專利名稱：一種阿托伐他汀鈣納米凍干粉及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種阿托伐他汀鈣制劑，更具體的說，涉及一種阿托伐他汀鈣納米凍干粉及其制備方法，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
阿托伐他汀(Atorvastatin)是第三代他汀類調(diào)脂藥，是一中全合成的羥甲戊二酰輔酶A (HMG-CoA)還原酶抑制劑，首次在美國以鈣鹽的形式上市，具有很好的降血脂效果。
一般情況下，阿托伐他汀鈣是指阿托伐他汀的鈣鹽三水合物，結(jié)構(gòu)式如下:
權(quán)利要求
1.一種阿托伐他汀鈣納米凍干粉，其特征在于，該凍干粉包括以下成分的重量份: 阿托伐他汀鈣:1.0份； 載體材料:5.0份 15份，所述的載體材料選自卵磷脂、聚維酮、軟脂酸、殼聚糖、硬脂酸中的一種或幾種； 表面活性劑:15份 45份； 凍干保護(hù)劑:80份 250份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿托伐他汀鈣納米凍干粉，其特征在于，所述的表面活性劑選自吐溫20、吐溫40、吐溫60、吐溫80、聚氧乙烯蓖麻油中的一種或幾種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿托伐他汀鈣納米凍干粉，其特征在于，所述的凍干保護(hù)劑選自乳糖、甘露醇、右旋糖酐、蔗糖、氨基乙酸、葡萄糖中的一種或幾種。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的阿托伐他汀鈣納米凍干粉，其特征在于，所述的凍干保護(hù)劑為葡萄糖和甘露醇的混合 物，且所述的葡萄糖占該混合物的總重量的25% 35%。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任意一項所述的阿托伐他汀鈣納米凍干粉，其特征在于，所述的阿托伐他汀鈣納米凍干粉復(fù)溶后溶液中的阿托伐他汀鈣納米粒的平均粒徑為151.Snm 414.2nm。
6.一種阿托伐他汀鈣納米凍干粉的制備方法，其特征在于，該方法包括以下步驟: A、將1.0重量份的阿托伐他汀鈣、5.0 15重量份的載體材料加入到有機溶劑中溶解，得有機相溶液；所述的載體材料選自卵磷脂、聚維酮、軟脂酸、殼聚糖、硬脂酸中的一種或幾種； B、將15 45重量份的表面活性劑加入到水中溶解，得水相溶液； C、將步驟A得到的有機相溶液與步驟B得到的水相溶液混合，充分?jǐn)嚢?，得乳濁液? D、將步驟C得到的乳濁液進(jìn)行蒸餾除去有機溶劑，得阿托伐他汀鈣納米粒水溶液； E、向上述步驟D得到的阿托伐他汀鈣納米水溶液中加入80 250重量份的凍干保護(hù)齊IJ，溶解、過濾、冷凍干燥，得阿托伐他汀鈣納米凍干粉。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的阿托伐他汀鈣納米凍干粉的制備方法，其特征在于，步驟A中所述的有機溶劑選自醇溶劑、酯溶劑一種或幾種。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的阿托伐他汀鈣納米凍干粉的制備方法，其特征在于，所述的醇溶劑選自乙醇、丙醇、異丙醇中的一種或幾種；所述的酯溶劑選自乙酸乙酯。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的阿托伐他汀鈣納米凍干粉的制備方法，其特征在于，步驟D中所述的阿托伐他汀鈣納米粒水溶液中的阿托伐他汀鈣納米粒的平均粒徑為53.54nm ·142.7nm。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種阿托伐他汀鈣納米凍干粉及其制備方法，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明通過將1.0重量份的阿托伐他汀鈣、5.0～15重量份的載體材料加入到有機溶劑中溶解，得有機相溶液；再將15～45重量份的表面活性劑加入到水中溶解，得水相溶液；混合得乳濁液，蒸餾除去溶劑，得阿托伐他汀鈣納米粒水溶液；再加入80～250重量份的凍干保護(hù)劑，溶解、過濾、冷凍干燥，得阿托伐他汀鈣納米凍干粉。得到的產(chǎn)品能夠?qū)崿F(xiàn)納米級，具有穩(wěn)定性高和溶解性好的優(yōu)點，且復(fù)溶后具有粒徑小，不易聚集沉淀的、多散系數(shù)小和藥物包封率高的優(yōu)點。本發(fā)明的方法簡單，易于操作的優(yōu)點。
文檔編號A61K47/32GK103110594SQ201310046979
公開日2013年5月22日 申請日期2013年2月2日 優(yōu)先權(quán)日2013年2月2日
發(fā)明者徐俊, 閆啟東, 王權(quán), 施燕玲 申請人:臺州職業(yè)技術(shù)學(xué)院