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GypensapogeninA在抗雌激素缺乏導致的骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用的制作方法
專利名稱：Gypensapogenin A在抗雌激素缺乏導致的骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及抗骨質(zhì)疏松相關(guān)的藥物領(lǐng)域,尤其涉及Gypensapogenin A用于防治骨質(zhì)疏松的新用途。
背景技術(shù)：
骨質(zhì)疏松是一種全身性的、代謝性的骨疾病，其特征是骨量減少和丟失，骨脆性和骨折危險性增加。隨著人口的老齡化，骨質(zhì)疏松的發(fā)病率也隨著迅速增加，已經(jīng)成為危害人類健康的重要疾病，并給全球帶來了巨大的社會和經(jīng)濟負擔。盡管國內(nèi)外相關(guān)專家學者對此病的防治十分重視，但該病尚缺乏有效的治療藥物。目前臨床上常用的防治骨質(zhì)疏松的藥物包括雌激素替代藥物，雙膦酸鹽類，選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，維生素D，甲狀旁腺素和人重組甲狀旁腺激素(1-34)等。雙磷酸鹽類藥物雖然效果不錯，但可導致頜骨壞死、肌肉骨骼痛和腎功能衰竭等嚴重不良反應(yīng)；激素替代療法雖然是防治絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松的重要方法，但長期使用有導致乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌的潛在危險且發(fā)生血栓的風險也增加；而選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑可以使血栓性事件明顯增加。其他藥物或價格昂貴，或遠期療效不確切，均不夠理想。由于骨質(zhì)疏松是一種慢性病，需要長期服藥，因此價格便宜，毒副作用小的中草藥已成為研究治療骨質(zhì)疏松的熱點之一。本發(fā)明涉及的化合物Gypensapogenin A是一個2012年發(fā)表(Li, N. etal.， 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated fromhydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journalof Medicinal Chemistry 50, 173 - 178.)的新骨架化合物,該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及人腫瘤細胞株的細胞毒活性(Li，N. et al., 2012. Triterpenespossessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of totalsaponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry50，173 - 178.),對于本發(fā)明涉及的Gypensapogenin A在制備抗雌激素缺乏導致的骨質(zhì)疏松藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其抗雌激素缺乏導致的骨質(zhì)疏松活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于骨質(zhì)疏松的防治顯然具有顯著的進步。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供Gypensapogenin A的抗骨質(zhì)疏松新用途。本發(fā)明通過體內(nèi)實驗發(fā)現(xiàn)Gypensapogenin A在制備抗骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用。進一步，所述的骨質(zhì)疏松是由于雌激素缺乏導致。本發(fā)明通過體內(nèi)試驗發(fā)現(xiàn)Gypensapogenin A有顯著的預防骨質(zhì)疏松的作用。Gypensapogenin A能夠抑制去卵巢引起的骨轉(zhuǎn)化率增強和骨質(zhì)破壞，同時可以提高血I丐濃度，有利于骨的沉積。是一種理想的防治骨質(zhì)疏松的藥物。
所述化合物Gypensapogenin A結(jié)構(gòu)如式(I )所示
權(quán)利要求
1.Gypensapogenin A在抗雌激素缺乏導致的骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用，所述化合物Gypensapogenin A 結(jié)構(gòu)如式(I )所示
全文摘要
本發(fā)明公開了Gypensapogenin A用于防治骨質(zhì)疏松的新用途。骨質(zhì)疏松是危害人類健康的重要疾病之一，隨著人口的老齡化，骨質(zhì)疏松的病人日益增多，給全球帶來了巨大的社會，醫(yī)療和經(jīng)濟負擔。盡管國內(nèi)外相關(guān)專家學者對此病的防治十分重視，但該病尚缺乏有效的治療藥物。本發(fā)明通過體內(nèi)試驗發(fā)現(xiàn)Gypensapogenin A有顯著抗骨質(zhì)疏松的作用。實驗結(jié)果表明Gypensapogenin A能夠抑制去卵巢引起的骨轉(zhuǎn)化率增強，較少骨質(zhì)破壞，同時可以提高血鈣濃度，有利于骨的沉積。對于由于雌激素缺乏導致的骨質(zhì)疏松具有治療作用，并且無雌激素樣副作用。
文檔編號A61P5/32GK102895237SQ20121041726
公開日2013年1月30日 申請日期2012年10月26日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月26日
發(fā)明者李麗麗, 施樺, 吳俊華 申請人:南京大學
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