專(zhuān)利名稱(chēng)：鹽酸沃尼妙林顆粒劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于獸藥抗生素領(lǐng)域，具體涉及鹽酸沃尼妙林顆粒劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
鹽酸沃尼妙林(又名氟沃尼妙林，Valnemulin)，化學(xué)名為(O- ((R) _2_氨基-3-甲基丁酰氨基)-1，1_ 二甲基乙基)巰基)乙酸，(3aS，4R，5S，6S，8R，9R，9aR， IOR)-八氫-5，8-二羥基-4，6，9，10-四甲基-6-乙烯基_3a，9-丙烷-3aH_環(huán)戊環(huán)辛烯-1 GH)-酮-8-酯。沃尼妙林是新一代截短側(cè)耳素(pleuromutilin)類(lèi)半合成抗生素， 屬二萜烯類(lèi)，與泰妙菌素屬同一類(lèi)藥物，是動(dòng)物專(zhuān)用抗生素。主要用于防治豬、牛、羊及家禽的支原體病和革蘭氏陽(yáng)性菌感染。1999年由歐共體批準(zhǔn)用于預(yù)防與治療由豬痢疾短螺旋體(Brachyspira hyodysenteriae)感染引起的豬痢疾和由肺炎支原體感染引起的豬地方性肺炎。它是第一個(gè)全歐洲批準(zhǔn)的獸用藥物預(yù)混劑，被列為獸用處方藥。2004年1月被歐共體批準(zhǔn)預(yù)防由結(jié)腸菌毛樣短螺旋體(Brachyspira pilosicoli)感染引起的豬結(jié)腸螺旋體病(結(jié)腸炎colitis)——生長(zhǎng)豬的一種溫和形式的下痢和治療由細(xì)胞內(nèi)勞森菌感染引起的豬增生性腸病(回腸炎ileitis)。豬痢疾短螺旋體、結(jié)腸菌毛樣短螺旋體和細(xì)胞內(nèi)勞森菌是大多數(shù)生長(zhǎng)豬腸炎的罪魁禍?zhǔn)住｛}酸沃尼妙林是白色結(jié)晶粉末，極微溶于水(160mgl-)，溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿，其鹽酸鹽溶于水，熔點(diǎn)174-177°C。鹽酸沃尼妙林是一種脂溶性高，極難溶于水和一般有機(jī)溶劑，現(xiàn)有的鹽酸沃尼妙林制劑一般是制成預(yù)混劑，有0. 5 %、1 %、10 %、50 %等濃度的預(yù)混劑，其中0. 5 %、1 %、 10%預(yù)混劑由50%濃度的預(yù)混劑稀釋制成。由于鹽酸沃尼妙林本身有很大的異味和不穩(wěn)定，鹽酸沃尼妙林制成的預(yù)混劑仍具有很大的異味和不穩(wěn)定等缺陷。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的一個(gè)目的在于提供鹽酸沃尼妙林顆粒劑，以克服現(xiàn)有的鹽酸沃尼妙林預(yù)混劑的有很大的異味、不穩(wěn)定等缺陷。本發(fā)明所需要解決的技術(shù)問(wèn)題，可以通過(guò)以下技術(shù)方案來(lái)實(shí)現(xiàn)本發(fā)明所述的鹽酸沃尼妙林顆粒劑，由下列重量百分比的原料組成鹽酸沃尼妙林 10%填充劑濕潤(rùn)劑89%。所述填充劑為蔗糖。所述填充劑的形狀為多孔微丸。所述濕潤(rùn)劑為蒸餾水。本發(fā)明的另一個(gè)目的在于提供所述鹽酸沃尼妙林顆粒劑的制備方法，包括以下步驟先用濕潤(rùn)劑將鹽酸沃尼妙林溶解，然后加入填充劑，攪拌至混合均勻？，得到所述鹽酸沃尼妙林顆粒劑。(不需要過(guò)篩制粒？)所述方法中，按重量百分比計(jì)，所述鹽酸沃尼妙林為10%，濕潤(rùn)劑為1%，填充劑為 89%。所述濕潤(rùn)劑為蒸餾水。所述填充劑為蔗糖多孔微丸。本發(fā)明的有益效果是1、由于鹽酸沃尼妙林本身有很大的異味和不穩(wěn)定，本發(fā)明將其做成顆粒劑顆?？朔}酸沃尼妙林的異味，并且增加其穩(wěn)定性，市場(chǎng)上還沒(méi)有以顆粒劑型給藥的劑型，本發(fā)明增加了同一個(gè)藥品的劑型，使給藥更具多樣性，滿足了市場(chǎng)的不足；2、本發(fā)明的鹽酸沃尼妙林顆粒劑的優(yōu)點(diǎn)是吸收快、顯效迅速、克服前體劑型的不足，方便、穩(wěn)定，口感好。
具體實(shí)施例方式為了使本發(fā)明的技術(shù)手段、創(chuàng)作特征、達(dá)成目的與功效易于明白了解，下面結(jié)合具體實(shí)施例，進(jìn)一步闡述本發(fā)明。實(shí)施例1鹽酸沃尼妙林顆粒劑，按重量百分比計(jì)，由主要以鹽酸沃尼妙林為主料，配以適量填充劑、濕潤(rùn)劑制成。配方鹽酸沃尼妙林 10%圓形多孔蔗糖微丸蒸餾水89%。生產(chǎn)方法先用蒸餾水將鹽酸沃尼妙林溶解，然后加入圓形多孔蔗糖微丸，攪拌至混合均勻， 得到所述鹽酸沃尼妙林顆粒劑。由于鹽酸沃尼妙林本身有很大的異味和不穩(wěn)定，本發(fā)明將其做成顆粒劑顆粒克服鹽酸沃尼妙林的異味，并且增加其穩(wěn)定性，市場(chǎng)上還沒(méi)有以顆粒劑型給藥的劑型，本發(fā)明增加了同一個(gè)藥品的劑型，使給藥更具多樣性，滿足了市場(chǎng)的不足。本發(fā)明的鹽酸沃尼妙林顆粒劑的優(yōu)點(diǎn)是吸收快、顯效迅速、克服前體劑型的不足，方便、穩(wěn)定，口感好。以上顯示和描述了本發(fā)明的基本原理、主要特征和本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)。本行業(yè)的技術(shù)人員應(yīng)該了解，本發(fā)明不受上述實(shí)施例的限制，上述實(shí)施例和說(shuō)明書(shū)中描述的只是說(shuō)明本發(fā)明的原理，在不脫離本發(fā)明精神和范圍的前提下本發(fā)明還會(huì)有各種變化和改進(jìn)，這些變化和改進(jìn)都落入要求保護(hù)的本發(fā)明范圍內(nèi)。本發(fā)明要求保護(hù)范圍由所附的權(quán)利要求書(shū)及其等同物界定。
權(quán)利要求
1.鹽酸沃尼妙林顆粒劑，其特征在于，由下列重量百分比的原料組成 鹽酸沃尼妙林10%填充劑濕潤(rùn)劑89%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸沃尼妙林顆粒劑，其特征在于，所述填充劑為蔗糖。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽酸沃尼妙林顆粒劑，其特征在于，所述填充劑的形狀為多孔微丸。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸沃尼妙林顆粒劑，其特征在于，所述濕潤(rùn)劑為蒸餾水。
5.制備根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的鹽酸沃尼妙林顆粒劑的方法，其特征在于，包括以下步驟先用濕潤(rùn)劑將鹽酸沃尼妙林溶解，然后加入填充劑，攪拌至混合均勻，得到所述鹽酸沃尼妙林顆粒劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于，按重量百分比計(jì)，所述鹽酸沃尼妙林為 10 %，濕潤(rùn)劑為1 %，填充劑為89 %。
7.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的方法，其特征在于，所述濕潤(rùn)劑為蒸餾水。
8.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的方法，其特征在于，所述填充劑為蔗糖多孔微丸。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了鹽酸沃尼妙林顆粒劑，由下列重量百分比的原料組成鹽酸沃尼妙林為10％，填充劑為89％，濕潤(rùn)劑為1％。本發(fā)明還公開(kāi)了所述鹽酸沃尼妙林顆粒劑的制備方法。由于鹽酸沃尼妙林本身有很大的異味和不穩(wěn)定，本發(fā)明將其做成顆粒劑顆粒克服鹽酸沃尼妙林的異味，并且增加其穩(wěn)定性，市場(chǎng)上還沒(méi)有以顆粒劑型給藥的劑型，本發(fā)明增加了同一個(gè)藥品的劑型，使給藥更具多樣性，滿足了市場(chǎng)的不足。本發(fā)明的鹽酸沃尼妙林顆粒劑的優(yōu)點(diǎn)是吸收快、顯效迅速、克服前體劑型的不足，方便、穩(wěn)定，口感好。
文檔編號(hào)A61K9/16GK102406618SQ20111029633
公開(kāi)日2012年4月11日 申請(qǐng)日期2011年9月30日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月30日
發(fā)明者廖洪, 龍譚 申請(qǐng)人:上海恒豐強(qiáng)動(dòng)物藥業(yè)有限公司