專(zhuān)利名稱(chēng)：皮膚外用劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗壞血酸或抗壞血酸衍生物的透皮吸收性?xún)?yōu)良并且保濕性高的皮膚外用劑。
背景技術(shù)：
眾所周知，抗壞血酸發(fā)揮所謂抗炎癥效果、痤瘡改善效果、美白效果、抗老化效果、抗氧化效果、促進(jìn)膠原等生物成分合成的細(xì)胞激活效果、抑制表皮角化細(xì)胞在紫外線(xiàn)作用下的細(xì)胞損傷或DNA損傷的效果的各種效果，希望這些效果而被廣泛用于皮膚外用劑。為了充分發(fā)揮這種制劑的效果，需要使壞血酸或壞血酸衍生物的透皮吸收量增加、促進(jìn)有效吸收的裝置。
另一方面，以三甲基甘氨酸為代表的低分子甘氨酸三甲內(nèi)鹽，作為保濕劑而被廣泛應(yīng)用于皮膚外用劑，例如通過(guò)合用尿素和低分子甘氨酸三甲內(nèi)鹽，可以獲得非常優(yōu)異的皮膚粗糙改善效果(專(zhuān)利文獻(xiàn)特開(kāi)平9-48720號(hào)公報(bào))，通過(guò)配合美白成分、低分子甘氨酸三甲內(nèi)鹽、硅油，改善美白劑的透皮吸收性(特開(kāi)2001-89321號(hào)公報(bào))等。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的課題在于提供一種含有抗壞血酸或抗壞血酸衍生物的皮膚外用劑，它的抗壞血酸或抗壞血酸衍生物的透皮吸收量高、具有充分的褐斑、肌膚暗淡的改善效果，同時(shí)還具有優(yōu)良的保濕效果。
本發(fā)明人等為了解決上述課題而進(jìn)行了銳意的研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)在含有選自抗壞血酸或抗壞血酸衍生物中的一種或兩種以上的皮膚外用劑中，若合用雙甘油以及低分子甘氨酸三甲內(nèi)鹽，則可以提高抗壞血酸或抗壞血酸衍生物的透皮吸收性，充分地發(fā)揮這些物質(zhì)具有的對(duì)于褐斑、肌膚暗淡的改善效果，同時(shí)保濕效果優(yōu)良。
即本發(fā)明是以下的發(fā)明。
1.一種皮膚外用劑，含有(A)選自抗壞血酸或抗壞血酸衍生物中的一種或兩種以上的物質(zhì)、(B)雙甘油以及(C)低分子甘氨酸三甲內(nèi)鹽。
2.根據(jù)上述1所述的皮膚外用劑，其中低分子甘氨酸三甲內(nèi)鹽是三甲基甘氨酸。
3.根據(jù)上述1或2所述的皮膚外用劑，是用于抗皺紋、抗松弛和/或保濕的皮膚外用劑。
4.根據(jù)上述1～3中任一項(xiàng)所述的皮膚外用劑，含有(A)0.1～30重量％的抗壞血酸或抗壞血酸衍生物、(B)1～95重量％的雙甘油以及(C)0.5～9重量％的三甲基甘氨酸。
5.根據(jù)上述1～4中任一項(xiàng)所述的皮膚外用劑，含有(A)5～20重量％的抗壞血酸或抗壞血酸衍生物、(B)1～10重量％的雙甘油以及(C)1～8重量％的三甲基甘氨酸。
另外，在本說(shuō)明書(shū)中若沒(méi)有特殊限定，％是指重量％。
在本發(fā)明中，通過(guò)合用選自抗壞血酸或抗壞血酸衍生物(以下也稱(chēng)為抗壞血酸類(lèi))中的一種或兩種以上的物質(zhì)、雙甘油以及低分子甘氨酸三甲內(nèi)鹽，可以顯著提高抗壞血酸或抗壞血酸衍生物的透皮吸收量。因此，可以提供抗壞血酸或抗壞血酸衍生物的作用效果被充分發(fā)揮、褐斑以及肌膚暗淡等的改善效果優(yōu)良的皮膚外用劑。另外，在本發(fā)明的皮膚外用劑中，可以基于抗壞血酸或抗壞血酸衍生物特有的防止皮膚干燥作用而保護(hù)皮膚，同時(shí)還能夠維持很高的皮膚保濕力。因此，若使用本發(fā)明的皮膚外用劑，皮膚的保濕力得到改善，肌膚的褐斑、暗淡得到改善，皮膚的彈性、彈力顯著提高。這樣，根據(jù)本發(fā)明可以提供具有抗皺紋作用、抗松弛作用、保濕作用等的優(yōu)良的皮膚外用劑。
具體實(shí)施例方式
本發(fā)明中使用的抗壞血酸或抗壞血酸衍生物，能夠使用在藥品、藥品之外的制品或化妝品領(lǐng)域內(nèi)，作為皮膚外用劑的成分而市售的抗壞血酸或抗壞血酸衍生物，它們通常是指L體的制品。
另外，抗壞血酸或抗壞血酸衍生物能夠使用作為藥學(xué)上允許的鹽，例如可以舉出與有機(jī)堿的鹽(例如，三甲胺鹽、三乙胺鹽、單乙醇胺鹽、三乙醇胺鹽、吡啶鹽等和叔胺的鹽，精氨酸等堿性銨鹽等)、和無(wú)機(jī)堿的鹽(例如，銨鹽，鈉鹽、鉀鹽等堿金屬鹽，鈣鹽、鎂鹽等堿土金屬鹽，鋁鹽等)等，特別優(yōu)選的鹽是鈉鹽、鉀鹽。具體地說(shuō)，可以舉例為抗壞血酸鈉、抗壞血酸鉀等。
在本發(fā)明中，能夠組合使用抗壞血酸或抗壞血酸衍生物1種或2種以上。
本發(fā)明的上述抗壞血酸、抗壞血酸衍生物中的優(yōu)選的物質(zhì)是抗壞血酸、抗壞血酸的磷酸酯衍生物、抗壞血酸的硫酸酯衍生物、抗壞血酸的棕櫚酸酯衍生物、抗壞血酸的醚衍生物，更具體地說(shuō)是抗壞血酸單磷酸酯、抗壞血酸二磷酸酯、抗壞血酸三磷酸酯、抗壞血酸-2-單硫酸酯、抗壞血酸-2-二硫酸酯、抗壞血酸-2-三硫酸酯、抗壞血酸單棕櫚酸酯、抗壞血酸二棕櫚酸酯、抗壞血酸三棕櫚酸酯、抗壞血酸-2-葡糖苷及它們的鹽。從對(duì)于皮膚或粘膜的安全性高以及作用效果來(lái)看，特別優(yōu)選抗壞血酸、抗壞血酸單磷酸酯或者它們的鹽、棕櫚酸抗壞血酸酯、抗壞血酸-2-葡糖苷。
在本發(fā)明中，可以使用抗壞血酸類(lèi)的d體、l體以及dl體中的任意一種。在本發(fā)明的外用劑中，由于抗壞血酸或其衍生物的透皮吸收性顯著提高，因此也可以?xún)?yōu)選使用通常被認(rèn)為透皮吸收難的水溶性的抗壞血酸或水溶性抗壞血酸衍生物(例如抗壞血酸的酯衍生物或醚衍生物等)。若列舉所述水溶性抗壞血酸衍生物的具體例子，作為酯衍生物可以列舉出L-抗壞血酸單磷酸酯、L-抗壞血酸二磷酸酯或L-抗壞血酸三磷酸酯等的L-抗壞血酸的磷酸酯衍生物；作為抗壞血酸的硫酸酯可以舉出L-抗壞血酸-2-硫酸酯。另外，作為醚衍生物，可以舉出L-抗壞血酸-2-葡糖苷等。其中，優(yōu)選L-抗壞血酸、L-抗壞血酸的磷酸酯衍生物、L-抗壞血酸-2-硫酸酯、L-抗壞血酸-2-葡糖苷，從對(duì)于皮膚或粘膜的安全性高和作用效果來(lái)看，特別優(yōu)選L-抗壞血酸、L-抗壞血酸單磷酸酯、L-抗壞血酸-2-葡糖苷。
本發(fā)明的皮膚外用劑中的抗壞血酸或抗壞血酸衍生物的配合量，相對(duì)于皮膚外用劑全部重量，優(yōu)選0.1～30重量％。在該范圍內(nèi)能夠按照所需要的抗壞血酸或抗壞血酸衍生物的各種作用或皮膚外用劑的用途進(jìn)行適宜選擇配合量。鑒于本發(fā)明的效果，進(jìn)一步優(yōu)選3～25重量％，特別優(yōu)選5～20重量％的范圍。
另外，本發(fā)明中使用的雙甘油是多用于皮膚外用劑等的公知化合物。
在本發(fā)明中使用的雙甘油的配合量如果使本發(fā)明奏效，則沒(méi)有特別限制，能夠考慮對(duì)皮膚的使用感或效果而適宜選擇使用。通常相對(duì)于整個(gè)皮膚外用劑，可以是1～95重量％，優(yōu)選1～50重量％，更優(yōu)選1～20重量％，特別優(yōu)選1～10重量％。
本發(fā)明中的低分子甘氨酸三甲內(nèi)鹽是指分子量200以下且分子內(nèi)形成兩性離子的化合物，具體地說(shuō)，可以舉例為季銨堿、季鏻堿、叔锍堿等，它們幾乎不顯示作為表面活性劑的性質(zhì)。其中優(yōu)選的是用下式(1)表示的N，N，N-三烷基氨基酸。
式(1)(式中，R1、R2以及R3相互獨(dú)立地表示碳原子數(shù)1～6的烷基，n表示1～6。)作為R1～R3，能夠廣泛使用碳原子數(shù)1～6的直鏈或支鏈烷基。即，可以分別例示甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、異戊基、新戊基、叔戊基、己基、異己基、3-甲基戊基、2，2-二甲基丁基或2，3-二甲基丁基等。其中，R1～R3可以相同，也可以不同。
具體地說(shuō)，可以舉例為n＝1的三甲基甘氨酸、三乙基甘氨酸、三丙基甘氨酸、三異丙基甘氨酸，n＝2的三甲基-β-丙氨酸，n＝3的三甲基-γ-氨基丁酸等，優(yōu)選三甲基甘氨酸。
另外，可以取代這些低分子甘氨酸三甲內(nèi)鹽，具體地說(shuō)，可以舉例為n＝1的N，N，N-三甲基丙氨酸、N，N，N-三乙基丙氨酸、N，N，N-三異丙基丙氨酸、N，N，N-三甲基甲基丙氨酸、肉毒堿、乙酰肉毒堿等，優(yōu)選肉毒堿。
在本發(fā)明的皮膚外用劑中，低分子甘氨酸三甲內(nèi)鹽的配合量，相對(duì)于皮膚外用劑總重量，優(yōu)選0.5～10重量％，按照需要的抗壞血酸或其衍生物的各種作用或皮膚外用劑的用途，能夠在該范圍內(nèi)進(jìn)行適宜選擇。鑒于本發(fā)明的效果，進(jìn)一步優(yōu)選0.5～9重量％，特別優(yōu)選1～8重量％的范圍。有時(shí)不到0.1重量％則不能發(fā)揮效果，另外，如果超過(guò)10重量％，有時(shí)使用感變差。
在本發(fā)明的皮膚外用劑中，雙甘油與甘氨酸三甲內(nèi)鹽的組合中的配合比，可以進(jìn)行適宜選擇，但是從本發(fā)明的效果來(lái)看，優(yōu)選相對(duì)于雙甘油1重量份，低分子甘氨酸三甲內(nèi)鹽為0.01～10重量份，更優(yōu)選為0.1～7重量份，特別優(yōu)選0.1～5重量份。
在本發(fā)明的皮膚外用劑中，除了上述抗壞血酸或其衍生物之外，為了增強(qiáng)或補(bǔ)充抗壞血酸或其衍生物所具有的各種作用，另外，還能夠組合美白成分、抗炎癥成分、抗菌成分、細(xì)胞激活成分、收斂成分、抗氧化成分、痤瘡改善成分、抗老化成分、膠原等生物成分的合成促進(jìn)成分、血液循環(huán)促進(jìn)成分、保濕成分、抗老化成分等各種成分的1種或2種以上而進(jìn)行配合，以對(duì)皮膚外用劑附加其他有用的作用。優(yōu)選的是美白成分、抗炎癥成分、抗氧化成分、抗老化成分或保濕成分中的1種或2種以上的成分。作為這些成分的組合，特別優(yōu)選的是可以列舉抗壞血酸或其衍生物和美白成分的組合、抗壞血酸或其衍生物和美白成分和抗氧化成分的組合、抗壞血酸或其衍生物和抗氧化成分的組合、抗壞血酸或其衍生物和抗老化成分的組合、抗壞血酸或其衍生物和美白成分和抗老化成分的組合。作為這些各成分，作為藥品、藥品之外的制品或化妝品領(lǐng)域中的皮膚外用劑的成分，一直以來(lái)都可以使用，另外，如果是將來(lái)使用的成分，則沒(méi)有特別限制，能夠適宜選擇使用任何成分。
例如，作為美白成分，可以舉例為熊果苷，鞣花酸，植酸，lucinol，卡莫米拉ET，維生素A或其衍生物、維生素E或其衍生物、泛酸或其衍生物等維生素類(lèi)。其中，作為優(yōu)選的成分，能夠列舉出泛酸或其衍生物、鞣花酸、植酸、維生素A或其衍生物、維生素E或其衍生物。這些美白成分可以使用1種或2種以上。
當(dāng)使用上述美白成分時(shí)，配合到本發(fā)明的皮膚外用劑的比例優(yōu)選0.0003～10重量％，更優(yōu)選0.01～5重量％。另外，美白成分相對(duì)于本發(fā)明的皮膚外用劑中含有的抗壞血酸或其衍生物100重量份，希望以0.001～1000重量份、優(yōu)選0.005～500重量份、更優(yōu)選0.01～100重量份的比例進(jìn)行配合。
作為抗炎癥成分，可以列舉出尿囊素、爐甘石、甘草次酸或其衍生物、氧化鋅、愈創(chuàng)薁、生育酚乙酸酯、鹽酸吡哆醇、薄荷醇、樟腦、松節(jié)油、消炎痛、水楊酸或其衍生物等。優(yōu)選的是尿囊素、甘草次酸或其衍生物、甘草次酸或其衍生物、愈創(chuàng)薁、薄荷醇。
當(dāng)使用上述抗炎癥成分時(shí)，配合到本發(fā)明的皮膚外用劑的比例優(yōu)選0.0003～10重量％，更優(yōu)選0.01～5重量％。另外，抗炎癥成分相對(duì)于本發(fā)明的皮膚外用劑中含有的抗壞血酸或其衍生物100重量份，希望以0.001～1000重量份、優(yōu)選0.005～500重量份、更優(yōu)選0.01～100重量份的比例進(jìn)行配合。
作為抗氧化成分，可以列舉出生育酚及其衍生物、丁基羥基茴香醚、二丁基羥基甲苯、亞硫酸氫鈉、異抗壞血酸及其鹽、類(lèi)黃酮、谷胱甘肽、谷胱甘肽過(guò)氧化物酶、谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶、過(guò)氧化氫酶、超氧化物歧化酶、硫氧化蛋白、牛磺酸、硫基?；撬?、亞?；撬岬?。優(yōu)選的是生育酚及其衍生物、硫基?；撬?、亞?；撬帷⒘蜓趸鞍?、類(lèi)黃酮。
當(dāng)使用抗氧化成分時(shí)，配合到本發(fā)明的皮膚外用劑的比例通常為0.00001～10重量％，優(yōu)選0.0001～5重量％，更優(yōu)選0.001～5重量％。另外，相對(duì)于本發(fā)明的皮膚外用劑中含有的抗壞血酸或其衍生物100重量份，希望以0.001～1000重量份、優(yōu)選0.005～500重量份、更優(yōu)選0.01～100重量份的比例進(jìn)行配合。
作為抗老化成分，可以舉例為類(lèi)維生素A(維生素A、維生素A酸、維生素A醛等)、維生素B15、激動(dòng)素、烏索酸、姜科植物姜黃提取物、鞘氨醇衍生物、硅、硅酸、N-甲基-L-絲氨酸、甲基二羥戊酮等。優(yōu)選的是類(lèi)維生素A(維生素A、維生素A酸、維生素A醛等)、激動(dòng)素。
當(dāng)使用上述抗老化成分時(shí)，配合到本發(fā)明的皮膚外用劑的比例優(yōu)選0.0003～10重量％，更優(yōu)選0.01～5重量％。另外，抗老化成分相對(duì)于本發(fā)明的皮膚外用劑中含有的抗壞血酸或其衍生物100重量份，希望以0.001～1000重量份、優(yōu)選0.005～500重量份、更優(yōu)選0.01～100重量份的比例進(jìn)行配合。
作為保濕成分，除了可以舉例為丙氨酸、絲氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、蘇氨酸、甘氨酸、脯氨酸、羥基脯氨酸、葡糖胺、茶氨酸等氨基酸及其衍生物，膠原、膠原肽、明膠等肽，甘油、1，3-丁二醇、丙二醇、聚乙二醇等多元醇，山梨糖醇等糖醇，卵磷脂、氫化卵磷脂等磷脂，透明質(zhì)酸、肝素、軟骨素等粘多糖，乳酸、吡咯烷酮羧酸鈉、尿素等來(lái)自NMF的成分之外，還可以舉例為聚谷氨酸等。優(yōu)選的是丙氨酸、絲氨酸、甘氨酸、脯氨酸、羥基脯氨酸、葡糖胺、茶氨酸、膠原、膠原肽、甘油、1，3-丁二醇、氫化卵磷脂、透明質(zhì)酸、肝素、軟骨素、乳酸、吡咯烷酮羧酸鈉、聚谷氨酸。
當(dāng)使用保濕成分時(shí)，作為配合到本發(fā)明的皮膚外用劑中的比例，能夠列舉通常為0.1～10重量％，優(yōu)選0.5～5重量％，更優(yōu)選0.5～5重量％。
本發(fā)明的皮膚外用劑除了配合上述各成分之外，還能夠進(jìn)一步配合穩(wěn)定化劑、表面活性劑、可溶化成分、油脂類(lèi)、糖類(lèi)或透皮吸收促進(jìn)成分。特別是通過(guò)配合穩(wěn)定化劑、表面活性劑、可溶化成分或油脂類(lèi)，能夠進(jìn)一步改善水性溶劑中的抗壞血酸或其衍生物的穩(wěn)定性、有效性、使用感。
在本發(fā)明的皮膚外用劑中，不損壞外觀(guān)穩(wěn)定性或粘度等品質(zhì)，另外，在不損壞本發(fā)明的效果的量以及質(zhì)的范圍內(nèi)，必要時(shí)在藥品、藥品之外的制品或化妝品領(lǐng)域中，能夠配合作為外用劑成分而通常使用的各種成分，如氨基酸、刺激減輕劑、增粘劑、防腐劑、紫外線(xiàn)保護(hù)劑、著色劑、分散劑、pH調(diào)節(jié)劑、香料等。其中，這些成分能夠任意配合單獨(dú)的1種，也能夠任意配合2種以上。
本發(fā)明的皮膚外用劑，根據(jù)需要混合配合上述各種成分，進(jìn)而必要時(shí)通過(guò)配合其他溶劑或通常使用的外用劑的基質(zhì)等，能夠調(diào)制成糊狀、泡沫狀、凝膠狀、液體狀、乳膠狀、奶油狀、片狀(基材擔(dān)持)、氣溶膠狀、霧狀等各種需要的形態(tài)。它們能夠通過(guò)本領(lǐng)域常用的方法制造。
本發(fā)明的皮膚外用劑可以具備通常pH1～8的液性，但從抗壞血酸或其衍生物的穩(wěn)定性、對(duì)皮膚或粘膜的低刺激性、以及皮膚使用感的好處的觀(guān)點(diǎn)來(lái)看，希望在優(yōu)選pH為2～7、更優(yōu)選pH為2～6的酸性區(qū)域。
本發(fā)明的皮膚外用劑能夠作為如粉底、口紅、睫毛油、眼瞼膏、眼線(xiàn)膏、眉黛、以及美甲材料等化妝材料；乳液、雪花膏、化妝水、油以及面膜等基礎(chǔ)化妝材料，洗臉材料或清潔劑、軀體洗滌材料等洗滌材料；防腋臭劑、足癬治療劑、止癢劑、創(chuàng)傷治愈劑、擦拭劑、洗滌劑、消炎鎮(zhèn)痛藥、痤瘡治療劑、痔瘡用藥、殺菌消毒劑、美白劑、紫外線(xiàn)保護(hù)劑等屬于藥品、藥品之外的制品或化妝品領(lǐng)域的各種外用組合物。根據(jù)對(duì)皮膚的作用效果，優(yōu)選本發(fā)明被應(yīng)用于皮膚外用劑(外皮用制劑)等外皮的制劑所使用。
(實(shí)施例)下面，根據(jù)實(shí)施例以及試驗(yàn)例進(jìn)一步詳細(xì)說(shuō)明本發(fā)明，但本發(fā)明并不限于這些實(shí)施例等。
(試驗(yàn)例1)將無(wú)毛小鼠的背部皮膚夾持固定在透皮吸收池上，受體側(cè)用生理鹽水充滿(mǎn)。在供體側(cè)用表1所示的試劑充滿(mǎn)，用攪拌橡膠邊在兩個(gè)池內(nèi)攪拌邊在37℃下進(jìn)行保溫。24小時(shí)后，通過(guò)高速液相色譜法對(duì)受體側(cè)液體中的抗壞血酸濃度進(jìn)行測(cè)定。測(cè)定結(jié)果表示在表1中。結(jié)果是將比較例1(抗壞血酸純?nèi)芤?中的抗壞血酸透過(guò)量作為1，以其相對(duì)比表示的。
表1

從試驗(yàn)結(jié)果可以確認(rèn)在將雙甘油以及三甲基甘氨酸組合時(shí)，抗壞血酸的透過(guò)量即透皮吸收量協(xié)同增加。對(duì)于組合含有抗壞血酸、雙甘油以及三甲基甘氨酸的皮膚外用劑，由于可以使更多的抗壞血酸達(dá)到皮膚內(nèi)，因此能夠充分發(fā)揮抗壞血酸所具有的作用效果。
(試驗(yàn)例2)對(duì)10名的試驗(yàn)小組實(shí)際使用比較例1以及實(shí)施例2，對(duì)于褐斑改善度、肌膚暗淡改善度、肌肉的彈力感、肌肉的保水感進(jìn)行了感覺(jué)評(píng)價(jià)。在一天兩次洗臉后、利用平時(shí)使用的化裝水調(diào)理肌膚后進(jìn)行整個(gè)面部涂敷。首先連續(xù)使用兩周比較例1之后，連續(xù)使用兩周實(shí)施例2并進(jìn)行評(píng)價(jià)。作為評(píng)價(jià)的基準(zhǔn)，評(píng)價(jià)實(shí)施例2與比較例1相比是更好、還是大致相同、還是差來(lái)評(píng)價(jià)?；卮饘?shí)施例2與比較例1相比好的比例在80％以上時(shí)記為◎、60～80％記為○，50～60％記為△，低于50％的記為×。另外，通過(guò)實(shí)際使用比較例1以及比較例3進(jìn)行了同樣的試驗(yàn)。結(jié)果表示在表2中。
表2

從試驗(yàn)結(jié)果可以確認(rèn)，在將雙甘油與三甲基甘氨酸與抗壞血酸組合的實(shí)施例2中，抗壞血酸的透皮吸收性提高，抗壞血酸所具有的作用效果被充分發(fā)揮，肌膚暗淡或褐斑得到改善，肌膚的彈力提高，另外肌膚的保水感得到改善，充分發(fā)揮具有彈性和潤(rùn)濕的肌膚的恢復(fù)效果。
以下列舉制劑實(shí)施例。
(實(shí)施例3)抗壞血酸20三甲基甘氨酸3二乙二醇單乙醚 52.4雙甘油 4精制水 20
香料 0.5葡萄柚提取物 0.1合計(jì) 100％(實(shí)施例4)抗壞血酸 15三甲基甘氨酸 3二乙二醇單乙醚 50.9丙二醇 20精制水 10雙甘油 1金虎尾(Acerola)提取物0.1合計(jì) 100％(實(shí)施例5)抗壞血酸-2-硫酸酯10三甲基甘氨酸 1二乙二醇單乙醚 84.7雙甘油 4香料 0.3合計(jì) 100％(實(shí)施例6)抗壞血酸單磷酸酯 10三甲基甘氨酸 3二乙二醇單乙醚 65.4丙二醇 20雙甘油 1金虎尾(Acerola)提取物0.1
香料0.5合計(jì)100％(實(shí)施例7)抗壞血酸單磷酸酯鈉 15三甲基甘氨酸3二乙二醇單乙醚 50.9丙二醇 20精制水 10雙甘油 1金虎尾(Acerola)提取物 0.1合計(jì)100％(實(shí)施例8)抗壞血酸10三甲基甘氨酸1二乙二醇單乙醚 84.7雙甘油 4香料0.3合計(jì)100％(實(shí)施例9)抗壞血酸10三甲基甘氨酸3二乙二醇單乙醚 65.4丙二醇 20雙甘油 1金虎尾(Acerola)提取物 0.1香料0.5合計(jì)100％(實(shí)施例10)抗壞血酸-2-葡糖苷 20
三甲基甘氨酸3二乙二醇單乙醚 54.2雙甘油 4精制水 20香料0.5葡萄柚提取物0.1合計(jì)100％
權(quán)利要求
1.一種皮膚外用劑，含有(A)選自抗壞血酸或抗壞血酸衍生物中的一種或兩種以上的物質(zhì)、(B)雙甘油以及(C)低分子甘氨酸三甲內(nèi)鹽。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的皮膚外用劑，其中低分子甘氨酸三甲內(nèi)鹽是三甲基甘氨酸。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的皮膚外用劑，是用于抗皺紋、抗松弛和/或保濕的皮膚外用劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1～3中任一項(xiàng)所述的皮膚外用劑，含有(A)0.1～30重量％的抗壞血酸或抗壞血酸衍生物、(B)1～95重量％的雙甘油以及(C)0.5～9重量％的三甲基甘氨酸。
5.根據(jù)權(quán)利要求1～4中任一項(xiàng)所述的皮膚外用劑，含有(A)5～20重量％的抗壞血酸或抗壞血酸衍生物、(B)1～10重量％的雙甘油以及(C)1～8重量％的三甲基甘氨酸。
全文摘要
本發(fā)明提供一種含有選自抗壞血酸或抗壞血酸衍生物中的一種或兩種以上的皮膚外用劑，通過(guò)與雙甘油以及低分子甘氨酸三甲內(nèi)鹽合用，可以提高抗壞血酸或抗壞血酸衍生物的透皮吸收性，充分發(fā)揮其褐斑或肌膚暗淡的改善效果等，同時(shí)保濕效果優(yōu)良。
文檔編號(hào)A61K8/67GK1701792SQ20051007430
公開(kāi)日2005年11月30日 申請(qǐng)日期2005年5月25日 優(yōu)先權(quán)日2004年5月28日
發(fā)明者稻岡賢, 常次修一 申請(qǐng)人:樂(lè)敦制藥株式會(huì)社