專利名稱：一種治療前列腺炎及前列腺增生的中藥膠囊劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及中醫(yī)藥領域，特別涉及一種治療前列腺炎及前列腺增生的中藥膠囊劑及其制備方法。
背景技術：
前列腺炎及前列腺增生從臨床表現(xiàn)分析，應屬于“濕熱證”的范疇，按中醫(yī)辨證論治的觀點，該癥多由濕熱蘊積下焦所致，治療當以清熱利濕為主，慢性及久病不愈者宜補脾益腎，輔以清熱利濕。
黃柏清熱燥濕，瀉火除蒸；赤芍清熱涼血，散瘀止痛；丹參祛瘀止痛，活血通經，清心除煩；桃仁活血祛瘀，潤腸通便；澤蘭活血化瘀，行水消腫；烏藥順氣止痛，溫腎散寒；王不留行活血通經，下乳消腫，白芷散風除濕，通竅止痛，消腫排膿。八味藥共同作用，使清熱利濕、活血化瘀之功效大增，對濕熱瘀阻證，癥見尿頻、尿急，排尿不暢，小腹脹痛等癥起到很好的治療作用。
現(xiàn)代科學研究證明，以上八味中藥的組合物獨含多靶點分子團，分子團中含有大量天然類有效成份。能夠強力穿透前列腺脂質包膜，直擊病灶，清濕熱、化血瘀殺菌消炎，多靶點徹底清除腺體中的多種致病病菌及毒素物質；在徹底清除多種致病菌及毒素物質的同時，強化疏通腺管，回縮腺體，松弛前列腺和膀胱平滑肌，清除排尿障礙，增加尿流率；在清除排尿障礙，增加尿流率的同時，提高前列腺中鋅的含量(鋅是抗菌因子的重要成分)，可以修復受損病變的腺體組織，全面調整維護前列腺液酸堿平衡，改善前列腺內環(huán)境，行成保護膜提高抗菌能力，防止細菌、病毒再次入侵，從源頭上治愈頑疾，防止復發(fā)。
在原料藥材中，七種治療本病的有效成分芍藥苷含量占赤芍的2. 5% ;丹參酮IIA 含量占丹參的0. 3% ;丹酚酸B含量占丹參的4. 0% ;苦杏仁苷含量占桃仁的2. 5% ;烏藥醚內酯含量占烏藥的0. 04% ;王不留行黃酮苷的含量占王不留行的0. 50% ;歐前胡素含量占白芷的0. 10%。目前國內同類產品對這七種有效成分經提取后的轉移率較低，均在30% 40%左右。發(fā)明內容
本發(fā)明針對目前同類產品對赤芍、丹參、桃仁、烏藥、王不留行、白芷六味中藥材提取方法有效成分轉移率較低的缺陷，提供了一種中藥組合物的制備方法，該制備方法使藥物活性成分芍藥苷、丹參酮IIA、丹酚酸B、苦杏仁苷、烏藥醚內酯、王不留行黃酮苷、歐前胡素的轉移率皆提高到了 95%以上。
為了實現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明提供以下技術方案
一種中藥組合物的制備方法，包含
步驟I :提供原料赤芍200重量份、丹參100重量份、桃仁140重量份、澤蘭120重量份、烏藥120重量份、王不留行80重量份、白芷80重量份；
步驟2 :將所述原料加水煎煮，第一次加12倍量水煎煮2小時，第二次加10倍量水煎煮I. 5小時，第三次加10倍量水煎煮I小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為 I. 35 (80°C )的稠膏，減壓干燥，粉碎成細粉，制得所述中藥組合物。
根據本發(fā)明所述制備方法制得的中藥組合物中芍藥苷轉移率為97.5%，丹參酮 IIA轉移率為95. I %，丹酚酸B轉移率為98. 3%，苦杏仁苷轉移率為96. 2%，烏藥醚內酯轉移率為95. 8%，王不留行黃酮苷轉移率為95. 7 %，歐前胡素轉移率為98. I %，顯著高于現(xiàn)有方法。
黃柏為蕓香科植物黃皮樹Phellodendron chinense Schneid.的干燥樹皮。主要含有小檗堿、藥根堿、木蘭花堿、黃柏堿、N-甲基大麥芽堿、掌葉防己堿、蝙蝠葛堿、黃柏酮、 黃柏內酯、清熒光酸、白鮮交酯、黃柏酮酸等成份，有效成份為黃柏堿。
赤芍為毛茛科植物芍藥Paeonia lactiflora pall.的干燥根。主要含有芍藥苷、 芍藥內酯苷、羥基芍藥苷、苯甲酰芍藥苷、牡丹酚、兒荼精、沒食子酸、芍藥苷元酮、逆沒食子鞣質、苯甲酸、揮發(fā)油、樹脂、粘液質、3 -谷留醇等成份，有效成份為芍藥苷。
丹參為唇形科植物丹參Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根及根莖。主要含有丹參酮I、丹參酮IIA、丹參酮IIB、隱丹參酮、羥基丹參酮、丹參酮甲酯、次甲基丹參醌、紫丹參甲素、紫丹參乙素、丹參新酮、異丙基鄰位菲醌、二氫丹參酮I、丹參酮I、丹參酮II、丹參酮III、降丹參酮、異丹參酮I、異丹參酮II、異隱丹參酮、丹參醌A、B、C、二萜萘篏苯酮、丹參螺旋縮酮內酯、丹參酚、丹參醛、丹參素、原兒荼醛等成份，有效成份為丹參酮IIA和丹酚酸 B0
桃仁為薔薇科植物桃Prunus Persocd(L. )Batsch的干燥成熟種子。主要含有苦杏仁苷、油酸甘油酯、亞油酸甘油酯、苦杏仁酶、尿素酶、乳糖酶、維生素B1、蛋白質等成份， 有效成份為苦杏仁苷。
澤蘭為唇形科植物毛葉地瓜兒苗Lycopus lucidus Turcz. Var. hirtus Regel.的干燥地上部分。主要含有己醛、順式-3-己烯-I-醇、a-側柏烯、a-菔烯、P -菔烯、莰烯、 苯甲醛、香檜烯、月桂烯、a-水芹烯、冰片烯、對聚傘花素、檸檬烯、￠-水芹烯、r-松油烯、葡萄糖、半乳糖、蔗糖、棉子糖、水蘇糖、果糖、澤蘭糖、齊墩果酸、白樺脂酸、委陵菜酸、黃酮苷、 刺槐苷、蒙花苷、酚類、氨基酸、鞣質的等成份。
烏藥為樟科植物烏藥Linderd aggregate (Sims) Kosterm.的干燥塊根。主要含有龍腦、檸檬烯、2- 3 -潷草烯、壬酸、釣樟環(huán)氧內酯、異釣樟內酯、新釣樟內酯、釣樟揣內酯、釣樟烯酮、釣樟烯醇、釣樟烯、釣樟揣烯、異氧化物久樟素、烏藥酸、釣樟奧、異釣樟醚、新木姜子堿、谷留醇、癸酸、十二烷酸、十四烷酸、順式-4-十二烯酸、十六酸、油酸、亞油酸、十二烯酸、磷、鉻、韓、錳、銅、鋅、 m娃等成分，有效成份為烏藥醚內酯。
王不留行為石竹科植物麥藍菜Vaccaria segetalis (Neck. ) Garcke的干燥成熟種子。主要含有王不留行皂苷、王不留行次皂苷、D-葡萄糖、L-阿拉伯糖、D-木糖、L-巖藻糖、 L-鼠李糖、絲石竹皂苷元、3-D-葡萄糖醛酸、異肥皂草苷、杜莉素、棉籽糖、葡萄糖、王不留行黃酮苷、淀粉、脂肪、蛋白質，有效成份為王不留行黃酮苷。
白 IE為傘形科植物白 IE Angelica dahuricd (Fisch. exHoffm. )Benth. et Hook, f.的干燥根。主要含白當歸素、白當歸醚、氧化前胡素、歐前胡素乙、異歐前胡素乙、珊瑚菜素、花椒毒素、印度溫悖素、白芷毒素、東茛菪素、胡蘿卜素、香柑內酯、佛手苷內酯、傘形花內酯等成份，有效成份為歐前胡素。
本發(fā)明所述中藥組合物中的黃柏，粉碎成細粉入藥，既承擔了原料的角色，又承擔了輔料的角色，本產品無其它輔料。
膠囊劑是從改善服藥條件發(fā)展起來的一種劑型，其發(fā)展順應了世界潮流，膠囊劑具有以下優(yōu)點
(I)能掩蓋藥物不良嗅味或提高藥物穩(wěn)定性，因為藥物裝在膠囊殼中與外界隔離， 避開了水分、空氣、光線的影響，防止藥物受潮、氧化、光分解，對具不良嗅味或不穩(wěn)定的藥物成分有一定程度上的遮蔽、保護與穩(wěn)定作用。
(2)提高了藥物的生物利用度，由于本品是以粉末狀態(tài)直接裝于囊殼中，不受壓力等因素的影響，所以在胃腸道中迅速分散、溶出和吸收，其生物利用度將高于丸劑、片劑等劑型。
(3)外觀精美、容易吞服、服用方便、劑量準確、便于保存、便于攜帶和儲藏，這便是我們選用膠囊劑這種劑型的原因。
根據本發(fā)明制備方法制成中藥膠囊劑進行急性毒性最大耐受試驗，小鼠灌胃給藥的日最大耐受量為成人臨床日用量的582倍，在此劑量下未觀察到任何毒性反應。
本發(fā)明提供的制備方法制成的中藥膠囊劑對于前列腺炎患者顯效率為82. 5%，有效率為98.8% ;對于前列腺增生患者顯效率為78.6%，有效率為94.6%，未發(fā)現(xiàn)明顯不良反應，治療效果優(yōu)于現(xiàn)有技術的膠囊劑。常溫庫存條件下放置24個月，各項檢測指標皆符合法定標準，說明本品質量穩(wěn)定。
具體實施方式
本發(fā)明公開了一種中藥組合物的制備方法，本領域技術人員可以借鑒本文內容， 適當改進工藝參數(shù)實現(xiàn)。特別需要指出的是，所有類似的替換和改動對本領域技術人員來說是顯而易見的，它們都被視為包括在本發(fā)明。本發(fā)明的方法及應用已經通過較佳實施例進行了描述，相關人員明顯能在不脫離本發(fā)明內內容、精神和范圍內對本文所述的方法和應用進行改動或適當變更與組合，來實現(xiàn)和應用本發(fā)明技術。
為了使本領域的技術人員更好地理解本發(fā)明的技術方案，下面結合具體實施例對本發(fā)明作進一步的詳細說明。
實施例I :
按照本發(fā)明所述制備方法是將如下重量份數(shù)的中藥原料加工制備而成赤芍200 份，丹參100份，桃仁140份，澤蘭120份，烏藥120份，王不留行80份，白芷80份。赤芍、 丹參、澤蘭、王不留行和白芷加水加熱至80°C時，再加入桃仁，繼續(xù)加熱，煎煮三次，第一次 2小時，所述原料與蒸餾水的質量比為I : 12;第二次I. 5小時，所述原料與蒸餾水的質量比為I : 10 ;第三次I小時，所述原料與蒸餾水的質量比為I : 10，合并煎液，濾過，濾液濃縮成相對密度為1.35(80°C)的稠膏，減壓干燥，粉碎成細粉，制得該中藥組合物。
本發(fā)明提供的制備方法采用正交實驗，以七種有效藥用成分為評價指標，設計出合理的權重系數(shù)，并通過方差分析，優(yōu)選出最佳生產工藝，最大限度地保留了藥材中有效藥用成分。
上述每次加水量不變，以每次煎煮時間為考察因素，進行三因素三水平L9 (34)正CN 102526305 A交試驗，以七種治療本病的有效成份作為設計權重系數(shù)的依據。丹參所含的兩種有效成份丹參酮IIA和丹酚酸B，其權重系數(shù)皆為0. 125，其余五種有效成份的權重系數(shù)皆為0. 15 ； 將煎煮出的上述七種有效成份分別在處方各藥材中的百分含量為評價指標。最終篩選出最佳水煎煮時間為第一次煎煮2小時,第二次煎煮I. 5小時,第三次煎煮I小時。
每次取樣量皆為處方量的1/10，即精密稱取赤芍20g，丹參10g，桃仁14g，澤蘭 12g，烏藥12g，王不留行8g，白芷8g，煎煮三次，第一次加水量為藥材總量的12倍，第二、三次加水量皆為藥材總量的10倍,按正交試驗條件進行水煎提取,合并煎液,濾過,濾液濃縮至相對密度為1.35(80°C )的稠膏，減壓干燥，粉碎成細粉，精密稱定細粉總量，分別采用高效液相色譜法測定上述七種成份分別在處方各藥材中的百分含量，結果見表1、2。
表I水煎提取正交試驗因素水平表
權利要求
1.一種治療前列腺炎及前列腺增生的中藥膠囊劑的制備方法，其特征在于，包含以下步驟步驟I :稱取黃柏200重量份、赤茍200重量份、丹參100重量份、桃仁140重量份、澤蘭120重量份、烏藥120重量份、王不留行80重量份、白芷80重量份，除雜、洗凈、烘干，黃柏粉碎成細粉備用；步驟2:赤芍、丹參、澤蘭、烏藥、王不留行和白芷加其總重12倍的水，加熱至80°C時，再加入桃仁，繼續(xù)加熱，煎煮三次，第一次煎煮2h，第二次加其總重10倍的水，煎煮I. 5h，第三次加其總重10倍的水，煎煮lh，三次煎液合并，過濾，濾液濃縮至80°C相對密度為I. 35的稠膏，減壓干燥，粉碎成細粉，加入黃柏細粉，混勻，裝入膠囊，即得中藥膠囊劑。
2.根據權利要求I所述制備方法制得的中藥膠囊劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及中醫(yī)藥領域，公開了一種治療前列腺炎及前列腺增生的中藥膠囊劑及其制備方法。該制備方法使黃柏、赤芍、丹參、桃仁、烏藥、王不留行、白芷中的八種藥用活性成份黃柏堿、丹參酮IIA、丹酚酸B、芍藥苷、苦杏仁苷、烏藥醚內酯、王不留行黃酮苷和歐前胡素轉移率均提高到了95％以上，顯著高于目前國內現(xiàn)有方法的轉移率，提高了藥效，降低了成本。
文檔編號A61K36/756GK102526305SQ20121003297
公開日2012年7月4日 申請日期2012年2月14日 優(yōu)先權日2012年2月14日
發(fā)明者史志輝 申請人:史志輝, 陜西君碧莎制藥有限公司