專利名稱：終止妊娠的藥物的制作方法
技術(shù)領域：
本發(fā)明涉及一種終止妊娠的藥物。

背景技術(shù)：
目前，國內(nèi)外廣泛使用的終止妊娠藥物主要有二大類 (一)前列腺素類 1.卡前列素酸(15-甲基PGF2。類) 2.卡前列素甲酯(PG05)(15-甲基PGF2a類 3.吉美前列素(gemeprost、ONO 802)(PGE1類) 4.磺前列酮(塞普酮，sulprostone)(PGE2類) 5.米索前列醇(misoprostol、cytotec)(PGE1類) (二)孕激素受體拮抗劑 1.米非司酮(mifepristone，RU 486) 2.ZK-98734(zilopristone) 3.ZK-98299(onspristone) 4.ZK-119470 5.epostare 6.Azastare。
用米非司酮加米索前列醇藥物口服來終止早期妊娠的方法，這是我國最主要的西藥藥物終止妊娠方法。做藥物終止妊娠的女性首先要服用米非司酮1500mg 48小時后再服用米索前列腺600Ug。繼發(fā)子宮收縮、腹部出現(xiàn)疼痛，多數(shù)在6小時內(nèi)排出胚胎，少數(shù)于一周內(nèi)排出。如果排不干凈則會繼續(xù)妊娠，還需進行器械性人工終止妊娠。在終止妊娠過程中，除下腹疼痛外。有些患者出現(xiàn)嘔吐、腹瀉及發(fā)熱癥狀。藥物終止妊娠后，出血量較多，出血時間平均10-15天。對于工作繁忙，終止妊娠后無法充分休息的患者，會因出血時間長、終止妊娠失敗而造成貧血、感染及再次刮宮等不必要的麻煩。米索前列腺醇可引起胃腸道功能紊亂，出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等癥狀，還可引起心血管疾病。藥物終止妊娠只適合于停經(jīng)49天以內(nèi)的懷孕婦女，有效率可達90％左右。但也有不少的藥物終止妊娠者因終止妊娠不完全而出現(xiàn)大出血，危及生命，而且容易引起婦女的不孕，尤其是對多次終止妊娠者。
另一種用西藥進行藥物終止妊娠的方法是使用注射垂體后葉素和麥角新堿，容易引起血壓升高，誘發(fā)心絞痛，發(fā)生過敏反應、心悸、氣短，甚至引起過敏性休克。
還有的人使用奎寧來進行藥物終止妊娠，常出現(xiàn)頭痛、耳鳴、眼花、嘔吐、視力及聽力減退，嚴重者可致體溫、血壓下降、最后呼吸麻痹而死。
使用利凡諾、天花粉，蕪花制劑、前列腺素、高滲鹽水等進行藥物終止妊娠，適用于12-24周無禁忌癥者。用藥后一段時間，可引起子宮陣縮而迫使宮頸擴張，排出胎兒及胎盤。用藥途徑有羊膜腔內(nèi)、外注射、肌肉注射以及陰道內(nèi)放置，這些途徑因選擇藥物不同而異。但其終止妊娠率較低，而且容易對孕婦造成危險。
還有的人用各種瀉藥打胎，由于腹瀉脫水，嚴重者引起電解質(zhì)紊亂、心律失常、休克、急性腎功衰竭。
綜上所述，當前的藥物終止妊娠普遍存在終止妊娠率不高，容易引起各種副作用，嚴重的甚至影響到孕婦的生命安全的問題。
2-甲氧雌二醇，英文名為2-methoxyestradiol，結(jié)構(gòu)式為

作為雌二醇代謝產(chǎn)物，具有抑制腫瘤生長和轉(zhuǎn)移的作用。由于該藥只對增殖活躍的細胞有作用，而對靜止細胞無作用，因而不良反應較小，故近年來日益受到重視，細胞周期停滯、誘導細胞凋亡及抑制血管新生是其抗腫瘤作用的主要機制。目前2-甲氧雌二醇已進入臨床II期試驗階段，并顯示出了良好的應用前景。


發(fā)明內(nèi)容
為了解決當前終止妊娠藥物存在的上述缺陷，本發(fā)明提供一種新型終止妊娠藥物。
本發(fā)明的技術(shù)方案如下 本發(fā)明提供一種終止妊娠藥物，含有2-甲氧雌二醇。
作為優(yōu)化，上述終止妊娠藥物還含有前列腺素類終止妊娠藥物成分或孕激素受體拮抗劑類妊娠藥物成分。
上述前列腺素類終止妊娠藥物成分是指卡前列素酸、卡前列素甲酯、吉美前列素、磺前列酮或米索前列醇。
上述孕激素受體拮抗劑類妊娠藥物成分是指米非司酮、ZK-98734、ZK-98299、ZK-119470、epostare或azastare。
本發(fā)明提供的終止妊娠藥物可以是片劑、注射劑或散劑。
本發(fā)明實現(xiàn)的技術(shù)效果如下 本發(fā)明提供的終止妊娠藥物可以在妊娠早期有效終止胚胎的妊娠過程，從而提高終止妊娠的有效率，減少孕婦的痛苦。

具體實施例方式 實施例1 本實施例采用的終止妊娠藥物以2-甲氧雌二醇為有效成分，以常規(guī)制藥方法制成片劑。
去懷孕的小鼠分組試驗如下 取90只懷孕，每組30只，共設2組，將片劑藥品研磨成粉后，試驗組每只按1mg/kg的劑量加入到食物中，對照組取市售終止妊娠藥物按說明書劑量使用，空白組不喂食終止妊娠藥物。
試驗結(jié)果為喂食本發(fā)明藥品的試驗組終止妊娠率為93％以上，與市售藥物的93％有效率相當。
實施例2 本實施例采用的終止妊娠藥物以2-甲氧雌二醇為有效成分，以常規(guī)制藥方法制成片劑。
去懷孕的小鼠分組試驗如下 取90只懷孕，每組30只，共設2組，將片劑藥品研磨成粉后，試驗組每只按2000mg/kg的劑量加入到食物中，對照組取市售終止妊娠藥物按說明書劑量使用，空白組不喂食終止妊娠藥物。
試驗結(jié)果為喂食本發(fā)明藥品的試驗組終止妊娠率為96％以上，比市售藥物的93％有效率得到了提高。
實施例3 本實施例采用的終止妊娠藥物以2-甲氧雌二醇為有效成分，以常規(guī)制藥方法制成片劑。
去懷孕的小鼠分組試驗如下 取90只懷孕，每組30只，共設2組，將片劑藥品研磨成粉后，試驗組每只按10mg/kg的劑量加入到食物中，對照組取市售終止妊娠藥物按說明書劑量使用，空白組不喂食終止妊娠藥物。
試驗結(jié)果為喂食本發(fā)明藥品的試驗組終止妊娠率為96％以上，比市售藥物的93％有效率得到了提高。
實施例4 本實施例采用的終止妊娠藥物以2-甲氧雌二醇為有效成分，以常規(guī)制藥方法制成片劑。
去懷孕的小鼠分組試驗如下 取90只懷孕，每組30只，共設2組，將片劑藥品研磨成粉后，試驗組每只按30mg/kg的劑量加入到食物中，對照組取市售終止妊娠藥物按說明書劑量使用，空白組不喂食終止妊娠藥物。
試驗結(jié)果為喂食本發(fā)明藥品的試驗組終止妊娠率為96％以上，比市售藥物的93％有效率得到了提高。
實施例5 本實施例采用的終止妊娠藥物以2-甲氧雌二醇和卡前列素甲酯為有效成分，比例為1∶1，以常規(guī)制藥方法制成注射液。
去懷孕的小鼠分組試驗如下 取90只懷孕，每組30只，共設2組，，試驗組每只按100mg/kg2-甲氧雌二醇的劑量肌肉注射，對照組取市售終止妊娠藥物按說明書劑量使用，空白組不使用終止妊娠藥物。
試驗結(jié)果為喂食本發(fā)明藥品的試驗組終止妊娠率為96％以上，比市售藥物的93％有效率得到了提高。
實施例6 本實施例采用的終止妊娠藥物以2-甲氧雌二醇和米非司酮為有效成分，比例為1∶1，以常規(guī)制藥方法制成注射液。
去懷孕的小鼠分組試驗如下 取90只懷孕，每組30只，共設2組，，試驗組每只按100mg/kg2-甲氧雌二醇的劑量肌肉注射，對照組取市售終止妊娠藥物按說明書劑量使用，空白組不使用終止妊娠藥物。
試驗結(jié)果為喂食本發(fā)明藥品的試驗組終止妊娠率為96％以上，比市售藥物的93％有效率得到了提高。
權(quán)利要求
1.一種終止妊娠藥物，其特征在于，所述終止妊娠藥物含有2-甲氧雌二醇。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物，其特征在于，所述終止妊娠藥物還含有前列腺素類終止妊娠藥物成分或孕激素受體拮抗劑類妊娠藥物成分。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物，其特征在于，所述前列腺素類終止妊娠藥物成分是指卡前列素酸、卡前列素甲酯、吉美前列素、磺前列酮或米索前列醇。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物，其特征在于，所述孕激素受體拮抗劑類妊娠藥物成分是指米非司酮、ZK-98734、ZK-98299、ZK-119470、epostare或azastare。
5.權(quán)利要求1-4任意一項所述的藥物，其特征在于，所述藥物是片劑、注射劑或散劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種終止妊娠的藥物。本發(fā)明提供一種終止妊娠藥物，含有2-甲氧雌二醇。本發(fā)明提供的終止妊娠藥物可以在妊娠早期有效終止胚胎的妊娠過程，從而提高終止妊娠的有效率，減少孕婦的痛苦。
文檔編號A61K31/5575GK101112375SQ20071011999
公開日2008年1月30日 申請日期2007年8月6日 優(yōu)先權(quán)日2007年8月6日
發(fā)明者楊全力, 顧雪松, 王魯寧, 趙軍偉, 張永生 申請人:顧雪松, 張永生