專利名稱：一種蘭索拉唑片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，具體涉及一種蘭索蘭索拉唑的藥物制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
蘭索拉唑片是一種繼奧美拉唑之后的新型質(zhì)子泵抑制劑，本藥轉(zhuǎn)移到胃粘膜壁細(xì)胞的酸分泌細(xì)管后，在酸性條件下，轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚员倔w結(jié)構(gòu)，此種活性物與質(zhì)子泵的(H++K+)-ATPase的SH基結(jié)合，從而抑制該酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。目前，蘭索拉唑片為抗酸藥及抗?jié)儾∷?，主要治療胃潰瘍，十二指腸潰瘍，反流性食道炎，Zollinger-Ellison癥候群(卓-艾綜合征),吻合口部潰瘍。本品主要成份為蘭索拉唑，化學(xué)名稱為(+ )_3 —甲基一4一(2,2,2—二氣乙氧基)一2卩比淀基一IH—苯并味P坐。蘭索拉唑作為公知的胃質(zhì)子泵抑制劑，EP0174726B公開了使用過酸(如間氯過苯甲酸、亞溴酸鈉、次氯酸鈉或過氧化氫)作為氧化劑，氧化過程在齒化烴、酰胺、醇或其混合 物中進(jìn)行的制備蘭索拉唑的方法。EP0302720A1公開了使用過氧化氫在釩化物例如五氧化二釩、偏釩中反應(yīng)制備蘭索拉唑的方法。此外，還有一系列在酸鈉或乙酰丙酮化釩的存在下制備蘭索拉唑的方法。目前國內(nèi)蘭索拉唑各制劑廠家主要按照上述現(xiàn)有技術(shù)方法制備蘭索拉唑或者依靠進(jìn)口原料藥進(jìn)行分裝，產(chǎn)品主藥含量不穩(wěn)定，藥品純度較低，使得產(chǎn)品的生物利用度降低，患者服食藥品的順應(yīng)性差。CN101491504A公開了一種蘭索拉唑片的制作工藝，其通過采用蘭索拉唑片加之以藥用輔料，再通過用弱堿調(diào)整PH值，使得蘭索拉唑片在弱堿條件下，正常溫度濕度條件下，不發(fā)生降解反應(yīng)及氧化反應(yīng)。該方法在一定程度上解決了蘭索拉唑不穩(wěn)定性問題，但是對于產(chǎn)品的收率及純度遠(yuǎn)遠(yuǎn)達(dá)不到理想的效果。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明旨在提供一種材料來源廣，工藝簡單，生產(chǎn)周期短、成本低，藥物主藥含量穩(wěn)定，生物利用度高，患者服食藥品順應(yīng)性好的蘭索拉唑片及其制備方法。為實現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明一種蘭索拉唑片及其制備方法，其具體實施方案為 本發(fā)明所述一種蘭索拉唑片及其制備方法，其特征在于該方法制備的蘭索拉唑片由蘭
索拉唑和藥用輔料組成，各組分重量百分比計為蘭索拉唑O. 1-15%，藥用輔料85-99. 9%，優(yōu)選蘭索拉唑10-15%，藥用輔料85-90%。本發(fā)明所述一種蘭索拉唑片及其制備方法，其特征在于該方法所述藥用輔料為預(yù)膠化淀粉、乳糖、氫氧化鈉、聚維酮-K30、羥丙纖維素、羧甲淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸鎂、羥丙基甲基纖維素、聚山梨酯-80、吐溫、氫氧化鋁中的一種或多種。
本發(fā)明所述一種蘭索拉唑片及其制備方法，其特征在于該方法具體步驟為
1)原輔料處理原輔料用100目篩網(wǎng)過篩；
2)稱取處方量的乳糖、預(yù)膠化淀粉混勻，將適量的氫氧化鈉和十二烷基硫酸鈉加入混勻的輔料中制軟材，過30目篩，烘干，烘干后過70目篩，用等量遞增法加入原料，混勻，加入聚維酮-K30乙醇溶液混勻制軟材，過20目篩制粒，烘干，水分控制為O. 1-5%，外加羥丙纖維素、羧甲淀粉鈉和硬脂酸鎂，充分混勻；
3)中間體檢驗后用Φ6. 5mm深四沖I旲壓片；
4)待包品檢驗合格后進(jìn)行包裝。本發(fā)明所述一種蘭索拉唑片及其制備方法，其特征在于該方法氫氧化鈉溶于200ml的純化水中，聚維酮-K30溶于180ml無水乙醇中。本發(fā)明所述一種蘭索拉唑片及其制備方法，其特征在于該方法烘干溫度控制在45-55°C，水分控制在O. 1-3%。 本發(fā)明產(chǎn)品具有以下作用
I. (H++K+) -ATPase活性抑制作用，本發(fā)明蘭索拉唑片可抑制胃粘膜內(nèi)微粒體的(H++K+)-ATPase 活性。2.壁細(xì)胞酸生成抑制作用，本發(fā)明蘭索拉唑片對胃粘膜離體壁細(xì)胞由組胺、乙酰膽堿及胃泌素的刺激所產(chǎn)生的酸分泌，皆具有抑制作用。3.胃酸分泌抑制作用，具體包括包括(1)對胃泌素刺激引起的酸分泌；(2)對胰島素刺激引起的酸分泌；(3)對夜間的酸分泌；(4)對24小時的酸分泌
4.慢性潰瘍的治愈促進(jìn)作用，本發(fā)明蘭索拉唑片能明顯地促進(jìn)由醋酸引起的慢性胃及十二指腸潰瘍的愈合。5.潰瘍形成的抑制作用，對因水浸應(yīng)激試驗、阿司匹林或乙醇引起的胃潰瘍，及因mepirisol或半胱胺引起的十二指腸潰瘍，和反流性食道炎皆有明顯的抑制作用。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的優(yōu)點有
I.滿足了蘭索拉各藥效功能，極具市場開發(fā)價值。2.本發(fā)明制作工藝簡單，生產(chǎn)成本低，適合企業(yè)規(guī)?；a(chǎn)需求。3.本發(fā)明生物利用度高，患者藥品順應(yīng)性好。
具體實施例方式下面的實施僅為了更詳細(xì)的說明本發(fā)明，但不以任何形式限制本發(fā)明。實施例
處方
蘭索拉唑150g
預(yù)膠化淀粉450g
乳糖450g
氫氧化鈉15g
聚維酮-K309g
羥丙纖維素60g
羧甲淀粉鈉60g
十_■燒基硫酸納12g
_硬脂酸鎂_12ε_
共制成10000片
制備方法首先將原輔料用100目篩網(wǎng)過篩，然后稱取處方量的乳糖、預(yù)膠化淀粉混勻，將適量的氫氧化鈉和十二烷基硫酸鈉(氫氧化鈉溶于200ml的純化水中)加入混勻的輔料中制軟材，過30目篩50°C烘干，烘干后過70目篩，用等量遞增法加入原料，混勻。加入聚維酮-K30乙醇溶液(9g聚維酮 -K30溶于180ml無水乙醇中)混勻制軟材，過20目篩制粒，50°C烘干，控制水分3%以內(nèi)。外加羥丙纖維素、羧甲淀粉鈉和硬脂酸鎂，充分混勻。中間體檢驗后用Φ 6. 5mm深四沖申旲壓片。待包品檢驗合格后進(jìn)打包裝。
權(quán)利要求
1.一種蘭索拉唑片及其制備方法，其特征在于該方法制備的蘭索拉唑片由蘭索拉唑和藥用輔料組成，各組分重量百分比計為蘭索拉唑O. 1-15%，藥用輔料85-99. 9%，優(yōu)選蘭索拉唑10-15%，藥用輔料85-90%，制備步驟為 1)原輔料處理原輔料用100目篩網(wǎng)過篩； 2)稱取處方量的乳糖、預(yù)膠化淀粉混勻，將適量的輔料N和十二烷基硫酸鈉加入混勻的輔料中制軟材，過30目篩，烘干，烘干后過70目篩，用等量遞增法加入原料，混勻，加入聚維酮-K30乙醇溶液混勻制軟材，過20目篩制粒，烘干，水分控制為O. 1_5%，外加羥丙纖維素、羧甲淀粉鈉和硬脂酸鎂，充分混勻； 3)中間體檢驗后用Φ6. 5mm深四沖I旲壓片； 4)待包品檢驗合格后進(jìn)行包裝。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其特征在于所述藥用輔料為預(yù)膠化淀粉、乳糖、氫氧化鈉、聚維酮-K30、羥丙纖維素、羧甲淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸鎂、羥丙基甲基纖維素、聚山梨酯-80、吐溫、氫氧化鋁中的一種或多種。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其特征在于該方法中氫氧化鈉溶于200ml的純化水中，聚維酮-K30溶于180ml無水乙醇中。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其特征在于該方法烘干溫度控制在45-55°C，水分控制在 O. 1-3%。
全文摘要
本發(fā)明一種蘭索拉唑片及其制備方法，制得的蘭索拉唑片各組分重量百分比計為蘭索拉唑0.1-15%，藥用輔料85-99.9%，優(yōu)選蘭索拉唑10-15%，藥用輔料85-90%。本發(fā)明材料來源廣，工藝簡單，生產(chǎn)周期短成本低，藥物主藥含量穩(wěn)定，生物利用度高，患者服食藥品順應(yīng)性好。
文檔編號A61P1/04GK102935072SQ20121049565
公開日2013年2月20日 申請日期2012年11月29日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月29日
發(fā)明者曾培安, 吳健民, 姜勇, 張靜, 賀蓮, 劉娟 申請人:康普藥業(yè)股份有限公司