專利名稱：硝苯地平滴丸劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種硝苯地平滴丸劑，屬于西藥制劑技術(shù)領(lǐng)域。
硝苯地平是臨床廣泛使用的心血管藥物屬于鈣通道拮抗劑類藥物。主要用于高血壓、心絞痛患者的治療。目前，臨床上使用的硝苯地平有10mg的糖衣片20mg、30mg的控釋片劑和膠囊劑、氣霧劑、針劑等多種劑型，其中以10mg糖衣片為最常用。由于硝苯地平水中不溶解，常規(guī)糖衣片、膠囊、釋藥慢，吸收差，生物利用度偏低，而該藥又是肝臟首過(guò)效應(yīng)較強(qiáng)的藥物，往往影響療效、如病人因治療需要，需增服或減服藥量時(shí)，成倍的增加或減少無(wú)法根據(jù)病情、個(gè)體差異、精密調(diào)整用量、常引發(fā)不同程度的付作用。經(jīng)臨床研究證實(shí)、硝苯地平小劑量給藥達(dá)到中等血藥濃度時(shí)，以血管擴(kuò)張為主，大劑量則出現(xiàn)有害的負(fù)性肌力作用。令人遺憾的是，目前臨床使用的劑型常為10mg糖衣片、起效慢，不溶性異物多、口感差、劑量偏大而引發(fā)腦缺血低血壓。
本發(fā)明的目的是針對(duì)上述問(wèn)題，提供一種可方便的用于口服、舌下含化兩種用途的水溶性小劑量溶丸劑，劑量為5mg和2.5mg它可因治療需要，依照個(gè)體情況如體重、病情需要選擇劑量。
本發(fā)明的技術(shù)特點(diǎn)是選用了能顯著提高硝苯地平溶出的水溶性聚乙二醇為載體，將藥物溶解在聚乙二醇中，滴制法制成滴丸式固體分散物，使藥物以分子，膠體或超細(xì)粒子狀態(tài)存在，同時(shí)，處方中加有一定量的增溶劑吐溫80促進(jìn)藥物口服或含化時(shí)，迅速崩解，釋放，吸收，矯味劑薄荷香精可消除含化時(shí)的異味感。
本發(fā)明硝苯地平滴丸劑是這樣實(shí)現(xiàn)的，其成份包含硝苯地平，水溶性輔料聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、和吐溫80、薄荷、檸檬黃成份，各成份的重量百分比為硝苯地平10-18、聚乙二醇4000和聚乙二醇60000-90、吐溫80、1.5-2.5、薄荷香精0.5-0.7、檸檬黃0-0.003。
本發(fā)明硝苯地平滴丸劑的制備是首先將硝苯地平原料和所用的輔料混合加熱至75℃溶解，攪拌。滴丸在液體石蠟中固化、過(guò)濾、干燥、包裝即得。
本發(fā)明硝苯地平滴丸選用聚乙二醇為載體，制成了固體分散物類劑型，生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單僅原料易得，本發(fā)明溶解快，釋藥完全，起效快，能提高人體生物利用度，且停藥期間，通過(guò)小幅度地削減劑量，避免“撤藥綜合癥”的發(fā)生。且溫度穩(wěn)定在溫度45℃，相對(duì)濕度為75％條件下存放六個(gè)月，體外溶出崩解試驗(yàn)如下表10mg硝苯地平片劑、滴丸劑崩解溶出崩解(37℃水) 溶出(1000ml胃液漿法)-片劑 40分 40分 30％100分 70％滴丸 3分3分50％10分 100％本發(fā)明實(shí)施例例1處方 1000粒硝苯地平 2.5g聚乙二醇40008g聚乙二醇60004.5g吐溫800.038薄荷香精 0.1g檸檬黃0.0015g制備稱取硝苯地平、聚乙二醇、吐溫80、薄荷、檸檬黃混合均勻，加熱75℃，攪拌溶解完全，用φ1mm的針頭將藥液滴在以冰鹽水冷卻下的液體石蠟中，沉淀30分鐘后，過(guò)濾、擦干，即得，每粒滴丸重15mg，含硝苯地平2.5mg。
例2處方 1000粒硝苯地平 5g聚乙二醇600025g吐溫800.06g薄荷香精 0.2g檸檬黃 0.003g制備可用例1方法制備。也可按下述方法制備，將聚乙二醇溶解(75℃)，然后將硝苯地平、吐溫80、薄荷、檸檬黃依量加入攪拌均勻，用滴管(φ3mm)將藥液滴入冰鹽水冷卻的液體石蠟溶液中，沉降30分鐘后，過(guò)濾、擦干，即得，每粒滴丸重30mg，含硝苯地平5mg。
權(quán)利要求
1.一種硝苯地平滴丸劑，其特征在于包含硝苯地平，水溶性輔料聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、和吐溫80、薄荷、檸檬黃成份，各成份的重量百分比為硝苯地平10-18、聚乙二醇4000和聚乙二醇60000-90、吐溫80、1.5-2.5、薄荷0.5-0.7、檸檬黃0-0.003。
全文摘要
一種硝苯地平滴丸劑，其特征在于包含硝苯地平，水溶性輔料聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、和吐溫80、薄荷、檸檬黃成分，各成分的重量百分比為硝苯地平10-18、聚乙二醇4000和聚乙二醇6000 0-90、吐溫80、1.5-2.5、薄荷0.5-0.7、檸檬黃0-0.003。本發(fā)明滴丸溶解快，釋藥完全、起效快，能提高人體生物利用度，且產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，制作方法簡(jiǎn)單。
文檔編號(hào)A61K31/44GK1142359SQ9511056
公開(kāi)日1997年2月12日 申請(qǐng)日期1995年8月8日 優(yōu)先權(quán)日1995年8月8日
發(fā)明者王志剛 申請(qǐng)人:王志剛