專利名稱：一種輔酶q-10/egf脂質(zhì)體、制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物制劑及化妝品、護(hù)膚品領(lǐng)域，具體涉及輔酶Q-10、EGF和脂質(zhì)體包裹技術(shù)相結(jié)合在化妝品、護(hù)膚品中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
隨著我國社會(huì)逐漸步入老齡化，抗衰老美容護(hù)膚越來越受到人們的重視。輔酶Q-IO是人及動(dòng)物臟器組織中普遍存在的一種極微量的生命活動(dòng)所必需的物質(zhì)，輔酶Q-IO在抗衰老、防治心血管疾病、抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)、抗皮膚皺紋和延緩皮膚衰老等方面的功效已經(jīng)得到證實(shí)。EGF(表皮細(xì)胞生長因子)是人體內(nèi)的一種活性物質(zhì)，由53個(gè)氨基組成的活細(xì)胞，它對(duì)收縮毛孔、抗皺作用十分顯著，原因是EGF能促進(jìn)表皮細(xì)胞組織內(nèi)多種細(xì)胞的生長分裂， 使表皮細(xì)胞變得飽滿、恢復(fù)年輕狀態(tài)，它還可以促使膠原蛋白生長能力，修復(fù)老化斷裂的膠原彈性纖維，所以被眾多科學(xué)家譽(yù)為“美麗因子”。鑒于輔酶Q-IO和EGF具有如此好的美容效果，若能將這兩種物質(zhì)結(jié)合起來，成功應(yīng)用于化妝品、護(hù)膚品領(lǐng)域，則能夠有效提高公司化妝護(hù)膚產(chǎn)品的抗衰老及美容修復(fù)功效， 滿足廣大消費(fèi)者對(duì)化妝護(hù)膚品越來越高的使用品質(zhì)要求。但是，經(jīng)發(fā)明人研究發(fā)現(xiàn)，輔酶QlO和EGF均存在常溫穩(wěn)定性差，對(duì)熱、光極不穩(wěn)定，易降解，易失活，生物利用度低，半衰期短和代謝迅速等缺點(diǎn)，在常規(guī)劑型應(yīng)用中存在諸如穩(wěn)定性差、給藥方式單一、用藥損傷大、生物利用度低等眾多缺點(diǎn)。脂質(zhì)體作為多肽、蛋白類藥物的載體，具有眾多優(yōu)點(diǎn)和用途，已經(jīng)被廣泛應(yīng)用于制藥和化妝品中。但是，針對(duì)不同的目標(biāo)藥物，需選擇合適的脂質(zhì)材料和成型工藝，才能得到滿意的脂質(zhì)體包裹藥物，否則很容易會(huì)出現(xiàn)脂質(zhì)體不穩(wěn)定，藥物滲漏或粒子聚集等問題。目前，尚未見有將輔酶Q-IO與EGF結(jié)合起來用于化妝品、護(hù)膚品制備的相關(guān)研究報(bào)道，更加未有將脂質(zhì)體包裹工藝、輔酶Q-IO和EGF相結(jié)合用于化妝品、護(hù)膚品制備的相關(guān)研究報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種載藥量高、穩(wěn)定性好、緩釋控釋效果好，且對(duì)皮膚抗衰老修復(fù)功能好的輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體。本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供上述輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體的制備方法。本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供上述輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體在制備化妝品、護(hù)膚品中的應(yīng)用。本發(fā)明的上述目的是通過如下方案予以實(shí)現(xiàn)的
一種輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體，由如下重量份數(shù)的各組分組成 輔酶Q-IO 2. 5 6份； EGF3 7. 5 份；膽固醇10 -、30 份；卵磷脂50 -、80 份；維生素E0 -0. 5 份。上述輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體的平均粒徑為150 200nm。上述膽固醇和卵磷脂是本發(fā)明人對(duì)多種脂質(zhì)體常用膜材材料進(jìn)行方案設(shè)計(jì)和數(shù)據(jù)分析后篩選而得的；常用的脂質(zhì)體膜材有卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、膽固醇、膽固醇乙酰酯、 硬脂胺或磷脂酰膽堿等，為了保證輔酶Q-IO和EGF的穩(wěn)定性、生物相容性和緩釋控釋效果， 本發(fā)明人對(duì)常用的脂質(zhì)體膜材進(jìn)行各種方案搭配實(shí)驗(yàn)，通過對(duì)結(jié)果的數(shù)據(jù)分析，最終得到膽固醇和卵磷脂這兩種膜材的搭配，能夠很好地實(shí)現(xiàn)發(fā)明目的。上述維生素E油在原料配方中起到輔助抗衰老，為皮膚增加養(yǎng)分的作用。上述膽固醇、卵磷脂、輔酶Q-10、EGF和維生素E均為市售純品。上述輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體的制備方法，其具體步驟如下所示
將膽固醇、卵磷脂、輔酶Q-10、EGF和維生素E加入有機(jī)溶劑后充分溶解得到混合溶液， 將該混合溶液邊旋轉(zhuǎn)邊通入氮?dú)鈸]干有機(jī)溶劑得到納米乳，再向納米乳中加入冰水超聲得到水性混懸液，最后通過離心得到所需輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體。上述制備方法中，有機(jī)溶劑的選擇是本發(fā)明人通過對(duì)大量脂質(zhì)體制備時(shí)可用的有機(jī)溶劑進(jìn)行方案設(shè)計(jì)和數(shù)據(jù)分析后篩選而得的，有機(jī)溶劑的選擇有利于輔酶Q-IO和EGF很好地結(jié)合到一起，協(xié)同作用對(duì)皮膚起到有效地抗衰老和修復(fù)功能；有機(jī)溶劑選擇的時(shí)候要兼顧輔酶Q-10、EGF、膽固醇和卵磷脂的穩(wěn)定性、生物相容性、輔酶Q-IO和EGF有效作用的協(xié)同性和對(duì)皮膚的毒性低刺激低等方面，通過篩選本發(fā)明的有機(jī)溶劑采用甲醇、氯仿和乙醚的混合溶液，甲醇氯仿乙醚的體積比為1:1:1。本發(fā)明的輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體用于制備化妝品或護(hù)膚品能夠起到很好地抗衰老和修復(fù)皮膚的作用，如將本發(fā)明的輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體加入現(xiàn)有的化妝品或護(hù)膚品中(包括護(hù)膚霜、眼霜、營養(yǎng)面膜、按摩膏、按摩霜、護(hù)膚精華或護(hù)膚水等)，通過實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證，化妝品或護(hù)膚品添加有本發(fā)明輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體后，其對(duì)皮膚的抗衰老和修復(fù)作用均好于未添力口前。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有如下有益效果
1.本發(fā)明的輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體，通過對(duì)脂質(zhì)體膜材的選擇、對(duì)脂質(zhì)體中各成分的用量選擇優(yōu)化、對(duì)脂質(zhì)體粒徑的控制和對(duì)脂質(zhì)體成型工藝中有機(jī)溶劑的選擇，從而保證了輔酶Q-IO和EGF能夠協(xié)同作用，一起對(duì)皮膚實(shí)現(xiàn)抗衰老和修復(fù)作用；
2.本發(fā)明的輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體，采用磷脂雙層膜作為載體材料，輔酶Q-IO和EGF可以自發(fā)地包裹在磷脂雙分子層中，避免了添加賦形劑和增塑劑，而且制備方法簡單；
3.本發(fā)明的輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體在添加入護(hù)膚品或化妝品時(shí)，不但能夠減少破壞化妝品或護(hù)膚品的體系穩(wěn)定，而且能夠很好地保護(hù)輔酶Q-IO和EGF這兩種有效活性成分；
4.由于人體皮膚的角質(zhì)層磷脂層含量較少，基底層中磷脂質(zhì)含量最高，因此本發(fā)明的輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體在基底層中更容易被磷脂質(zhì)溶解并緩慢釋放，讓輔酶Q-IO和EGF被皮膚更好地吸收。
具體實(shí)施例方式
4
下面結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步地描述，但具體實(shí)施例并不對(duì)本發(fā)明做任何限定。實(shí)施例1
本實(shí)施例的輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體，由如下重量份數(shù)的各組分組成
輔酶Q-IO 2. 5份；
EGF7. 5 份；
膽固醇10份；
卵磷脂80份；
上述輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體的平均粒徑為150 200nm。上述膽固醇、卵磷脂、輔酶Q-10、EGF和維生素E均為市售純品。本實(shí)施例輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體的制備方法，其具體步驟如下所示
將膽固醇、卵磷脂、輔酶Q-IO和EGF加入有機(jī)溶劑后充分溶解得到混合溶液，將該混合溶液邊旋轉(zhuǎn)邊通入氮?dú)鈸]干有機(jī)溶劑得到納米乳，再向納米乳中加入冰水超聲得到水性混懸液，最后通過離心得到所需輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體。上述制備方法中，有機(jī)溶劑采用甲醇、氯仿和乙醚的混合溶液，甲醇氯仿乙醚的體積比為1:1:1。實(shí)施例2
本實(shí)施例的輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體，由如下重量份數(shù)的各組分組成
輔酶Q-IO 5份；
EGF4. 5 份；
膽固醇邪份；
卵磷脂65份；
維生素E 0.5份。上述輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體的平均粒徑為150 200nm。上述膽固醇、卵磷脂、輔酶Q-10、EGF和維生素E均為市售純品。本實(shí)施例輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體的制備方法，其具體步驟如下所示
將膽固醇、卵磷脂、輔酶Q-10、EGF和維生素E加入有機(jī)溶劑后充分溶解得到混合溶液， 將該混合溶液邊旋轉(zhuǎn)邊通入氮?dú)鈸]干有機(jī)溶劑得到納米乳，再向納米乳中加入冰水超聲得到水性混懸液，最后通過離心得到所需輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體。上述制備方法中，有機(jī)溶劑采用甲醇、氯仿和乙醚的混合溶液，甲醇氯仿乙醚的體積比為1:1:1。實(shí)施例3
本實(shí)施例的輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體，由如下重量份數(shù)的各組分組成
輔酶Q-IO 5. 5份；
EGF6. 3 份；
膽固醇30份；
卵磷脂58份；
維生素E 0.2份。上述輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體的平均粒徑為150 200nm。
上述膽固醇、卵磷脂、輔酶Q-10、EGF和維生素E均為市售純品。本實(shí)施例輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體的制備方法，其具體步驟如下所示
將膽固醇、卵磷脂、輔酶Q-10、EGF和維生素E加入有機(jī)溶劑后充分溶解得到混合溶液， 將該混合溶液邊旋轉(zhuǎn)邊通入氮?dú)鈸]干有機(jī)溶劑得到納米乳，再向納米乳中加入冰水超聲得到水性混懸液，最后通過離心得到所需輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體。上述制備方法中，有機(jī)溶劑采用甲醇、氯仿和乙醚的混合溶液，甲醇氯仿乙醚的體積比為1:1:1。實(shí)施例4
本實(shí)施例的輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體，由如下重量份數(shù)的各組分組成
輔酶Q-IO 4份；
EGF7. 5 份；
膽固醇15份；
卵磷脂73份；
維生素E 0.5份。上述輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體的平均粒徑為150 200nm。上述膽固醇、卵磷脂、輔酶Q-10、EGF和維生素E均為市售純品。本實(shí)施例輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體的制備方法，其具體步驟如下所示
將膽固醇、卵磷脂、輔酶Q-10、EGF和維生素E加入有機(jī)溶劑后充分溶解得到混合溶液， 將該混合溶液邊旋轉(zhuǎn)邊通入氮?dú)鈸]干有機(jī)溶劑得到納米乳，再向納米乳中加入冰水超聲得到水性混懸液，最后通過離心得到所需輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體。上述制備方法中，有機(jī)溶劑采用甲醇、氯仿和乙醚的混合溶液，甲醇氯仿乙醚的體積比為1:1:1。實(shí)施例5輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)
將實(shí)施例1 4的輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體于溫度40°C、相對(duì)濕度75%條件下密閉放置， 于放置后0、1、2、3月，分別用ELISA法測(cè)定脂質(zhì)體中輔酶Q-10和EGF的含量，以0月時(shí)脂質(zhì)體中輔酶Q-IO含量和EGF含量分別為100%，其它各時(shí)間輔酶Q-IO和EGF的含量分別與之作比較，觀察輔酶Q-IO和EGF的含量隨時(shí)間變化的情況。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，經(jīng)溫度40°C、相對(duì)濕度75%條件下，放置3個(gè)月，實(shí)施例1 4的輔酶 Q-10/EGF脂質(zhì)體中，輔酶Q-IO和EGF在脂質(zhì)體中含量變化不大，穩(wěn)定性好，且保持很好的生物學(xué)活性，說明本發(fā)明的輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體，其脂質(zhì)體膜材的選擇及用量優(yōu)化，以及脂質(zhì)體成型工藝中有機(jī)溶劑的選擇，確實(shí)起到了提高輔酶Q-IO和EGF穩(wěn)定性的作用，并保持了很好地生物學(xué)活性。實(shí)施例6輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體使用效果實(shí)驗(yàn)
方法選擇200名志愿者參加免費(fèi)試用活動(dòng)，隨即分為四組，50人為一組，分別考察乳液中不添加輔酶Q-IO和EGF、乳液中直接添加且僅添加輔酶Q-IO純品、乳液中直接添加且僅添加EGF純品和乳液中添加實(shí)施例1輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體這四種情況下，乳液對(duì)使皮膚恢復(fù)自然彈性，防止皮膚皺紋和粗糙、滋潤強(qiáng)度，淡化細(xì)紋等幾個(gè)方面的改善情況并進(jìn)行定期信息反饋。要求各組都是每天早晚使用一次，按照常規(guī)方法使用。
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結(jié)果
100日后，使用普通乳液(也就是乳液中不添加輔酶Q-IO和EGF)的志愿者皮膚狀況幾乎沒有什么改善；
使用乳液中直接添加且僅添加輔酶Q-IO純品和乳液中直接添加且僅添加EGF純品的志愿者，其皮膚光澤及膚色有部分改善；
使用乳液中添加實(shí)施例1輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體的志愿者，其不僅在皮膚光澤和膚色方面有明顯的改善，而且皮膚皺紋、色素得到淡化，皮膚彈性也有所增強(qiáng)，而且志愿者對(duì)產(chǎn)品感覺舒適，也觀察不出產(chǎn)品對(duì)皮膚的刺激。由此說明，本發(fā)明的輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體確實(shí)能夠?qū)ζつw起到抗衰老、淡化皺紋和修復(fù)作用，而且將其添加入護(hù)膚品或化妝品中也有助于提高護(hù)膚品或化妝品的功效，效果令人滿意。
權(quán)利要求
1. 一種輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體，其特征在于該輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體由如下重量份數(shù)的各組分組成輔酶Q-IO2. 5 6份EGF3 7. 5 份;膽固醇10 〃 30 份；卵磷脂50 乂 80 份；維生素E0 0. 5 份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體，其特征在于所述輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體的平均粒徑為150 200nm。
3.權(quán)利要求1所述輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于該制備方法是將膽固醇、卵磷脂、輔酶Q_10、EGF和維生素E加入有機(jī)溶劑后充分溶解得到混合溶液，將該混合溶液邊旋轉(zhuǎn)邊通入氮?dú)鈸]干有機(jī)溶劑得到納米乳，再向納米乳中加入冰水超聲得到水性混懸液，最后通過離心得到所需輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于所述有機(jī)溶劑采用甲醇、氯仿和乙醚的混合溶液，甲醇氯仿乙醚的體積比為1:1:1。
5.權(quán)利要求1所述輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體在制備化妝品或護(hù)膚品中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開一種輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體、制備方法和應(yīng)用，按重量份數(shù)計(jì)，該輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體由2.5～6份輔酶Q-10、3～7.5份EGF、10～30份膽固醇、50～80份卵磷脂和0～0.5份維生素E組成。本發(fā)明的輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體采用磷脂雙層膜作為載體材料，輔酶Q-10和EGF可以自發(fā)地包裹在磷脂雙分子層中，避免了添加賦形劑和增塑劑，制備方法簡單，而且輔酶Q-10和EGF穩(wěn)定性好。本發(fā)明的輔酶Q-10/EGF脂質(zhì)體對(duì)皮膚抗衰老和修復(fù)功效顯著，用于化妝品或護(hù)膚品中也不會(huì)破壞化妝品或護(hù)膚品的體系穩(wěn)定，而且脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)使得輔酶Q-10和EGF能被皮膚更好地吸收。
文檔編號(hào)A61K8/14GK102302416SQ20111024785
公開日2012年1月4日 申請(qǐng)日期2011年8月26日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月26日
發(fā)明者方永生 申請(qǐng)人:廣州佳禾化妝品制造有限公司