專利名稱：一種含有枸櫞酸西地那非的藥用組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種含有枸櫞酸西地那非和ro-1型預(yù)膠化淀粉的藥用組合物及其制備方法，屬于藥物制劑領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
枸櫞酸西地那非，化學(xué)名為1-甲基-3-正丙基-5-[2_乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-1，6-二氫-7H-吡唑并[4，2-d]嘧啶-7-酮枸櫞酸鹽，結(jié)構(gòu)式如下
所示
權(quán)利要求
1.一種含有枸櫞酸西地那非和ro-1型預(yù)膠化淀粉的藥用組合物，其特征在于該藥用組合物在于37°C水中可在15秒至30秒內(nèi)完全崩解，且能通過600 710 μ m的篩網(wǎng)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于按片芯總重量計(jì)算，該藥用組合物含有枸櫞酸西地那非20% 50% (按西地那非計(jì))。
3.根據(jù)權(quán)利要求1和2所述的藥用組合物，其特征在于其單位劑型含有20mg或50mg 或IOOmg的枸櫞酸西地那非(按西地那非計(jì))。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于崩解劑選用了ro-1型預(yù)膠化淀粉， 并與交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈣、低取代羥丙纖維素中的一種或幾種聯(lián)合使用。
5.根據(jù)權(quán)利要求1和4所述的藥用組合物，其特征在于ro-1型預(yù)膠化淀粉和一起聯(lián)合使用的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈣、低取代羥丙纖維素中的一種或幾種的粒徑均小于400 μ m。
6.根據(jù)權(quán)利要求ι、4和5所述的藥用組合物，其特征在于在單位劑型中含有ro-1型預(yù)膠化淀粉和一起聯(lián)合使用的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈣、低取代羥丙纖維素中的一種或幾種的重量百分比為10% 50%，優(yōu)選20% 30%。
7.根據(jù)權(quán)利要求1、4 6所述的藥用組合物，其特征在于在單位劑型中含有ro-1型預(yù)膠化淀粉的重量百分比為O. 5 % 10 %，優(yōu)選2 % 4%。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于填充劑選自乳糖、微晶纖維素、磷酸氫鈣、甘露醇、羥丙纖維素中的一種或幾種。
9.根據(jù)權(quán)利要求1和8所述的藥用組合物，其特征在于在單位劑型中含填充劑的重量百分比為10% 50%，優(yōu)選20% 30%。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于矯味劑選自阿斯巴甜、糖精鈉、檸檬香精、甜菊苷、桔子香精中的一種或幾種。
11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于粘合劑選自羥丙纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙甲纖維素中的一種或幾種。
12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于潤滑劑選自硬脂酸鎂和滑石粉中的一種或二種。
13.根據(jù)權(quán)利要求1 12所述的藥用組合物，其制備方法包括以下步驟(a)將原料、內(nèi)加崩解劑、填充劑及內(nèi)加矯味劑混合通過80 120目篩，加入流化床制粒機(jī)中，開風(fēng)，加熱，使輔料處于流化狀態(tài)，向里面噴入含有矯味劑和粘合劑的溶液，制粒， 50 60°C條件干燥，整粒；(b)將(a)步中制得的顆粒，加入外加崩解劑和潤滑劑混合均勻，壓片，即得。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的藥用組合物的制備方法，其特征在于將矯味劑分成兩部分，一部分添加到內(nèi)部物料中，另一部分加入到粘合劑溶液中。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種含有枸櫞酸西地那非和PD-1型預(yù)膠化淀粉的藥用組合物及其制備方法。采用本發(fā)明所提供的含有枸櫞酸西地那非和PD-1型預(yù)膠化淀粉的藥用組合物及其制備方法所制得的藥物制劑，于37℃水中可在15秒至30秒內(nèi)完全崩解，且能通過600～710μm的篩網(wǎng)。
文檔編號(hào)A61K31/519GK103040835SQ201310011700
公開日2013年4月17日 申請日期2013年1月14日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月14日
發(fā)明者陳再新, 王淑娟, 趙曉紅, 毛白楊, 莊鵬飛, 徐麗潔, 孫海棠 申請人:常州市亞邦醫(yī)藥研究所有限公司, 亞邦醫(yī)藥股份有限公司, 江蘇亞邦愛普森藥業(yè)有限公司