專利名稱：具有抗糖尿病作用的太白楤木總皂苷的制備方法及藥物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明屬于中藥技術領域，特別涉及具有抗糖尿病作用的太白惚木總皂苷的制備方法及藥物。
背景技術：
糖尿病是世界性的常見病和多發(fā)病,其發(fā)病率和病死率近年來迅速攀升,世界衛(wèi)生組織(WHO)已將其列為繼心腦血管疾病和癌癥之后的全球第三位致死性疾病。因此對降血糖藥物的研究越來越受到重視，其中從天然藥物尤其是中藥中尋找降血糖的有效成分是一條重要途徑。近年來，從中藥植物中發(fā)現(xiàn)的天然降血糖活性成分主要包括多糖類、皂苷類、生物堿類、黃酮類、萜類及多肽和氨基酸類等。三萜皂苷是一大類具有多種生理功能的生物活性物質，近年來，其降血糖作用的研究進展迅速。太白惚木(Aralia taibaiensis Z. Z. Wang et H. C. Zheng)特產于我國中西部秦巴山區(qū)及其余脈,其主要化學成分為三職阜苷，苷元為齊墩果酸，主要以成苷的形式存在。據(jù)研究報道本屬多種植物的總皂苷和皂苷單體有多種藥理活性，在各種藥理效應中，除保肝活性外，研究最多的是多種惚木的降血糖作用。本發(fā)明所述太白惚木總皂苷含量達50%以上，且組方簡單、制備工藝簡單，藥效確切。太白惚木總皂苷可降低糖尿病小鼠的血糖，其降糖機制可能與其提高糖尿病小鼠抗氧化能力，改善血脂代謝紊亂，提高肝臟及外周組織胰島素敏感性，改善胰島素抵抗有關(楊志福，湯海峰等，2008，太白惚木總皂苷對糖尿病小鼠血糖血脂及抗氧化作用的影響)。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是提供一種具有治療糖尿病的純中草藥提取物為原料的藥物。本發(fā)明的另一個目的是具有抗糖尿病作用的太白惚木總皂苷的制備方法。本發(fā)明技術方案是一種具有抗糖尿病作用的太白惚木總皂苷的制備方法，其特征在于它包括以下步驟(I)先將太白惚木根皮粉碎成粗粉，過篩，用重量6-8倍濃度為70-95%乙醇提取， 加熱80-100°C，回流提取1-5次，每次I小時，合并乙醇液，濾過；(2)步驟⑴的濾液減壓回收溶劑濃縮至25°C時相對密度為I. 01-1. 05的稠膏， 加入水飽和的正丁醇進行萃取精制，藥液體積每次萃取液體積為I : 1-1 5,萃取次數(shù) 1-5次，合并正丁醇層，減壓濃縮干燥得太白惚木總皂苷。所述一種具有抗糖尿病作用的太白惚木總皂苷的最佳制備方法包括以下步驟(I)將太白惚木根皮粉碎成粗粉，過40目篩，以6倍濃度為70%乙醇提取，加熱 83°C回流提取3次，時間為I小時，合并乙醇液，過濾；(2)步驟(I)的濾液減壓回收溶劑至25°C時相對密度I. 03的稠膏，加入水飽和的正丁醇萃取精制，藥液體積每次萃取液體積I : 5，萃取3次，回收正丁醇層，減壓濃縮干燥得太白惚木總皂苷。所述一種具有抗糖尿病作用的太白惚木總皂苷的制備方法所制備的藥物，其特征在于它含有的成分及其重量配比為太白惚木總皂苷5-15份，藥用淀粉1-5份。所述一種具有抗糖尿病作用的太白惚木總皂苷的制備方法所制備的藥物，其特征在于它含有的成分及其重量配比的最佳值為太白惚木總皂苷9份，藥用淀粉I份。所述的藥物，其特征在于該藥物的制備方法為用香草醛-冰醋酸顯色法測太白惚木總皂苷含量為51-56%，按太白惚木總皂苷5-15份，藥用淀粉1-5份加入藥用淀粉，混合均勻，以常規(guī)制藥技術制備成藥劑。所述的藥物，其特征在于該藥物的制備方法為用香草醛-冰醋酸顯色法測太白惚木總皂苷含量為56%，按太白惚木總皂苷9份，藥用淀粉I份加入藥用淀粉，混合均勻，以常規(guī)制藥技術制備成藥劑。所述的藥物，其特征在于該藥物的劑型選自液體制劑、固體和半固體制劑以及氣體制劑中的任何一種，所說的液體制劑包括口服液、混懸液、糖漿、注射液、藥酒和酊劑，所說的固體和半固體制劑包括片劑、丸劑、膏劑、丹劑、散劑、顆粒劑、栓劑、乳劑、咀嚼劑和膠囊劑，所說的氣體制劑包括氣霧劑和吸入劑。本發(fā)明的優(yōu)點是從太白惚木中提取所得的有效成分為總皂苷，且其含量高達 50%以上。皂苷作為一種重要的天然降糖活性成分，經研究，太白惚木總皂苷具有確切降糖作用，還能改善糖尿病多種癥狀。本發(fā)明太白惚木總皂苷的制備方法采用醇提，相對于現(xiàn)有水提得提取物，然后用醇沉的方法，雖都涉及用乙醇，但目的不一樣，而且本發(fā)明具有所用試劑量小，污染小，耗能小，組方簡單、制備工藝簡單，有效成分提取完全，提高了本藥品的內在質量等特點。
具體實施例方式下面結合實施例對本發(fā)明作進一步說明，但不作為本發(fā)明的限定。在實施例中沒有詳細敘述的部分是采用現(xiàn)有技術和行業(yè)標準或公知手段。本發(fā)明的藥物其制備工藝為(1)先將太白惚木根皮粉碎成粗粉，過篩，用重量 6-8倍濃度為70-95%乙醇提取，加熱80-100°C，回流提取1_5次，每次I小時，合并乙醇液， 濾過；(2)步驟⑴的濾液減壓回收溶劑濃縮至25°C時相對密度為I. 01-1. 05的稠膏， 加入水飽和的正丁醇進行萃取精制，藥液體積每次萃取液體積為I : 1-1 5,萃取次數(shù) 1-5次，合并正丁醇層，減壓濃縮干燥得太白惚木總皂苷；(3)用香草醛-冰醋酸顯色法測太白惚木總皂苷含量為51-56%，按太白惚木總皂苷5-15份，藥用淀粉1-5份加入藥用淀粉，混合均勻，以常規(guī)制藥技術制備成藥劑。實施例I(I)先將2kg太白惚木根皮粉碎成粗粉，過篩，用重量8倍濃度為80%乙醇提取， 加熱80°C，回流提取I次，每次I小時,合并乙醇液,濾過；(2)步驟(I)的濾液減壓回收溶劑濃縮至25°C時相對密度為L 01的稠膏，加入水飽和的正丁醇進行萃取精制，藥液體積每次萃取液體積為I : 1，萃取次數(shù)I次，合并正丁醇層，減壓濃縮干燥得太白惚木總皂苷；(3)用香草醛-冰醋酸顯色法測太白惚木總皂苷含量為51%，取太白惚木總皂苷 50g，藥用淀粉30g加入藥用淀粉，混合均勻，以常規(guī)制藥技術制備成藥劑，即得本發(fā)明的藥物。(藥用淀粉屬藥用輔料，賦性劑，見《中華人民共和國藥典》(2010年版二部)可外購)。實施例2(I)先將2kg太白惚木根皮粉碎成粗粉，過篩，用重量7倍濃度為95%乙醇提取， 加熱100°C，回流提取5次，每次I小時，合并乙醇液，濾過；(2)步驟(I)的濾液減壓回收溶劑濃縮至25°C時相對密度為I. 05的稠膏，加入水飽和的正丁醇進行萃取精制，藥液體積每次萃取液體積為I : 3，萃取次數(shù)5次，合并正丁醇層，減壓濃縮干燥得太白惚木總皂苷；(3)用香草醛-冰醋酸顯色法測太白惚木總皂苷含量為53%，取太白惚木總皂苷 150g，藥用淀粉50g加入藥用淀粉，混合均勻，以常規(guī)制藥技術制備成藥劑，即得本發(fā)明的藥物。(藥用淀粉屬藥用輔料，賦性劑，見《中華人民共和國藥典》(2010年版二部)可外購)。實施例3(I)先將2kg太白惚木根皮粉碎成粗粉，過篩，用重量6倍濃度為70%乙醇提取， 加熱83°C，回流提取3次，每次I小時,合并乙醇液,濾過；(2)步驟(I)的濾液減壓回收溶劑濃縮至25°C時相對密度為L 03的稠膏，加入水飽和的正丁醇進行萃取精制，藥液體積每次萃取液體積為I : 5，萃取次數(shù)3次，合并正丁醇層，減壓濃縮干燥得太白惚木總皂苷；(3)用香草醛-冰醋酸顯色法測太白惚木總皂苷含量為56%，取太白惚木總皂苷90g，藥用淀粉IOg加入藥用淀粉，混合均勻，制成軟材，過80 目篩制粒，烘干顆粒，裝入膠囊。該膠囊為優(yōu)選劑型。(藥用淀粉屬藥用輔料，賦性劑，見《中華人民共和國藥典》(2010年版二部)可外購)。所述藥用成份還可與藥用載體或添加劑混合制成制藥上常用的各種劑型。所述的藥物的劑型可以是液體制劑、固體和半固體制劑以及氣體制劑中的任何一種，所說的液體制劑包括口服液、混懸液、糖漿、注射液、藥酒和酊劑，所說的固體和半固體制劑包括片劑、 丸劑、膏劑、丹劑、散劑、顆粒劑、栓劑、乳劑、咀嚼劑和膠囊劑，所說的氣體制劑包括氣霧劑和吸入劑。正交實驗法設計本步驟條件以提取時間、提取次數(shù)、料液比、乙醇濃度4個因素，每因素選擇3個水平，設計正交實驗，見下表表IL9 (34)正交試驗因素水平表
權利要求
1.一種具有抗糖尿病作用的太白惚木總皂苷的制備方法，其特征在于它包括以下步驟(1)先將太白惚木根皮粉碎成粗粉，過篩，用重量6-8倍濃度為70-95%乙醇提取，加熱 80-100°C，回流提取1-5次，每次I小時，合并乙醇液，濾過；(2)步驟(I)的濾液減壓回收溶劑濃縮至25°C時相對密度為1.01-1.05的稠膏，加入水飽和的正丁醇進行萃取精制，藥液體積每次萃取液體積為I : 1-1 : 5,萃取次數(shù)1-5 次，合并正丁醇層，減壓濃縮干燥得太白惚木總皂苷。
2.根據(jù)權利要求I所述一種具有抗糖尿病作用的太白惚木總皂苷的制備方法，其特征在于它包括以下步驟(1)將太白惚木根皮粉碎成粗粉，過40目篩，以6倍濃度為70%乙醇提取，加熱83°C回流提取3次，時間為I小時，合并乙醇液，過濾；(2)步驟(I)的濾液減壓回收溶劑至25°C時相對密度I.03的稠膏，加入水飽和的正丁醇萃取精制，藥液體積每次萃取液體積I : 5，萃取3次，回收正丁醇層，減壓濃縮干燥得太白惚木總皂苷。
3.根據(jù)權利要求I所述一種具有抗糖尿病作用的太白惚木總皂苷的制備方法所制備的藥物，其特征在于它含有的成分及其重量配比為太白惚木總皂苷5-15份，藥用淀粉1-5 份。
4.根據(jù)權利要求I所述一種具有抗糖尿病作用的太白惚木總皂苷的制備方法所制備的藥物，其特征在于它含有的成分及其重量配比為太白惚木總皂苷9份，藥用淀粉I份。
5.根據(jù)權利要求3、4中的任意一種所述的藥物，其特征在于該藥物的制備方法為用香草醛-冰醋酸顯色法測太白惚木總皂苷含量為51-56 %，按太白惚木總皂苷5-15份，藥用淀粉1-5份加入藥用淀粉，混合均勻，以常規(guī)制藥技術制備成藥劑。
6.根據(jù)權利要求3、4中的任意一種所述的藥物，其特征在于該藥物的制備方法為用香草醛-冰醋酸顯色法測太白惚木總皂苷含量為56%，按太白惚木總皂苷9份，藥用淀粉I 份加入藥用淀粉，混合均勻，以常規(guī)制藥技術制備成藥劑。
7.根據(jù)權利要求3、4中的任意一種所述的藥物，其特征在于該藥物的劑型選自液體制劑、固體和半固體制劑以及氣體制劑中的任何一種，所說的液體制劑包括口服液、混懸液、 糖衆(zhòng)、注射液、藥酒和酊劑，所說的固體和半固體制劑包括片劑、丸劑、膏劑、丹劑、散劑、顆粒劑、栓劑、乳劑、咀嚼劑和膠囊劑，所說的氣體制劑包括氣霧劑和吸入劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種操作簡單、污染小、能耗少的治療抗糖尿病作用的太白楤木總皂苷的制備工藝，以太白楤木總皂苷為原料，制備治療糖尿病的藥物，其制備工藝是將太白楤木根皮經乙醇提取，回收濃縮后，進一步用水飽正丁醇萃取精制，回收濃縮得太白楤木總皂苷，添加適合的藥用輔料按照常規(guī)的制劑工藝制備成藥物制劑。本發(fā)明的優(yōu)點組方簡單、制備工藝簡單，有效成分提取完全，提高了本藥品的內在質量，服用量小。
文檔編號A61K36/25GK102579530SQ20121004617
公開日2012年7月18日 申請日期2012年2月24日 優(yōu)先權日2012年2月24日
發(fā)明者奚苗苗, 姚敏娜, 張偉, 張登武, 張紅霞, 文愛東, 湯海峰, 洪良健, 王軍憲, 王忠壯, 田向榮, 竇芳, 馬寧 申請人:中國人民解放軍第四軍醫(yī)大學