專利名稱：精制全蝎注射液及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥品，特別是中藥制劑。
全蝎是一種中藥，傳統(tǒng)的用法是將其入丸、散、膏、丹、湯及酒浸。另外在1995年2月8日發(fā)明專利公報(bào)上公開了一種<蝎毒注射液及其制法和用法>(申請(qǐng)?zhí)?3109133.0)其主要內(nèi)容是采用活性蝎毒素在無菌條件下制成。使用時(shí)蝎毒注射液須采用利多卡因稀釋，先作皮試，皮試為陰性者方可使用。它的不足之處是僅采用活性毒素使之能被利用的有效量太少，而且制備工藝、使用及貯存條件要求苛刻，使應(yīng)用受到局限。
本發(fā)明的目的在于提供一種制備工藝簡(jiǎn)單、使用方便易貯存的精制全蝎全蟲體注射液。
本發(fā)明的目的可通過以下措施來實(shí)現(xiàn)一種精制全蝎注射液，其特征在于每1000ml相當(dāng)于全蝎100克、含吐溫-80 2ml，余下量為注射用水。一種精制全蝎注射液的制備工藝，其特征在于①取干燥的東亞鉗蝎全蟲體置于容器中，加4～5倍蒸餾水浸泡1.5～3小時(shí)之后，煎煮2～4小時(shí)濾出藥液，再向藥渣中加入3～4倍量蒸餾水煎煮1～2小時(shí)，濾出藥液合并兩次藥液濃縮至1∶1的濃度，②向冷卻的濃縮液中加95％乙醇，使混合物含醇量為60～85％，并于-5～5℃冷藏處理，7天后過濾，回收濾液中乙醇后向剩余物中加入95％乙醇，使混合物含醇量在60～80％，再于-5～5℃冷藏處理，3天后過濾，回收并驅(qū)盡濾液中的乙醇，③向原藥液中加入約是制成量1/2的注射用水，在-5～5℃冷藏處理1～2天后過濾，同時(shí)向?yàn)V液中加0.2％吐溫-80，再加注射用水至全量，混勻，④將上述藥液分裝于500ml瓶內(nèi)熱壓滅菌25～30分鐘，然后在-5～5℃冷藏處理，7～10天后精濾至澄明，灌封于5ml安瓿內(nèi)再熱壓滅菌30分鐘。
本發(fā)明是采用東亞鉗蝎干燥的全蟲體作為原料，用水醇法提取有效成分后精制成的注射液。
本發(fā)明精制全蝎注射液每1000ml相當(dāng)于全蝎100克、含吐溫-802ml，余下量為注射用水。
本發(fā)明精制全蝎注射液是采用東亞鉗蝎干燥的全蟲體作為主要原料，其主要作用是祛風(fēng)止痙、通絡(luò)解毒、活血化瘀、消炎止痛、去腐生肌、滋陰補(bǔ)腎、安神益智和免疫調(diào)節(jié)。但是如果全蝎的投料量太少，制劑中的全蝎提取物濃度太低則達(dá)不到治療效果。如果全蝎的投料量太高，制劑中的全蝎提取物濃度太高可引起局部紅腫熱痛、全身發(fā)燒。因此全蝎的投料量在100克/1000ml注射液比較適宜。本發(fā)明的注射液中還含有吐溫-80，它的主要作用是增加全蝎提取物在水中的溶解度，其用量太少可能有些提取物不能完全溶解，用量太多既不經(jīng)濟(jì)又能引起不良反應(yīng)，一般它的含量在2ml/1000ml注射液。比較適宜。本發(fā)明注射液中除上述兩種物質(zhì)外，余下的便是水溶劑。
本發(fā)明的全蝎注射液其制備工藝方法如下取干燥的全蝎全蟲體置于容器(煎煮器)中加4～5倍量(重量)蒸餾水浸泡1.5～3小時(shí)，之后用文火煎煮2～4小時(shí)，濾出藥液，再向藥渣中加入3～4倍量(重量)蒸餾水，再用文火煎煮1～2小時(shí)，濾出藥液。將兩次煎煮的藥液合并濃縮至1∶1的濃度，待濃縮液(提取的混合物)冷卻后加95％乙醇使混合的含醇量60～85％，然后在溫度為-5～5℃進(jìn)行冷藏處理，7天后過濾回收濾液中乙醇，向餾出乙醇的剩余物中再加入95％乙醇使混合物含醇量在60～80％，再于溫度為-5～5℃進(jìn)行冷藏處理，三天后過濾，取濾液回收乙醇，并驅(qū)盡殘醇得到精制的原藥液(1∶1濃度)。向原藥液中加入制成量約1/2的注射用水，在-5～5℃溫度進(jìn)行冷藏處理，1～2天后過濾，同時(shí)向?yàn)V液中加入0.2％(體積)吐溫-80，再加注射用水至全量，混勻，使藥液的濃度為10％，測(cè)PH值在5～7之間。將上述藥液分裝于500ml瓶內(nèi)熱壓滅菌(溫度115.5℃、壓力0.7kg/cm2)25～30分鐘。然后在-5～5℃溫度冷藏處理，7～10天后精濾至澄明，灌封于5ml安瓿內(nèi)，再熱壓滅菌30分鐘(溫度115.5℃、壓力0.7kg/cm2)，得到的外觀為微黃色或淡橙黃色的澄明液體即是本發(fā)明的精制全蝎注射液。
本發(fā)明的精制全蝎注射液相比現(xiàn)有技術(shù)具有如下優(yōu)點(diǎn)1、東亞鉗蝎雖含有毒素，但在制備過程中由于受熱毒素已完全破壞而變成有利于人體的其它有效成分。
2、本發(fā)明采用東亞鉗蝎的全蟲體作原料，使其各部分有效成分均得以利用，同時(shí)它們又相互協(xié)同作用不僅可增加藥效，又拓寬了它的作用范圍，也降低了藥品的原料成本。
3、本發(fā)明的藥品來源廣泛，制備工藝方法簡(jiǎn)單，易實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。
4、本發(fā)明的藥品開瓶即用，不需任何其它附加程序。
5、本發(fā)明的精制全蝎注射液采用經(jīng)絡(luò)-穴位注射法，用于治療無菌性炎癥和以關(guān)節(jié)病變?yōu)橹鞯娜砻庖咝约膊∫约耙恍┥窠?jīng)性疾病癱瘓等疾病，其療程短、顯效快、療效高、無毒副作用，消除了其它藥物(解熱鎮(zhèn)痛類消炎藥及激素類藥)的不良反應(yīng)。
6、本發(fā)明的藥品治療(使用)方法簡(jiǎn)單，用藥劑量容易掌握，便于有一般醫(yī)療技術(shù)的人應(yīng)用，可推廣為家庭用藥、臨床用藥、搶救用藥和抗衰老用藥。
例1取干燥的全蝎全蟲體100克置于煎煮器中，加400ml蒸餾水浸泡1.5小時(shí)之后用文火煎煮2小時(shí)，濾出煎液，再向藥渣中加入300ml蒸餾水再用文火煎煮1小時(shí)，濾出煎液。將兩次煎煮的藥液合并濃縮至1∶1的濃度，待濃縮液冷卻后加95％乙醇使含醇量達(dá)60％，然后在溫度為-5～0℃進(jìn)行冷藏處理，7天后過濾，減壓蒸餾回收濾液中乙醇。向餾出乙醇的剩余物(1∶1濃縮液)中再加入95％乙醇使含醇量達(dá)60％，在-5～0℃進(jìn)行冷藏處理，三天后過濾，取濾液減壓蒸餾回收乙醇，并驅(qū)盡殘醇得到精制的原藥液(1∶1濃度)，向原藥液中加入500ml注射用水，在-5～0℃進(jìn)行冷藏處理。一天后過濾，同時(shí)向?yàn)V液中加入2ml吐溫-80，再加注射用水至1000ml，混勻得濃度為10％的藥液。將上述藥液分裝于500ml瓶內(nèi)熱壓滅菌(溫度115.5℃，壓力0.7kg/cm2)25分鐘，然后在溫度為-5～0℃冷藏處理，7天后精濾至澄明，灌封于5ml安瓿內(nèi)再熱壓滅菌(溫度115.5℃、壓力0.7kg/cm2)30分鐘，得到的外觀為淡橙黃色的澄明液體即是本發(fā)明精制全蝎注射液。
例2取干燥的全蝎全蟲體100克置于煎煮器中，加500ml蒸餾水浸泡3小時(shí)之后用文火煎煮4小時(shí)，濾出煎液，再向藥渣中加入400ml蒸餾水，再用文火煎煮2小時(shí)，濾出煎液。將兩次煎煮的藥液合并濃縮至1∶1的濃度，待濃縮液冷卻后加95％乙醇使含醇量達(dá)85％，然后在溫度為0～5℃進(jìn)行冷藏處理，7天后過濾，減壓蒸餾回收濾液中乙醇。向餾出乙醇的剩余物(1∶1濃縮液)中再加入95％乙醇，使含醇量達(dá)80％，在0～5℃進(jìn)行冷藏處理，三天后過濾，取濾液減壓蒸餾回收乙醇，并驅(qū)盡殘醇得到精制的原藥液(1∶1濃度)，向原藥液中加入500ml注射用水，在0～5℃進(jìn)行冷藏處理。二天后過濾，同時(shí)向?yàn)V液中加入2ml吐溫-80，再加注射用水至1000ml，混勻得濃度為10％的藥液。將上述藥液分裝于500ml瓶內(nèi)熱壓滅菌(溫度115.5℃，壓力0.7kg/cm2)30分鐘，然后在溫度為0～5℃冷藏處理，10天后精濾至澄明，灌封于5ml安瓿內(nèi)再熱壓滅菌(溫度115.5℃、壓力0.7kg/cm2)30分鐘，得到的外觀為微黃色的澄明液體即是本發(fā)明精制全蝎注射液。
本發(fā)明精制全蝎注射液的用法與用量用法經(jīng)絡(luò)-穴位注射用量每次5～50ml，每日或隔日一次。
本發(fā)明藥品的療效如下1、對(duì)以類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎為主的風(fēng)濕性疾病，總有效率在96％以上。對(duì)活動(dòng)風(fēng)濕、風(fēng)濕痛、肌炎、纖維織炎、骨性關(guān)節(jié)炎等都有收效快、療效高的特點(diǎn)，尤其是類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎早期可達(dá)臨床治愈。
2、為神經(jīng)癱瘓?zhí)峁┝艘环N較高效的中藥針劑治療劑，如小兒麻痹、急性脊髓炎、格林巴利綜合癥等癱瘓，早期無并發(fā)癥，發(fā)現(xiàn)即治可迅速治愈。對(duì)腦血管意外癱、腦供血不足、腦萎縮、震顫麻痹等也均有療效。
3、對(duì)多種疼痛及疑難雜癥也有較好的治療作用，如對(duì)三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛、臂叢神經(jīng)痛、殘肢神經(jīng)痛、脂肪瘤、牛皮癬、神經(jīng)性及炎、痔瘡、脫肛、下肢靜脈炎、褥瘡等病癥均可收到較好的治療效果。
注本申請(qǐng)文件所用的比例除特殊注明外均為重量比。
附件1精制全蝎注射液的藥理實(shí)驗(yàn)1、半數(shù)致死量(即LD50)測(cè)定22.85g/kg±2.16g/kg2、亞急性毒性試驗(yàn)注藥后動(dòng)物無不良反應(yīng)或死亡。血象、體重、心、肝、腎等內(nèi)臟未見異常。3、刺激試驗(yàn)符合藥典規(guī)定。4、溶血試驗(yàn)符合藥典規(guī)定。5、熱源試驗(yàn)符合藥典規(guī)定。6、過敏試驗(yàn)符合藥典規(guī)定。
附件2精制全蝎注射液的主要成分有下列十六種氨基酸氨基酸名稱英文縮寫L-賴氨酸LYSL-組氨酸HISL-精氨酸ARGL-天門冬氨酸ASPL-蘇氨酸THRL-絲氨酸SERL-谷氨酸GLUL-脯氨酸PROL-甘氨酸GLYL-丙氨酸ALAL-纈氨酸VALL-蛋氨酸METL-異亮氨酸 ILEUL-亮氨酸LEUL-酪氨酸TYRL-苯丙氨酸 PHE
權(quán)利要求
1.一種精制全蝎注射液，其特征在于每1000ml相當(dāng)于全蝎100克、含吐溫-80 2ml，余下量為注射用水。
2.一種精制全蝎注射液的制備工藝，其特征在于①取干燥的東亞鉗蝎全蟲體置于容器中，加4～5倍蒸餾水浸泡1.5～3小時(shí)之后，煎煮2～4小時(shí)濾出藥液，再向藥渣中加入3～4倍量蒸餾水煎煮1～2小時(shí)，濾出藥液合并兩次藥液濃縮至1∶1的濃度，②向冷卻的濃縮液中加95％乙醇，使混合物含醇量為60～85％，并于-5～5℃冷藏處理，7天后過濾，回收濾液中乙醇后向剩余物中加入95％乙醇，使混合物含醇量在60～80％，再于-5～5℃冷藏處理，3天后過濾，回收并驅(qū)盡濾液中的乙醇，③向原藥液中加入約是制成量1/2的注射用水，在-5～5℃冷藏處理1～2天后過濾，同時(shí)向?yàn)V液中加0.2％吐溫-80，再加注射用水至全量，混勻，④將上述藥液分裝于500ml瓶內(nèi)熱壓滅菌25～30分鐘，然后在-5～5℃冷藏處理，7～10天后精濾至澄明，灌封于5ml安瓿內(nèi)再熱壓滅菌30分鐘。
全文摘要
一種精制全蝎注射液及其制備工藝，它是采用東亞鉗蝎干燥的全蟲體作為主要原料，用水醇法提取有效成分后制成的注射液。該注射液每1000ml相當(dāng)于全蝎100克、含吐溫-80 2ml、余下量為注射用水。本發(fā)明的藥品采用經(jīng)絡(luò)-穴位注射法，用于治療無菌性炎癥和以關(guān)節(jié)病變?yōu)橹鞯娜砻庖咝约膊∫约耙恍┥窠?jīng)性疾病癱瘓等疾病，其療程短、顯效快、療效高、無毒副作用。
文檔編號(hào)A61K9/08GK1130514SQ9511009
公開日1996年9月11日 申請(qǐng)日期1995年3月6日 優(yōu)先權(quán)日1995年3月6日
發(fā)明者曲鴻蘊(yùn), 王曉林 申請(qǐng)人:曲鴻蘊(yùn), 王曉林