專利名稱：溫通開竅氣霧劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于一類藥物的制劑工藝心血管疾病為世界公認(rèn)的危及人類生命的三大疾病之一，長(zhǎng)期以來(lái)一直引起廣大的醫(yī)藥工作者的極大關(guān)注，故治療此類病癥的中、西成藥種類繁多，但從劑型的角度上看，目前治療此類病癥藥物常用的劑型有，片劑、膠囊劑、蜜丸、水丸、滴丸、顆粒劑、針劑等，從藥代動(dòng)力學(xué)的角度來(lái)看，這些劑型均屬全身給藥，藥物的有效成分由消化道吸收(在此期間有可能被消化道的酶所部分滅活)，經(jīng)由腸繁育膜上靜脈、門靜脈運(yùn)至肝臟進(jìn)行代謝(有時(shí)是滅活)經(jīng)由肝靜脈，下腔靜脈、右心房、右心室、肺、左心房、左心室等多個(gè)器官才進(jìn)入冠狀動(dòng)脈而起作用，由于藥物有效成分必須經(jīng)由吸收，代謝、多臟器官分布等三個(gè)藥力衰減過(guò)程后才起作用，因此，此類劑型的藥物多具有給藥劑量大、副作用大、見效慢等特征。
本發(fā)明的目的是借用制劑技術(shù)的手段，向社會(huì)提供一類給藥劑量小，副作用小，療效高見效快的治療寒凝心脈證(中醫(yī)“心痛”辯證分型為八種其中實(shí)證五種，虛癥三種，本發(fā)明只針對(duì)寒凝心脈證所設(shè))的溫通開竅氣霧劑。
本發(fā)明的溫道開竅氣霧的制備方法是通過(guò)投料、提取、精制、分裝、壓蓋、充入拋射劑等幾道工序完成。其中投料的溫道開竅類藥物，代表性的常用藥為麝香、冰片、蘇合香等?？身樌膶⑵渌鼊┬透臑闅忪F劑的代表方為1.救心油(冰片、蘇合香、乳香、檀香、木香、沉香、麝香、薄荷腦、樟腦、茶油等)[1];2.蘇合丸(冰片、蘇合香、乳香、檀香、木香、母丁香、安息香、八角茴香、香附、蓽茇、河子肉、白術(shù)等[2]);3.冠心蘇合(冰片、蘇合香、乳香、檀香、青木香等)[3];4.心舒丸(冰片、蘇合香、木香、三七、丹參、藤合歡等)[4]，5.蘇冰滴丸(蘇合香、冰片等)[5];等類溫通開竅方之中至少一種，其提取物應(yīng)占?xì)忪F劑總量的10%～70%(g/g);其中調(diào)劑用的流動(dòng)的潛溶媒可用乙醇、丙二醇、二氯甲烷，三氯一氟甲烷、二甲基亞砜。植物油(如麻油、花生油、蓖麻油、茶油、月見草油等)等中至少一種，占?xì)忪F劑總量的5%～50%(g/g);附加劑為月桂氮卓酮、吐溫類、司盤類、磷脂類等，占?xì)忪F劑總量的0%～10%(g/g);拋射可選用壓縮空氣氮?dú)狻⒍趸?、氟氯烷烴類之中至少一種，其用量為氣霧劑總量的30%～70%(g/g)或0%(當(dāng)選量為0%時(shí)，即噴霧劑)。
本發(fā)明將溫通開竅類中成藥劑型改革為氣霧劑，其優(yōu)點(diǎn)在于本溫通開竅氣霧劑采用充分霧化后吸入給藥，藥物由肺部直接吸收入血，不經(jīng)由其它臟器的代謝或分布，直接到達(dá)藥物作用部位心臟而起作用，因此具有給藥劑量小，全身副作用小，(溫通開竅藥所針對(duì)的寒凝心臟證為本虛標(biāo)實(shí)證，全身給藥時(shí)，給藥劑量小，起不到救急之療效，給藥劑量大，則有損其正氣之嫌)、療效高，見效快等特點(diǎn)。從而可使部分老藥或作用較差的藥通過(guò)劑型改革之路煥發(fā)青春。
為了對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的說(shuō)明，給出如下實(shí)施例實(shí)施例1.救心油氣霧劑的制備方法取檀香、木香、沉香，用無(wú)水乙醇加熱回流提取，濾過(guò)，回收乙醇適量備用，取乳香用乙醇加熱提取，濾過(guò)，回收乙醇至適量與上述提取液混合，加入蘇合香、冰片、薄荷腦、樟腦攪拌，使之溶解均勻，另取麝香用乙醇浸提，提取液加入上述溶液中，(當(dāng)方中的蘇合香用量為60g時(shí))，再加入茶油適量使成1000ml，加入500ml三氯一氟甲烷混合均勻，分裝于250個(gè)氣霧瓶中，以0.06ml定量閥門封固每瓶充入6克二氯二氟甲烷即可。
實(shí)施例2.蘇合(丸)氣霧劑的制備方法取檀香、木香、母丁香、八角茴香、香附、蓽茇等用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油(備用)，并將其水提取液濾過(guò)，白術(shù)、河子肉水提，濾過(guò)濾液與上述濾波合并，濃縮至適量，用氯仿萃取，得萃取液，并將此萃取液溶于適量麻油，回收氯仿，藥液(備用);取乳香，安息香用乙醇加熱提出，濾過(guò)回收乙醇適量與上述備用藥液合并混勻，加入上述提取的揮發(fā)油及冰片、蘇合香等攪拌，使之溶解、混勻。(當(dāng)方中的蘇合香用量為25g時(shí))，再加入麻油適量使之成500ml，加入100ml二甲基亞砜混合均勻，檢驗(yàn)合格后，分裝于100個(gè)氣霧劑瓶中，壓蓋，通過(guò)蓋體閥門每瓶充入6g二氯二氟甲烷即可。
實(shí)施例3.冠心蘇合氣霧劑的制備方法取檀香、青木香，用無(wú)水乙醇加熱回流提取，濾液回收乙醇至適量備用，取乳香用乙醇加熱提取，濾過(guò)、回收乙醇至適量與上述提取液混合，加入冰片、蘇合香攪拌使之溶解，混勻(當(dāng)處方中蘇合香為50g時(shí))加入月見草油適量使之成為1200ml，混合均勻、檢驗(yàn)合格后，分裝于200個(gè)氣霧劑瓶中，壓蓋、充入6g二氯二氟甲烷即可。
實(shí)施例4.心舒氣霧劑的制備方法取木香用無(wú)水乙醇加熱回流提取，濾過(guò)、回收乙醇至適量備用，三七、丹參、藤合歡用85%乙醇加熱回流提取。濾過(guò)，回收乙醇，并減壓濃縮至稠膏，加3倍量無(wú)水乙醇溶解，濾過(guò)回收乙醇至適量與上述木香提取液混合，加入冰片、蘇合香攪拌使之溶解混勻，(當(dāng)處方中蘇合香的重量為50g時(shí))加適量茶油，使之成1200ml，加入300ml二甲基亞砜，混合均勻，檢驗(yàn)合格后，分裝于250個(gè)氣霧劑瓶中，壓蓋每瓶充入6g二氯二氟即可。
實(shí)施例5.蘇冰氣霧劑的制備方法取冰片、蘇合香(當(dāng)方中蘇合香為50時(shí))溶于適量月見草油中，使容積為1200ml，混合均勻，檢驗(yàn)合格后分裝于200個(gè)氣霧劑瓶中，壓蓋，每瓶充入6g二氯二氟甲烷即可。
注[1]廣東省藥品標(biāo)準(zhǔn)1987年版507頁(yè)[2]吉林省藥品標(biāo)準(zhǔn)1986年版45頁(yè)[3]中國(guó)藥典1990年版487頁(yè)[4]遼寧省藥品標(biāo)準(zhǔn)1987年版79頁(yè)[5]上海市藥品標(biāo)準(zhǔn)1980年版149頁(yè)
權(quán)利要求
1.一類用于寒凝心脈證(冠心病、心絞痛)的溫通開竅氣霧劑及其制備方法，其特征在于此類氣霧劑是通過(guò)投料、提取精制、調(diào)劑、分裝、壓蓋、充入拋射劑等幾道工序完成。
2.如權(quán)利要求1所述的溫通開竅氣霧劑，其特征在于投料工序中所選處方應(yīng)為以麝香、冰片、蘇合香之中至少一種為開竅藥物成份的溫通開竅處方(如救心油方、蘇合丸方、冠心蘇合丸方、心舒丸方、蘇冰滴丸方、等)，其提取精制物應(yīng)占?xì)忪F劑總量的10～70%(g/g)。
3.如權(quán)利要求1所述的溫通開竅氣霧劑，其特征在于在提取精制工序中，植物藥(如檀香、木香、母丁香、八角茴香、香附、蓽茇、訶子肉、白術(shù)、三七、丹參、藤合歡、沉香等)通過(guò)水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，同時(shí)水提液濃縮后用醇沉法(或氯仿萃取法)提取精制，或通過(guò)高濃度乙酵提取適當(dāng)濃縮法完成。
4.如權(quán)利要求1所述的溫通開竅氣霧劑，其特征在于提取精制工序中動(dòng)物藥(如蟾酥、麝香、等)可選用少量乙醇(或加入部分潛溶媒如二甲基亞砜增溶)多次提取，直接加入調(diào)劑的方法完成。
5.如權(quán)利要求1所述的溫通開竅氣霧劑，其特征在于提取精制工序中樹脂類藥及植物揮發(fā)油結(jié)晶(如乳香、安息香、蘇合香、冰片、樟腦、薄荷腦等)乳香安息香可用乙醇提取，適量回收乙醇后加入調(diào)劑，而蘇合香，冰片、樟腦、薄荷腦無(wú)需精制直接加入調(diào)劑。
6.如權(quán)利要求1所述的溫通開竅氣霧劑，其特征在于調(diào)劑工序中用潛溶媒可選用，乙醇、丙二醇、二氯甲烷、三氯一氟甲烷、二甲基亞砜，植物油類等之中至少一種，其用量應(yīng)占?xì)忪F劑總量的5～50%(g/g)。
7.如權(quán)利要求1所述的溫通開竅氣霧劑，其特征在于在調(diào)劑工序中所用附加劑，可選用吐溫類，司盤類、磷脂類，月桂氮卓酮等其用量應(yīng)占?xì)忪F劑總量的0～10%(g/g)。
8.如權(quán)利要求1所述的溫道開竅氣霧劑，其特征在于壓蓋工序所用的閥門可選用0.05～0.2ml氣霧劑定量閥門或手壓動(dòng)式噴霧劑定量閥門。
9.如權(quán)利要求1所過(guò)的溫通過(guò)開竅氣霧劑，其特征在于充入拋射劑工序，拋射劑可選用壓縮空氣、氮?dú)?、二氧化碳或氟氯烷烴類，其用量應(yīng)占?xì)忪F劑總量的30～70%或0%(當(dāng)選量為0%時(shí)即為噴霧劑)。
全文摘要
本發(fā)明為一類用于寒凝心脈證(冠心病、心絞痛)的溫通開竅氣霧劑的制備方法，屬于藥物的制劑工藝，其特征在于由此工藝所制備出的溫通開竅氣霧劑，采用充分霧化后吸入給藥，藥物由肺部直接吸收入血，不經(jīng)由其它臟器的代謝或分布，直接達(dá)到藥物作用部位心臟而起作用，節(jié)省了其它劑型的消化道吸收(其中包括消化)、肝臟代謝(其中包括滅活)、多臟器分布等繁雜程序，從而使之與其它劑型的同類藥相比具有給藥劑量小，全身副作用小，療效高，見效快等特點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61K9/12GK1096672SQ9310746
公開日1994年12月28日 申請(qǐng)日期1993年6月22日 優(yōu)先權(quán)日1993年6月22日
發(fā)明者叢繁滋 申請(qǐng)人:叢繁滋