾出的固形物經(jīng)烘干、粉碎，裝入膠囊可以制得口服膠囊。
本發(fā)明中所述的毛白楊樹(shù)血皮制成的抗癌中藥針劑，每毫升中含有0.5克至6克干毛白楊樹(shù)血皮的提取物。每毫升中含苯甲醇0.02克至0.05克;制成的口服液每毫升中含有0.5克至6克干毛白楊樹(shù)血皮的提取物;制成的膠囊每粒含0.5克濾出的固形物顆粒。
本發(fā)明中所述的針劑為肌肉注射給藥，口服液及膠囊為內(nèi)服藥。可根據(jù)臨床病人的狀況采用肌注和內(nèi)服同時(shí)給藥的方法，亦可以只采用其中一種方法。
毛白楊樹(shù)血皮其味苦、性寒，具有清熱解毒、活血化淤、軟堅(jiān)散結(jié)、消腫止痛的作用，其乙醇和水煎提取液中主要含氨基酸和酚類(lèi)物質(zhì)。其功用是清熱解毒、消腫止痛、活血化淤、軟堅(jiān)散結(jié)、扶正固本，主治各種癌性疼痛，消除癌性積液，對(duì)甲狀腺癌、骨腫瘤。消化道腫瘤、肝癌、胰腺癌、肺腦腫瘤等有明顯的抑制和殺滅作用。
其藥理和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的結(jié)果見(jiàn)下表對(duì)腹水癌或雞血球的作用
腹腔注射治療后存活的小鼠鏡檢結(jié)果
以本發(fā)明中所述的注射液針劑做急性毒性實(shí)驗(yàn)。當(dāng)給相當(dāng)于成人劑量的190倍藥量經(jīng)腹腔一次給藥時(shí)，給藥后的小白鼠無(wú)死亡，僅發(fā)生短時(shí)間的呼吸障礙，經(jīng)給小白鼠靜脈注藥，給藥后小鼠情況正常，觀(guān)察48小時(shí)無(wú)死亡。此針劑的耐受量倍數(shù)為45，按藥典規(guī)定，屬安全性較好的針劑。
本發(fā)明中所述的各種劑型用于臨床也取得了比較滿(mǎn)意的效果，臨床觀(guān)察100例中惡性淋巴瘤15例中五例腫瘤消失，6例腫瘤縮小，4例延長(zhǎng)生存時(shí)間2年以上。
骨腫瘤10例，1例治愈，5例腫瘤縮小，4例無(wú)效。
甲狀腺腫瘤20例，腫瘤消失15例，縮小的4例，1例無(wú)效。
肺癌20例，5例腫瘤消失，12例縮小，3例無(wú)效。
癌性胸腔積液20例中15例腫瘤消失，2例減少，3例無(wú)效。
胰腺癌5例，2例腫瘤消失，1例縮小，2例無(wú)效。
胃腸癌10例，3例腫瘤消失，2例縮小，5例無(wú)效。
上述100例臨床觀(guān)察例均為經(jīng)化療后無(wú)效來(lái)診的患者，全部病例給藥后均有止痛作用，未發(fā)現(xiàn)毒副作用。
綜上所述，本發(fā)明所述的各種劑型的藥品有明顯的抗癌和止痛作用，長(zhǎng)期使用無(wú)毒副作用，不成癮。
以下介紹本發(fā)明的具體實(shí)施例。
取毛白楊樹(shù)血皮10kg去雜水洗凈后，斷成10cm見(jiàn)方。放入帶蓋的容器中，倒入10kg95%的乙醇浸沒(méi)。密封放置5～10天后，將浸泡液體倒出過(guò)濾，濾液加熱蒸餾回收乙醇至無(wú)醇味后，再加入適量蒸餾水，可在400～600ml范圍內(nèi)選擇，攪拌后再加入適量95%的乙醇，以400～500ml為宜，攪拌均勻后密封靜置5～7天后過(guò)濾，將濾液加熱煮沸回收乙醇至無(wú)醇味，加入蒸餾水混合攪拌均勻，使濾液總量至1500ml后存放備用;將上述經(jīng)乙醇浸泡后的毛白楊樹(shù)血皮加入10kg左右的蒸餾水浸沒(méi)，放在爐上加熱煎煮，自沸騰后，溫火煎煮兩小時(shí)，濾出煎液，加入8～10kg蒸餾水再次同上煎煮，將兩次煎液濾出后合并，靜置24小時(shí)后，用3號(hào)布氏漏斗將其過(guò)濾，濾液加入100克苯甲醇，加入適量蒸餾水至5000ml，調(diào)整pH值至7～8即可灌裝滅菌，燈檢包裝。
上述實(shí)施例的制成品為每ml含2克干毛白楊樹(shù)血皮提取物的針劑。
按照上述工藝方法，用1號(hào)布氏漏斗將靜置24小時(shí)的濾液過(guò)濾后加入適量蒸餾水至5000ml，可制成口服液。
按照上述工藝方法，將布氏漏斗濾出的固形物在80～100℃的溫度下烘干后，裝入膠囊，可制成每個(gè)含0.5克毛白楊樹(shù)血皮提取液固形物的口服膠囊。
本發(fā)明的另一實(shí)施例中，根據(jù)毛白楊樹(shù)血皮的質(zhì)量不同，當(dāng)經(jīng)布氏(3號(hào))漏斗濾過(guò)的透明度不高的情況下，可加入微量的乳化劑，以增加其透明度，如吐溫80，以每500ml加入1～2ml為限。
以上實(shí)施例中所述的苯甲醇，可以用普魯卡因代替。
權(quán)利要求
1.一種抗癌止痛針劑，其特征是每毫升中含有0.5克至6克干毛白楊樹(shù)血皮的乙醇浸泡、水煎煮混合提取物，另含有苯甲醇0.02～0.05克。
2.一種抗癌止痛口服液，其特征是每毫升中含有0.5克至6克干毛白楊樹(shù)血皮的乙醇浸泡、水煎煮混合提取物。
3.一種抗癌止痛口服膠囊，其特征是膠囊包裹著由毛白楊樹(shù)血皮乙醇浸泡提取液和水煎煮提取液中濾出的固形物所組成。
4.一組抗癌止痛中藥藥劑的制備工藝方法，其特征是將毛白楊樹(shù)血皮經(jīng)乙醇浸泡提取后，再用水煎煮提取。乙醇提取液回收乙醇后，將兩種提取液過(guò)濾后混合，經(jīng)精濾后制得口服液;加入苯甲醇制得注射用針劑;將精濾出的固形物經(jīng)烘干、粉碎，裝入膠囊可制得口服膠囊。
5.按照權(quán)利要求4所述的抗癌止痛藥劑的制備工藝方法，其特征是乙醇浸泡提取是用95%的乙醇，浸沒(méi)密封放置5～10天時(shí)間。
6.按照權(quán)利要求4所述的抗癌止痛藥劑的制備工藝方法，其特征是水煎煮提取方法是將經(jīng)乙醇浸泡后的毛白楊樹(shù)血皮加入蒸餾水浸沒(méi)，放在爐上加熱煎煮，自沸騰后，溫火煎煮兩小時(shí)，濾出煎液，加入蒸餾水再次煎煮。
7.按照權(quán)利要求4所述的抗癌止痛藥劑的制備工藝方法，其特征是精濾時(shí)用3號(hào)布氏漏斗過(guò)濾注射針劑，用1號(hào)布氏漏斗過(guò)濾口服液。
8.按照權(quán)利要求4所述的抗癌止痛藥劑的制備工藝方法，其特征是精濾前應(yīng)將混合后的兩種提取液靜置24小時(shí)。
9.按照權(quán)利要求4所述的抗癌止痛藥劑的制備工藝方法，其特征是精濾后的濾液加入蒸餾水至要求量，調(diào)整pH值在7～8范圍內(nèi)。
10.按照權(quán)利要求4所述的抗癌止痛藥劑的制備工藝方法，其特征是制得的注射用針劑可根據(jù)其透明度情況加入微量乳化劑，如吐溫80。以每500ml加入1～2ml為限。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一組抗癌止痛的藥劑，包括注射用針劑、口服液及口服膠囊以及制備工藝方法，屬于藥品及制藥技術(shù)領(lǐng)域。其技術(shù)要點(diǎn)是采用毛白楊樹(shù)血皮的乙醇浸泡和水煎煮提取液，經(jīng)過(guò)濾制得口服液。加入適量苯甲醇可制得注射液，將過(guò)濾出的固形物經(jīng)烘干粉碎裝入膠囊可制得口服膠囊。本發(fā)明主要解決了傳統(tǒng)的化療藥品效果差、副作用明顯、無(wú)止痛作用等缺陷。本發(fā)明方法及其藥品有工藝簡(jiǎn)單、成本低、療效明顯、無(wú)毒副作用的優(yōu)越性。
文檔編號(hào)A61K9/08GK1088443SQ92113958
公開(kāi)日1994年6月29日 申請(qǐng)日期1992年12月21日 優(yōu)先權(quán)日1992年12月21日
發(fā)明者李健三 申請(qǐng)人:李健三