專利名稱：一種含有馬來(lái)酸氨氯地平的快速釋放的口服固體制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種含有馬來(lái)酸氨氯地平活性成分的藥物所制成的口服固體制劑，其能顯著增強(qiáng)該成分的制劑穩(wěn)定性和快速釋放發(fā)揮藥效的臨床效果。
背景技術(shù)：
氨氯地平片是一種獨(dú)特的具有高度血管選擇性的長(zhǎng)效二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，是心血管治療藥物中比較理想的長(zhǎng)效降壓藥，也是近幾年來(lái)世界處方量最大的高血壓和心絞痛治療藥物。氨氯地平最早由美國(guó)輝瑞公司研制開發(fā)成功，1990年在英國(guó)和愛(ài)爾蘭首先投放市場(chǎng)。1992年7月獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市，后在許多國(guó)家上市，目前已在全世界幾十個(gè)國(guó)家和地區(qū)上市銷售。該藥于1993年投放中國(guó)市場(chǎng)，于1993年12月I日在中國(guó)獲得藥品行政保護(hù)，已于2001年6月I日期限屆滿，商品名為絡(luò)活喜 ，規(guī)格有5mg、10mg、25mg，屬世
界最暢銷藥物之一，氨氯地平具有如下結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.一種馬來(lái)酸氨氯地平的固體口服制劑，其中該固體口服制劑含有治療有效量的馬來(lái)酸氨氯地平、磷酸氫鈣和藥用輔料，其特征在于所述磷酸氫鈣的比表面積為O. 8 3. 5m2/g。
2.權(quán)利要求1所述的口服固體制劑，其特征在于所述磷酸氫鈣的水分小于2.0%。
3.權(quán)利要求1所述的口服固體制劑，其特征在于每個(gè)制劑單位含有馬來(lái)酸氨氯地平1.25mg 25mg。
4.權(quán)利要求1所述的馬來(lái)酸氨氯地平口服固體制劑，其中馬來(lái)酸氨氯地平和磷酸氫鈣的重量配比為1: 2 15。
5.權(quán)利要求1所述的口服固體制劑，其中所述的藥用輔料選擇稀釋劑、崩解劑和潤(rùn)滑劑。
6.權(quán)利要求5所述的口服固體制劑，其中稀釋劑選自微晶纖維素、乳糖、淀粉、山梨糖醇和甘露醇。
7.權(quán)利要求5所述的口服固體制劑，其中崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮的一種或它們的混合。
8.權(quán)利要求5所述的口服固體制劑，其中潤(rùn)滑劑選自微粉硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂中的一種或它們的混合。
9.權(quán)利要求6所述的口服固體制劑，其中，馬來(lái)酸氨氯地平與稀釋劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑的重量配比為1:1 25 O. 5 10 O. 03 O. 8，。
10.制備權(quán)利要求1所述的含有磷酸氫鈣的馬來(lái)酸氨氯地平口服固體制劑的方法，包括將稀釋劑與馬來(lái)酸氨氯地平等量混合后，加入磷酸氫鈣和崩解劑混合，最后加入潤(rùn)滑劑混合均勻，制成所述的口服固體制劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及包含馬來(lái)酸氨氯地平的藥物口服制劑，具體地說(shuō)是涉及增強(qiáng)馬來(lái)酸氨氯地平有益效果的口服固體劑型。它能迅速起效并增強(qiáng)活性成分的有益效果，且可容易地、沒(méi)有任何不適地給藥。
文檔編號(hào)A61K31/4422GK103054862SQ201310005439
公開日2013年4月24日 申請(qǐng)日期2013年1月8日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月8日
發(fā)明者姚俊華 申請(qǐng)人:范立君