專利名稱：復(fù)方利福平注射液的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于治療結(jié)核病的注射藥物。
利福平、異煙肼、吡嗪酰胺是常用的抗結(jié)核藥物。利福平(Rifampicin)為廣譜高效抗菌藥，特別對(duì)結(jié)核桿菌有高度的抗菌活性，難溶于水，易溶于甲醇、醋酸乙酯。臨床應(yīng)用中發(fā)現(xiàn)，細(xì)菌對(duì)利福平極易產(chǎn)生耐藥性，口服利福平對(duì)人體毒副作用較多，特別是對(duì)肝臟和消化道的作用。異煙肼(Isoniazid)具有特異性的抗結(jié)核桿菌作用，毒性小，但結(jié)核桿菌對(duì)該藥易產(chǎn)生抗藥性，長(zhǎng)期服用易引起肝損害，該藥對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)也有副作用。吡嗪酰胺(Pyrazinamide)對(duì)細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核桿菌有殺滅作用，其副作用較多，并與劑量大小有關(guān)。上述三種藥中異煙肼有注射劑，利福平、吡嗪酰胺只有口服制劑，口服藥無(wú)法避免其對(duì)肝臟和消化道的毒副作用，并且沒(méi)有復(fù)合藥物，其功效單一。
本發(fā)明的目的是提供一種主要成份為利福平、異煙肼和吡嗪酰胺的抗結(jié)核注射劑，以提高療效，延緩細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性，減少藥物對(duì)肝臟和消化道的毒副作用。
本發(fā)明的方案是一種治療結(jié)核病的復(fù)方注射劑，其成份為1000ml注射劑內(nèi)含利福平30～70g、異煙肼25～60g、吡嗪酰胺40～80g、丙二醇300～600ml、磷酸鹽緩沖液余量。
上述磷酸鹽緩沖液的成份為每1000ml內(nèi)含磷酸二氫鈉1.8～4.2g、磷酸氫二鈉3.8～8.6g、水余量。
本發(fā)明成功地將利福平、異煙肼和吡嗪酰胺組合成一種全新抗結(jié)核病注射劑藥物，解決了利福平難溶于水及溶解后的穩(wěn)定性問(wèn)題，延緩了細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性。本發(fā)明具有吸收完全、作用迅速、療效確切的特點(diǎn)，并且可治療全身各器官、各種類型的結(jié)核病，用途廣泛，尤其對(duì)難治、復(fù)治病例療效顯著。此外，本發(fā)明減少了毒、副作用，避免了肝臟的首過(guò)效應(yīng)和胃腸道副作用，并且減少了過(guò)敏反應(yīng)。
本發(fā)明的實(shí)施例如下(每1000ml注射液內(nèi)含)
上述磷酸鹽緩沖液為將磷酸二氫鈉1.8～4.2g、磷酸氫二鈉3.8～8.6g溶于注射用水1000ml中配制而成，該緩沖液的PH值應(yīng)為6.0～7.5。
本發(fā)明的制備方法為1、將所需的磷酸鹽緩沖液分成A、B兩部分；2、將異煙肼和吡嗪酰胺加入磷酸鹽緩沖液A中，加熱使其完全溶解，稱為甲液；3、將利福平加入丙二醇中，攪拌使其溶解，稱為乙液；4、將甲液加入到乙液中，并兌加磷酸鹽緩沖液B；5、加入活性炭，加熱煮沸后放至室溫；6、過(guò)濾、灌裝、消毒滅菌。
權(quán)利要求
1.一種用于治療結(jié)核病的注射藥物，其特征在于成份為1000ml該藥物內(nèi)含利福平30～70g、異煙肼25～60g、吡嗪酰胺40～80g、丙二醇300～600ml、磷酸鹽緩沖液余量。
2.按權(quán)利要求1所述的注射藥物，其特征在于磷酸鹽緩沖液為1000ml該緩沖液含磷酸二氫鈉1.8～4.2g、磷酸氫二鈉3.8～8.6g、水余量。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種用于治療結(jié)核病的注射藥物,其成分為:1000ml該藥物內(nèi)含利福平30～70g、異煙肼25～60g、吡嗪酰胺40～80g、丙二醇300～600ml、磷酸鹽緩沖液余量。本發(fā)明具有吸收完全、作用迅速、療效確切的特點(diǎn),并且可治療全身各器官、各種類型的結(jié)核病,用途廣泛,尤其對(duì)難治、復(fù)治病例療效顯著。此外,本發(fā)明減少了毒、副作用,避免了肝臟的首過(guò)效應(yīng)和胃腸道副作用,并且減少了過(guò)敏反應(yīng)。
文檔編號(hào)A61K31/495GK1190581SQ9811344
公開日1998年8月19日 申請(qǐng)日期1998年2月25日 優(yōu)先權(quán)日1998年2月25日
發(fā)明者高緒俠 申請(qǐng)人:高緒俠