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EryngiolideA在治療類風濕關節(jié)炎藥物中的應用的制作方法

發(fā)布時間:2025-04-21

專利名稱:Eryngiolide A在治療類風濕關節(jié)炎藥物中的應用的制作方法
技術領域
本發(fā)明涉及Eryngiolide A在制備治療類風濕關節(jié)炎藥物中的應用。
背景技術
類風濕關節(jié)炎為臨床常見病和多發(fā)病,類風濕關節(jié)炎屬于自身免疫性疾病,屬于免疫性炎癥的范疇。目前,對于類風濕關節(jié)炎,目前主要采用非留體抗炎藥(雙氯滅痛、阿司匹林等)和免疫抑制劑(6-巰基嘌呤等)進行治理,但這些藥物均存在明顯的不良反應,如前者損傷胃腸道粘膜導致消化性潰瘍,后者作用選擇性差,易于誘發(fā)感染等。因此,成分明確、質量可控且安全高效的化合物在研制類風濕關節(jié)炎治療藥物方面,具有潛在的價值。本發(fā)明涉及的化合物Eryngiolide A是一個2012年發(fā)表(Wang, S.J.etal., 2012.Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an UnusualCyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngi1.0rganic Letters 14 (14),3672 - 3675.)的新骨架化合物,該化合物擁有全新的骨架類型,目前的用途僅僅涉及癌細胞的細胞毒活性(Wang,S.J.et al.,2012.EryngiolideA, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane CoreSkeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngi1.0rganic Letters 14
(14),3672 - 3675.),對于本發(fā)明涉及的Eryngiolide A在制備治療類風濕關節(jié)炎藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其對于類風濕關節(jié)炎抑制活性強得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實質性特點,同時用于類風濕關節(jié)炎的防治顯然具有顯著的進步。

發(fā)明內容
本發(fā)明要解決的技術問題是研究Eryngiolide A在制備治療類風濕關節(jié)炎藥物中的應用。本發(fā)明Eryngiolide A 對小鼠的口服 LD50 為 3.428 g/kg,化合物 EryngiolideA 10.0,20.0mg/kg 口服給藥,明顯抑制佐劑關節(jié)炎大鼠的原發(fā)性和繼發(fā)性足跎腫脹及醋酸所致小鼠扭體反應,表明化合物Eryngiolide A抑制急慢性炎癥和疼痛。因此,化合物Eryngiolide A可以作為治療類風濕關節(jié)炎的藥物。所述化合物Eryngiolide A結構如式(I )所示:
權利要求
1.Eryngiolide A在治療類風濕關節(jié)炎藥物中的應用,所述化合物Eryngiolide A結構如式(I)所示:
全文摘要
一種治療免疫性炎癥的Eryngiolide A,用于制備治療類風濕關節(jié)炎的藥物,用特非那丁及雙氯滅痛作為對照,Eryngiolide A療效明確。本發(fā)明涉及的Eryngiolide A在制備治療類風濕關節(jié)炎藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其對于類風濕關節(jié)炎抑制活性強得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實質性特點,同時用于類風濕關節(jié)炎的防治顯然具有顯著的進步。
文檔編號A61P19/02GK103120676SQ201210413698
公開日2013年5月29日 申請日期2012年10月25日 優(yōu)先權日2012年10月25日
發(fā)明者李麗麗, 施樺, 李媛媛, 吳俊華 申請人:吳俊華

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