專利名稱：具有改進的pH效應(yīng)的阿扎那韋硫酸鹽制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物組合物、方法和治療方法。
背景技術(shù)：
人免疫缺陷病毒(HIV)已經(jīng)被確認(rèn)為是造成獲得性免疫缺陷綜合癥(AIDS，特征為免疫系統(tǒng)破壞和不能擊退威脅生命的機會性感染的嚴(yán)重疾病)的病原體。授予Rissler等人的美國專利第5，849，911號公開了具有下列結(jié)構(gòu)的一系列氮雜肽(aZap^)tide)HIV蛋白酶抑制劑(其包括阿扎那韋)，
權(quán)利要求
1.壓縮片劑，其包含阿扎那韋硫酸鹽和酸化劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求I的壓縮片劑，其中所述酸化劑選自檸檬酸、酒石酸、富馬酸、抗壞血酸及其混合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求I的壓縮片劑，其進一步包含延緩沉淀劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求I的壓縮片劑，其中所述延緩沉淀劑選自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素和醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯及其混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求I的壓縮片劑，其包含至少一種具有抗-HIV活性或提高阿扎那韋的藥物動力學(xué)的能力的其它藥劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5的壓縮片劑，其中其它藥劑為利托那韋。
7.根據(jù)權(quán)利要求5的壓縮片劑，其中其它藥劑為cobicistat。
8.治療患者中的HIV感染的方法，其包括給予患者治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求I的壓縮片劑。
9.用于制備阿扎那韋硫酸鹽的組合物的方法，其包括(a)將阿扎那韋硫酸鹽和酸化劑混合以形成第一混合物；和(b)?；龅谝换旌衔镆孕纬闪；幕旌衔?。
10.根據(jù)權(quán)利要求9的方法，其還包括 (c)將所述粒化的混合物與顆粒外成分混合以形成第二混合物；和 (d)壓縮所述第二混合物以形成片劑。
11.用于制備阿扎那韋硫酸鹽的組合物的方法，其包括 (a)將阿扎那韋硫酸鹽和聚合物組合以形成第一組合物； (b)擠出所述第一組合物以形成擠出物； (c)將所述擠出物與酸化劑混合以形成第二組合物；和 (d)壓縮所述第二組合物以形成片劑。
12.用于制備阿扎那韋硫酸鹽的組合物的方法，其包括 (a)提供溶于溶劑中的阿扎那韋硫酸鹽和酸化劑的溶液； (b)噴霧干燥所述溶液以形成顆粒； (c)將所述顆粒與顆粒外成分混合以形成噴霧干燥混合物；和 (d)壓縮所述噴霧干燥混合物以形成片劑。
全文摘要
公開了壓縮片劑，其包含阿扎那韋硫酸鹽和酸化劑，任選的另一活性劑(如抗-HIV劑)，以及任選的延緩沉淀劑。還公開了用于制備片劑的方法和治療HIV的方法。
文檔編號A61K31/4402GK102917695SQ201180028213
公開日2013年2月6日 申請日期2011年4月7日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月9日
發(fā)明者F.尼克法, M.A.侯賽因, 錢鋒 申請人:百時美施貴寶公司