專利名稱：磺胺嘧啶速釋片及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種治療心血管疾病，如心肌炎、心肌病、缺血性腦病等疾病的固體口服制劑，具體地說是涉及一種釋放迅速的磺胺嘧啶片劑，本發(fā)明還涉及該片劑的制備方法。
背景技術：
磺胺嘧啶速釋片屬中效磺胺類，對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有抗微生物活性?；前奉愃帉購V譜抗菌藥，但由于目前許多臨床常見病原菌對該類藥物耐藥，故僅用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致的感染。敏感腦膜炎奈瑟菌所致的流行性腦脊髓膜炎的治療和預防。與甲氧芐啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎及皮膚軟組織等感染。星形奴卡菌病。對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥，治療由沙眼衣原體所致的宮頸炎和尿道炎的次選藥物。治療由沙眼衣原體所致的新生兒包涵體結膜炎的次選藥物本發(fā)明提供一種釋放迅速、服用方便的磺胺嘧啶片劑。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供一種磺胺嘧啶速釋片劑。本發(fā)明的另一目的還提供所述的釋放迅速的磺胺嘧啶片劑的制備方法。本發(fā)明迅速釋放的磺胺嘧啶片劑的處方包含下列功能輔料:填充劑、崩解劑、粘合齊U、潤滑劑、助流劑、 矯味劑、矯嗅劑、著色劑中之一種或幾種，本發(fā)明磺胺嘧啶片劑的處方中，尤其進一步包含促進活性成分釋放的成分，稱為釋放促進劑。本發(fā)明所述的釋放促進劑可選自以下物質:十二烷基硫酸鈉、泊洛沙姆、吐溫類、溴化十六烷三甲胺、月桂醇硫酸鈉、硬脂醇磺酸鈉、聚氧乙烯高級脂肪醇、蔗糖酯、山梨醇脂肪酯、大豆磷脂、海藻酸、海藻酸鈉、膠體硅酸鎂鋁，其在片劑中的用量占片劑總重量的百分比為0.1 5%。發(fā)明人通過研究發(fā)現(xiàn)，這些物質的使用，能夠使片劑中的活性成分迅速溶出。本發(fā)明迅速釋放的磺胺嘧啶片劑中:所述填充劑可選自以下物質一種或幾種的組合:淀粉、可壓性淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、果糖、葡萄糖、木糖醇、甘露醇、微晶纖維素、碳酸鈣、碳酸鎂、磷酸鈣、磷酸氫鈣、硫酸鈣、氧化鎂、氫氧化鋁、羧甲基纖維素鈣、羧甲基纖維素鈉。優(yōu)選糖醇類、可壓性淀粉、磷酸鈣、磷酸氫鈣、硫酸鈣、微晶纖維素。所述崩解劑可選自以下物質一種或幾種的組合:淀粉、羧甲基淀粉鈉、羥丙基淀粉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基甲基纖維素，以及泡騰崩解劑和表面活性劑。所述表面活性劑可選自以下物質一種或幾種的組合:所述粘合劑可選自以下物質一種或幾種的組合:羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉漿、糊精、葡萄糖及其糖漿、蔗糖及其糖漿、乳糖及其糖漿、果糖及其糖漿、山梨醇、明膠膠漿、阿拉伯膠漿、黃蓍膠漿、微晶纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、羧甲基纖維素鈣、聚甲基丙烯酸酯、海藻酸、海藻酸鈉、聚乙二醇、膠體硅酸鎂鋁。所述潤滑劑可選自以下物質一種或幾種的組合:硬脂酸、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、硬脂酸鋅、滑石粉、單硬脂酸甘油酯、棕櫚硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸鎂、聚乙二醇、硬脂基富馬酸鈉。所述助流劑可選自以下物質一種或幾種的組合:膠體二氧化硅、粉狀纖維素、三硅
酸鎂、滑石粉。所述的其他修飾性的賦形劑可選自以下物質一種或幾種的組合:矯味劑可選自阿斷巴坦、甜菊苷、果糖、葡萄糖、糖漿、蜂蜜、木糖醇、甘露醇、乳糖、山梨醇、麥芽糖醇、甘草甜素、甘茶葉素及各種香精，矯嗅劑可選用芳香油，著色劑可選用人工或合成的色素。當然，所述載體不限于上述種類，只要適合本發(fā)明目的，在制備片劑或膠囊等固體口服制劑時通常使用的添加劑均可包括在本發(fā)明磺胺嘧啶片劑的處方中。本發(fā)明磺胺嘧啶片劑的一種制備方法為:將原輔料粉碎、過篩，混合均勻；干法制粒；加入釋放促進劑；如需要，加入矯味組合物、潤滑劑或崩解劑混勻，壓片。本發(fā)明磺胺嘧啶片劑的另一種制備方法為:將原輔料粉碎、過篩，混合均勻；加入釋放促進劑；如需要，加入矯味組合物、潤滑劑或崩解劑混勻，直接壓片。本發(fā)明磺胺嘧啶片劑含有生理有效量的磺胺嘧啶，可以為2.5mg。本發(fā)明磺胺嘧啶片劑制備簡單、服用后釋放迅速而完全，提高了臨床使用的可靠性和有效性，特別適宜于臨床使用。`
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以下通過具體的實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明。正如本領域技術人員所應知道的，本發(fā)明中所表述的實施方案和實施例僅以舉例的目的提供，并不構成對具體技術方案中載體或稀釋劑的選擇、組合物的制備方法，以及組合物的用途的限制。
具體實施例方式實施例1處方:
權利要求
1.磺胺嘧啶速釋片，其特征在于，包含活性成分磺胺嘧啶，以及填充劑、崩解劑、粘合齊 、潤滑劑、助流劑、矯味劑、矯嗅劑、著色劑中之一種或幾種，并進一步包含能夠促進活性成分釋放的釋放促進劑。
2.如權利要求1所述的磺胺嘧啶速釋片，其特征在于，所述的釋放促進劑可選自以下物質:十二烷基硫酸鈉、泊洛沙姆、吐溫類、溴化十六烷三甲胺、月桂醇硫酸鈉、硬脂醇磺酸鈉、聚氧乙烯高級脂肪醇、蔗糖酯、山梨醇脂肪酯、大豆磷脂、海藻酸、海藻酸鈉、膠體硅酸鎂招。
3.如權利要求1所述的磺胺嘧啶速釋片，其特征在于，所述釋放促進劑在片劑中的用量占片劑總重量的百分比為0.1 5%。
4.如權利要求1至3任一所述的磺胺嘧啶速釋片的制備方法，包括:將原輔料粉碎、過篩，混合均勻；干法制粒；加入釋放促進劑；如需要，加入矯味組合物、潤滑劑或崩解劑混勻，壓片。
5.如權利要求1至3任一所述的磺胺嘧啶速釋片的制備方法，包括:將原輔料粉碎、過篩，混合均勻；加入釋放促進劑；如需要，加入矯味組合物、潤滑劑或崩解劑混勻，直接壓片。
全文摘要
本發(fā)明提供一種磺胺嘧啶速釋片，包含活性成分磺胺嘧啶，以及填充劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑、助流劑、矯味劑、矯嗅劑、著色劑中之一種或幾種，并進一步包含能夠促進活性成分釋放的釋放促進劑。所述的釋放促進劑可選自以下物質十二烷基硫酸鈉、泊洛沙姆、吐溫類、溴化十六烷三甲胺、月桂醇硫酸鈉、硬脂醇磺酸鈉、聚氧乙烯高級脂肪醇、蔗糖酯、山梨醇脂肪酯、大豆磷脂、海藻酸、海藻酸鈉、膠體硅酸鎂鋁，其用量占片劑總重量的百分比為0.1～5％。
文檔編號A61P9/00GK103169678SQ20111043305
公開日2013年6月26日 申請日期2011年12月21日 優(yōu)先權日2011年12月21日
發(fā)明者丁杰 申請人:上海天龍藥業(yè)有限公司