專利名稱：梔子苷衍生物及其制備方法及其在抗炎中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種桅子苷衍生物及其制備方法及其在抗炎中的用途。
背景技術(shù)：
桅子苷是從茜草科植物桅子的干燥成熟果實(shí)中運(yùn)用高科技生產(chǎn)工藝提取精制而成的產(chǎn)品。桅子苷為環(huán)烯醚萜苷類化合物，異名京尼平苷，都梅子素葡萄糖苷去羥桅子苷。桅子苷有多種用途，不同條件的發(fā)酵，可以制成天然食用著色劑桅子藍(lán)和桅子紅，也是用于治療心腦血管、肝膽等疾病及糖尿病的原料藥物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題之一是提供一種桅子苷衍生物。一種桅子苷衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)通式為
權(quán)利要求
1.一種桅子苷衍生物，其特征在于，其化學(xué)結(jié)構(gòu)通式為
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的桅子苷衍生物，其特征在于， 結(jié)構(gòu)通式中，R1為-OR’ P-NR’ 2 Rj 3 ; R’丨為H、Cr C6的烷基，R’ 2 R’ 3為H、Cr C6的脂肪烴基或芳香烴基，其中C廣C6的脂肪烴基中可以含有雜原子，也可以不含有雜原子；R2 為 _0 H、_0Ac ο
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的桅子苷衍生物，其特征在于，所述桅子苷衍生物包括 Rl為-0H，R2為-OAc的桅子苷衍生物； Rl為-NHCH3, R2為-OAc的桅子苷衍生物； Rl為-NH(CH2)3CH3, R2為-OAc的的桅子苷衍生物； Rl為-NHCH2CH(0H)CH3，R2為-OAc的的桅子苷衍生物； Rl為-NHC6H5, R2為-OAc的的桅子苷衍生物； Rl為-O CH3, R2為-OAc的的桅子苷衍生物； Rl為-NHCH3, R2為-OH的桅子苷衍生物； Rl為-NHC6H5, R2為-OH的的桅子苷衍生物。
4.一種制備如權(quán)利要求f 3所述桅子苷衍生物的方法，其特征在于，步驟包括 將桅子苷和過量的吡啶混合攪拌，冰水浴冷卻后滴加過量乙酸酐，反應(yīng)完全后減壓蒸去溶劑，并使用二氯甲烷溶解，純化得Rl為-O CH3, R2為-OAc的的桅子苷衍生物； 將桅子苷加入足量的NaOH溶液，加熱至55飛5° C攪拌進(jìn)行水解反應(yīng)，反應(yīng)完全后減壓濃縮至干，將濃縮物和過量的吡啶混合攪拌，冰水浴冷卻后滴加過量乙酸酐，反應(yīng)完全后減壓蒸去溶劑，并使用二氯甲烷溶解，純化得Rl為-0H，R2為-OAc的桅子苷衍生物； 將所得Rl為-0H，R2為-OAc的桅子苷衍生物添加縮合劑、無水二氯甲烷、以及相同當(dāng)量的甲胺、乙胺、正丁胺、二甲胺、苯胺、三氟苯胺、溴苯胺、6. 5^7. Oml異丙醇胺、磺胺嘧啶、磺胺、正丁醇混合攪拌，冰水浴冷卻，再加入NEt3,減壓蒸去溶劑，純化得Rl為-NHCH3,R2為-OAc的桅子苷衍生物、Rl為-NH(CH2)3CH3，R2為-OAc的的桅子苷衍生物、Rl為-NHCH2CH(0H)CH3，R2為-OAc的的桅子苷衍生物、Rl為-NHC6H5, R2為-OAc的的桅子苷衍生物； 將所得Rl為-NHCH3, R2為-OAc的桅子苷衍生物、Rl為-NHC6H5, R2為-OAc的的桅子苷衍生物加入甲醇的氨水溶液，攪拌反應(yīng)，減壓濃縮至干，再加入少量丙酮溶解，加氯仿析晶，得Rl為-NHCH3, R2為-OH的桅子苷衍生物、Rl為-NHC6H5, R2為-OH的的桅子苷衍生物。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的桅子苷衍生物的方法，其特征在于，在減壓蒸去溶劑前，使用乙酸乙酯萃取2 3次，合并有機(jī)相，再用無水Na2SO4干燥。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的桅子苷衍生物的方法，其特征在于，所述縮合劑為質(zhì)量百分比為 50 70% 的 EDC · HCl 和 30 50% 的 HOBt。
7.根據(jù)權(quán)利要求f4所述的桅子苷衍生物，其特征在于，所述桅子苷衍生物在抗炎中的用途。
全文摘要
本發(fā)明公開了梔子苷衍生物的結(jié)構(gòu)通式，其中R1為-OR’ 1、-S R’ 2 、-NR’ 2 R’ 3；R’ 1為H、C1~ C6的烷基， R’ 2 R’ 3為H、C1~ C6的脂肪烴基或芳香烴基；R2為-O R’ 4；R’ 4為H、烷基、?；?。本發(fā)明還公開了該梔子苷衍生物的制備方法，步驟簡略為將梔子苷?；醚苌铩d子苷水解?；醚苌?、進(jìn)一步在縮合劑作用下反應(yīng)得衍生物、再在氨的甲醇溶液中生成得衍生物。本發(fā)明還公開了該梔子苷衍生物在抗炎中的用途，并以驗(yàn)證試驗(yàn)進(jìn)行了說明。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于，將梔子苷通過衍生反應(yīng)制備出新的衍生物，并在此衍生物的基礎(chǔ)上成功地應(yīng)用于抗炎的技術(shù)領(lǐng)域中，取得了良好的效果。
文檔編號A61K31/7048GK102875617SQ201210336910
公開日2013年1月16日 申請日期2012年9月12日 優(yōu)先權(quán)日2012年9月12日
發(fā)明者湯文建, 張紅, 王靜, 李 榮, 史天路, 臧洪梅, 呂雄文, 李俊 申請人:安徽醫(yī)科大學(xué)