專(zhuān)利名稱(chēng)：夏枯草口服液及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及中藥制劑領(lǐng)域，具體涉及夏枯草口服液及制備方法。
背景技術(shù)：
夏枯草膏是由單味夏枯草制成的煎膏制劑，具有清火、明目、散結(jié)、消腫之功效，主要用于氣郁結(jié)滯、痰阻經(jīng)絡(luò)引起的癭瘤痰核、瘰疬鼠瘡、癰癤腫痛、流膿流水、纏綿不愈以及乳癰腫痛、肝火上炎，頭痛目珠痛、眩暈、高血壓等癥。由于其療效確切，適應(yīng)癥廣泛，深受醫(yī)家和患者的歡迎，并被收載于《中華人民共和國(guó)藥典》(1995年版一部)。近年來(lái)臨床研究表明，夏枯草還可以治療甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥、甲狀腺瘤、單純性甲狀腺腫、卵巢囊腫、慢性乙肝、肝癌、乳腺增生癥等疾病。但夏枯草膏存在著多方面的缺點(diǎn)從臨床角度來(lái)看，夏枯草膏含有較多量的煉蜜或蔗糖，雖然能矯味，但對(duì)于肝火上炎之高血壓以及乳腺增生癥、癰癤腫痛、癭瘤痰核等炎性疾病來(lái)說(shuō)，過(guò)量的食糖必然會(huì)影響疾病的治療；況且，中老年人一般不宜過(guò)量食糖，否則還會(huì)引起或加重肥胖、糖尿病、動(dòng)脈粥樣硬化、心腦血管病的發(fā)生發(fā)展。從劑型上看，膏滋劑在貯存運(yùn)輸?shù)冗^(guò)程中，常容易發(fā)生“返砂”(即糖粒析出)現(xiàn)象，同時(shí)多次開(kāi)蓋取藥，容易引起生霉變質(zhì)，也增加了細(xì)菌污染的機(jī)會(huì)。從劑量上講，一般病人每次取用無(wú)法計(jì)算劑量，劑量過(guò)多過(guò)少，將影響療效。
隨著人民保健意識(shí)的不斷增強(qiáng)和制藥新技術(shù)、新劑型的不斷涌現(xiàn)，人們期望使用攜帶方便，衛(wèi)生，劑量確切的新一代中藥制劑。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題是在現(xiàn)有夏枯草膏滋補(bǔ)劑的基礎(chǔ)上，克服上述不足，提供一種質(zhì)量穩(wěn)定，療效提高，使用方便的夏枯草口服液。
本發(fā)明公開(kāi)的夏枯草口服液，是以夏枯草水提浸膏為原料，與藥用輔料配制成的，每ml含總黃酮以蘆丁(C27H30O16)計(jì)大于5.0mg，含金絲桃苷(C21H20O12)大于0.01mg的口服液，蘆丁及金絲桃苷含量均用HPLC法測(cè)定。
其中所述的藥用輔料為常用的矯味劑和防腐劑。
本發(fā)明所要解決的另一技術(shù)問(wèn)題是公開(kāi)上述夏枯草口服液的制備方法。
本發(fā)明夏枯草口服液的制備包括下列步驟取夏枯草加水煎煮三次，合并煎液，過(guò)濾，濾液濃縮至藥材重量濃縮液體積＝1∶1 W/V，靜置，過(guò)濾；濾液中加入矯味劑和防腐劑，溶解，加蒸餾水至所需體積；冷藏，過(guò)濾，灌封，滅菌，使最終口服液中每毫升含總黃酮大于5.0mg，金絲桃苷大于0.01，每10ml口服液相當(dāng)于8g原藥材。
夏枯草含有多種有效的化學(xué)成份，如糖類(lèi)、香豆素類(lèi)、黃酮類(lèi)、有機(jī)酸類(lèi)、萜類(lèi)及甾醇類(lèi)、揮發(fā)油類(lèi)等，原有的夏枯草膏在制備過(guò)程中需長(zhǎng)時(shí)間地對(duì)提取液濃縮，直至呈粘稠狀，造成部分有效成份破壞，且原有的夏枯草膏在中國(guó)藥典的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中僅有相對(duì)密度一項(xiàng)檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)，無(wú)定性、定量控制指標(biāo)，對(duì)療效難以保證。本發(fā)明夏枯草口服液在制備過(guò)程中，將提取液進(jìn)行部分濃縮，直接配成口服液，與膏劑制備相比，縮短了受熱時(shí)間，對(duì)穩(wěn)定性更有利，同時(shí)也減少能源消耗，縮短工時(shí)。同時(shí)增加了將粗配好的溶液冷藏，除去少量不溶性雜質(zhì)，提高成品的澄明度和穩(wěn)定性，并且便于活性成份的測(cè)定控制。
對(duì)本發(fā)明夏枯草口服液進(jìn)行有關(guān)毒理、藥理、穩(wěn)定性試驗(yàn)一、毒理試驗(yàn)急性毒性試驗(yàn)表明，給小鼠一次ig夏枯草口服液0.8ml/20g體重(含生藥1.5g/ml)測(cè)不出LD50，故進(jìn)行了最大耐受量測(cè)定試驗(yàn)。結(jié)果表明，給小鼠ig夏枯草口服液最大濃度1.5g/ml，最大容積0.8ml/20g，24h內(nèi)按同一劑量給藥3次，7d內(nèi)無(wú)一動(dòng)物死亡，測(cè)得夏枯草口服液的最大耐受量為180g/kg，相當(dāng)于臨床用藥劑量的666倍多。提示夏枯草口服液服用無(wú)毒、安全。
二、藥理試驗(yàn)夏枯草口服液以三個(gè)劑量組(小鼠1.35、2.70及5.40g/kg；大鼠0.68、1.35及2.70g/kg)每日灌胃給藥一次，并以原劑型夏枯草作為陽(yáng)性對(duì)照藥，從抗炎、活血止痛、降壓等方面進(jìn)行藥效學(xué)研究1、夏枯草口服液對(duì)小鼠巴豆油性耳腫脹、醋酸性腹腔毛細(xì)血管通透性增加、大鼠角叉萊性、蛋清性足腫脹及肉芽增生等多種急慢性炎癥模型均有明顯的抗炎作用。
2、活血試驗(yàn)證實(shí)，本品對(duì)右旋糖酐所致血瘀模型大鼠血液流變學(xué)指標(biāo)有不同程度的改善作用。
3、降壓試驗(yàn)表明，采用十二指腸給藥，本品對(duì)大鼠的收縮壓及舒張壓有明顯程度的改善作用。
4、本品還有一定的抗甲亢、抑制乳腺增生及止痛作用。
與膏劑相比在抗炎、活血、降壓、止痛等方面本發(fā)明口服液明顯優(yōu)于膏劑。
三、穩(wěn)定性試驗(yàn)經(jīng)過(guò)三批樣品一年半的常溫觀察試驗(yàn)，結(jié)果表明，夏枯草口服液考察前后性狀、鑒別、澄清度、相對(duì)密度、pH值、含量測(cè)定、衛(wèi)生學(xué)檢查均符合規(guī)定。本品穩(wěn)定性符合口服液的生產(chǎn)要求。
本發(fā)明夏枯草口服液制劑質(zhì)量、穩(wěn)定性和藥效較原劑型大為提高，且具有攜帶、服用方便，劑量容易控制等優(yōu)點(diǎn)，擴(kuò)大了夏枯草經(jīng)典名方的現(xiàn)代應(yīng)用，為臨床提供了一個(gè)質(zhì)優(yōu)效佳的新型中藥制劑。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1處方夏枯草800g制法取夏枯草，加水煎煮三次，每次2小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液濃縮至約800ml，靜置24小時(shí)，濾過(guò)，濾液加入蔗糖250g及苯甲酸鈉3g，加熱使溶解，調(diào)整總量至1000ml，攪勻，冷藏24小時(shí)，濾過(guò)，灌封每瓶10ml，滅菌，即得。用HPLC測(cè)定每ml含總黃酮以蘆丁(C27H30O16)計(jì)為5.9mg，含金絲桃苷(C21H20O12)0.03mg。
權(quán)利要求
1.一種夏枯草口服液，其特征在于該口服液是以夏枯草水提浸膏為原料，與藥用輔料配制成的，每ml含總黃酮以蘆丁計(jì)大于5.0mg，含金絲桃苷計(jì)大于0.01mg的口服液。
2.一種如權(quán)利要求1所述的夏枯草口服液，其特征在于其中所述的藥用輔料為矯味劑和防腐劑。
3.一種如權(quán)利要求1所述的夏枯草口服液的制備方法，其特征在于該方法包括下列步驟取夏枯草加水煎煮三次，合并煎液，過(guò)濾，濾液濃縮至藥材重量濃縮液體積＝1∶1 W/V，靜置，過(guò)濾；濾液中加入矯味劑和防腐劑，溶解，加蒸餾水至所需體積；冷藏，過(guò)濾，灌封，滅菌，使最終口服液中每毫升含總黃酮大于5.0mg，金絲桃苷大于0.01，每10ml口服液相當(dāng)于8g原藥材。
全文摘要
本發(fā)明涉及夏枯草口服液及制備方法。本發(fā)明公開(kāi)的夏枯草口服液，是以夏枯草水提浸膏為原料，與藥用輔料配制成的，每ml含總黃酮以蘆丁(C
文檔編號(hào)A61P9/12GK1502359SQ0215073
公開(kāi)日2004年6月9日 申請(qǐng)日期2002年11月27日 優(yōu)先權(quán)日2002年11月27日
發(fā)明者董大倫 申請(qǐng)人:貴陽(yáng)新天藥業(yè)股份有限公司