專利名稱：復(fù)方甘草口含片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及的是醫(yī)藥領(lǐng)域中的藥品，尤其是涉及一種可提高臨床治療效果的口腔含服的復(fù)方甘草口含片及其制備方法。
復(fù)方甘草片的主要成份為甘草浸膏粉、阿片粉、樟腦、八角茴香油、苯甲酸鈉。配方中的甘草浸膏粉作用是覆蓋發(fā)炎的咽部黏膜，在黏膜表面起保護(hù)作用，減少刺激，另外它還有促進(jìn)咽喉及支氣管分泌的功能，使痰易咯出；阿片粉中含有嗎啡，其含量為10％，具有松馳支氣管平滑肌的作用，達(dá)到鎮(zhèn)咳的臨床效果；樟腦、八角茴香油屬于易揮發(fā)性藥物，它們的主要作用為刺激呼吸道的腺體分泌粘液，潤(rùn)濕呼吸道，使痰液變稀，所以它們有較強(qiáng)的祛痰作用；八角茴香油、樟腦、苯甲酸鈉還有較弱的抗菌消炎作用。復(fù)方甘草片中的五種有效成份配伍合用可起到共同祛痰、鎮(zhèn)咳、消炎的協(xié)同作用。然而，目前國(guó)內(nèi)生產(chǎn)企業(yè)生產(chǎn)的復(fù)方甘草片的使用方法均為吞服。復(fù)方甘草片若采用吞服給藥，必將使阿片粉中原本含量甚微的嗎啡經(jīng)胃腸吸收，肝臟代謝，其有效成份所剩無(wú)幾；且其它有效成份在咽部、喉部及氣管的藥效作用也無(wú)法充分發(fā)揮，最終導(dǎo)致復(fù)方甘草片臨床療效差。但有些醫(yī)師為了使該藥能在臨床中起得更好的效果，常叮囑患者口腔含服市售的復(fù)方甘草片，口腔含服確實(shí)能改變臨床效果，阿片粉中的嗎啡可經(jīng)口腔黏膜吸收，不需經(jīng)過(guò)肝臟代謝而直接進(jìn)入血液，克服了通常所說(shuō)的肝臟“首過(guò)效應(yīng)”，減少有效成份的流失，其它有效成份也能直接作用于咽喉部共同發(fā)揮其祛痰鎮(zhèn)咳消炎作用。目前市售復(fù)方甘草片是按常規(guī)片劑生產(chǎn)方法制備的，口腔含服時(shí)往往令人惡心、嘔吐，無(wú)法讓大多數(shù)患者完成復(fù)方甘草片在口腔的溶化過(guò)程，無(wú)法實(shí)現(xiàn)該藥臨床使用的效果。其最主要原因是片劑中的有效成分樟腦、八角茴香油有著特殊的惡臭味，使大多數(shù)服用者無(wú)法接受或產(chǎn)生惡心、嘔吐等現(xiàn)象，從而將醫(yī)師叮囑的口腔含服改為吞服，最終達(dá)不到治療效果。
本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的本發(fā)明的配方包括甘草浸膏粉、阿片粉、樟腦、八角茴香油、苯甲酸鈉，特征是還包括臭味消除劑、填充劑、膠漿劑、矯味劑。
所述的臭味消除劑為包埋劑或吸附劑，其中包埋劑為環(huán)糊精，環(huán)糊精優(yōu)選β-環(huán)糊精，吸附劑為微粉硅膠或活性炭。
所述的填充劑為甘露醇、乳糖、蔗糖、糊精、葡萄糖、微晶纖維素或淀粉中的一種或它們的混合物；所述的膠漿劑為果膠、明膠、阿拉伯膠、西黃蓍膠、聚乙烯吡咯烷酮或纖維素類中的一種或它們的混合物；所述的矯味劑為阿斯巴甜、甜菊甙、蛋白糖、糖精鈉或香料中的一種或它們的混合物。
臭味消除劑用量為配方中樟腦、八角茴香油總重量的0.5-200倍，優(yōu)選用量為0.5-100倍。
填充劑用量為藥片總重量的10-90％，最佳用量為藥片總重量的30-60％；膠漿劑用量為藥片總重量的0.1-20％，最佳用量為藥片總重量的1-8％；矯味劑用量為藥片總重量的0.05-10％，最佳用量為藥片總重量的0.5-5％。
本發(fā)明的制備方法之一為(1)將樟腦溶解在八角茴香油中，再加入包埋劑研磨0.05-48小時(shí)，然后封閉放置5-24小時(shí)，得到包埋物粉；(2)將配方中除香料外的其它原料混合，置高效磨粉機(jī)內(nèi)磨粉，使混合粉細(xì)度達(dá)到120目以上，用60-95％濃度的乙醇對(duì)此細(xì)粉制顆粒、干燥；(3)將包埋物粉與干燥后的顆?；旌?，并加入香料及壓片常規(guī)用的潤(rùn)滑劑，混合均勻后壓片即得成品。本發(fā)明的制備方法之二為(1)將樟腦溶解在八角茴香油中，再將溶有樟腦的八角茴香油加入吸附劑中攪拌混合均勻后放置5-48小時(shí)，得到吸附物粉；(2)將配方中除香料外的其它原料混合，置高效磨粉機(jī)內(nèi)磨粉，使混合粉細(xì)度達(dá)到120目以上，用60-95％濃度的乙醇對(duì)此細(xì)粉制顆粒、干燥；(3)將吸附物粉與干燥后的顆?；旌?，并加入香料及壓片常規(guī)用的潤(rùn)滑劑，混合均勻后壓片即得成品。
本發(fā)明的復(fù)方甘草口含片是在普通復(fù)方甘草片的配方中添加了臭味消除劑，這種臭味消除劑就能將樟腦、八角茴香油產(chǎn)生的惡臭味包埋或吸附掉，消除了異嗅味。再由于在配方中添加了填充劑、膠漿劑、矯味劑，從而使本發(fā)明的復(fù)方甘草口含片在口含時(shí)有一種涼爽的感覺(jué)，具有令人滿意的口感，無(wú)特殊的異嗅味。這種片劑其療效更為理想，片劑中的有效成份是直接作用于口腔的咽、喉及氣管部位，克服了通常所說(shuō)的肝臟“首過(guò)效應(yīng)”，減少了有效成份的流失，能充分發(fā)揮復(fù)方甘草片的臨床療效，有效地起到了祛痰鎮(zhèn)咳消炎作用，并刺激氣管腺體分泌腺液濕潤(rùn)咽喉、氣管，稀釋痰液，有利痰液的吐出，對(duì)咽喉局部有直接消炎殺菌等作用。大多數(shù)患者樂(lè)于完成復(fù)方甘草口含片在口腔的溶化過(guò)程，從而臨床效果遠(yuǎn)比吞服的臨床效果好。因此本發(fā)明具有口腔中無(wú)特殊異嗅味、患者樂(lè)意口腔含服、臨床效果良好的優(yōu)點(diǎn)，是一種祛痰鎮(zhèn)咳、治療上呼吸道感染、急性支管炎初期的口服片劑新劑型。
(2)將甘草浸膏粉、阿片粉、苯甲酸鈉、蔗糖粉、阿拉伯膠混合，置高效磨粉機(jī)內(nèi)磨粉，使混合物能通過(guò)120目篩，再加入90％乙醇溶液制成顆粒14目，置60℃干燥4小時(shí)后即得干燥顆粒；(3)將吸附物粉與干燥后的顆粒混合，并同時(shí)加入香料及潤(rùn)滑劑滑石粉，混合均勻后過(guò)14目篩，然后將該混合均勻的顆粒置常規(guī)壓片機(jī)上壓片即得成品。
制備方法(1)將樟腦溶解在八角茴香油中，再加入β-環(huán)糊精，干法研磨30分鐘(或球磨8小時(shí))，放置12小時(shí)以上，得到包埋物粉；(2)稱取甘草浸膏粉90g(占甘草浸膏粉總重量的80％)，再加入阿片粉、苯甲酸鈉、甘露醇、微晶纖維素、果膠、阿斯巴甜，置高效磨粉機(jī)內(nèi)磨粉，使混合粉細(xì)度達(dá)到120目以上，再用90％乙醇制顆粒18目，60℃干燥4小時(shí)，即得干燥顆粒；(3)取配方中剩余甘草浸膏粉22.5g(占甘草浸膏粉總重量的20％)，將甘草浸膏粉22.5g加入包埋物粉中，并加入香料及潤(rùn)滑劑滑石粉，混合均勻，磨粉過(guò)120目篩，再與干燥顆?；旌暇鶆?，過(guò)16目篩，然后將該混合均勻的顆粒置常規(guī)壓片機(jī)上壓片即得成品。
權(quán)利要求
1.一種復(fù)方甘草口含片，配方包括甘草浸膏粉、阿片粉、樟腦、八角茴香油、苯甲酸鈉，其特征在于還包括臭味消除劑、填充劑、膠漿劑、矯味劑。
2.如權(quán)利要求1所述的復(fù)方甘草口含片，其特征在于所述的臭味消除劑為包埋劑，包埋劑為環(huán)糊精，環(huán)糊精優(yōu)選β-環(huán)糊精。
3.如權(quán)利要求1所述的復(fù)方甘草口含片，其特征在于所述的臭味消除劑為吸附劑，吸附劑為微粉硅膠或活性炭。
4.如權(quán)利要求2或3所述的復(fù)方甘草口含片，其特征在于臭味消除劑用量為配方中樟腦、八角茴香油總重量的0.5-200倍，優(yōu)選用量為0.5-100倍。
5.如權(quán)利要求1所述的復(fù)方甘草口含片，其特征在于所述的填充劑為甘露醇、乳糖、蔗糖、糊精、葡萄糖、微晶纖維素或淀粉中的一種或它們的混合物；所述的膠漿劑為果膠、明膠、阿拉伯膠、西黃蓍膠、聚乙烯吡咯烷酮或纖維素類中的一種或它們的混合物；所述的矯味劑為阿斯巴甜、甜菊甙、蛋白糖、糖精鈉或香料中的一種或它們的混合物。
6.如權(quán)利要求5所述的復(fù)方甘草口含片，其特征在于填充劑用量為藥片總重量的10-90％，最佳用量為藥片總重量的30-60％；膠漿劑用量為藥片總重量的0.1-20％，最佳用量為藥片總重量的1-8％；矯味劑用量為藥片總重量的0.05-10％，最佳用量為藥片總重量的0.5-5％。
7.制備如權(quán)利要求2所述的復(fù)方甘草口含片的方法，其特征在于(1)將樟腦溶解在八角茴香油中，再加入包埋劑干法研磨0.05-48小時(shí)，然后封閉放置5-24小時(shí)，得到包埋物粉；(2)將配方中除香料外的其它原料混合，置高效磨粉機(jī)內(nèi)磨粉，使混合粉細(xì)度達(dá)到120目以上，用60-95％濃度的乙醇對(duì)此細(xì)粉制顆粒、干燥；(3)將包埋物粉與干燥后的顆?；旌希⒓尤胂懔霞皦浩Ｒ?guī)用的潤(rùn)滑劑，混合均勻后壓片即得成品。
8.制備如權(quán)利要求3所述的復(fù)方甘草口含片的方法，其特征在于(1)將樟腦溶解在八角茴香油中，再將溶有樟腦的八角茴香油加入吸附劑中攪拌混合均勻后放置5-48小時(shí)，得到吸附物粉；(2)將配方中除香料外的其它原料混合，置高效磨粉機(jī)內(nèi)磨粉，使混合粉細(xì)度達(dá)到120目以上，用60-95％濃度的乙醇對(duì)此細(xì)粉制顆粒、干燥；(3)將吸附物粉與干燥后的顆粒混合，并加入香料及壓片常規(guī)用的潤(rùn)滑劑，混合均勻后壓片即得成品。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種復(fù)方甘草口含片以及它的制備方法，配方中包括甘草浸膏粉、阿片粉等，特征是還包括臭味消除劑、填充劑、膠漿劑、矯味劑。臭味消除劑能將樟腦、八角茴香油產(chǎn)生的特殊惡臭味包埋或吸附掉，消除了惡臭味。并且本發(fā)明的復(fù)方甘草口含片在口含時(shí)有一種涼爽的感覺(jué)，具有令人滿意的口感，無(wú)特殊的異嗅味。片劑中的有效成份是直接作用于口腔的咽、喉及氣管部位，克服了通常所說(shuō)的肝臟“首過(guò)效應(yīng)”，充分發(fā)揮了復(fù)方甘草片的臨床療效，有效地起到了祛痰鎮(zhèn)咳消炎作用，并刺激氣管腺體分泌腺液濕潤(rùn)咽喉、氣管，稀釋痰液，有利痰液的吐出，并對(duì)咽喉局部有直接消炎殺菌等作用，從而實(shí)現(xiàn)臨床效果較吞服好。
文檔編號(hào)A61P11/14GK1433810SQ03119520
公開(kāi)日2003年8月6日 申請(qǐng)日期2003年3月7日 優(yōu)先權(quán)日2003年3月7日
發(fā)明者劉智 申請(qǐng)人:江西制藥有限責(zé)任公司