專利名稱：辛弗林的新應用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，尤其涉及辛弗林在制備神經(jīng)介素U 2受體激活劑中的應用。
背景技術(shù)：
神經(jīng)介素U (Neuromedin U, NMU)是一種神經(jīng)調(diào)節(jié)肽,不同物種的NMU具有不同的形式，人的NMU (Neuromedin U-25)由25個氨基酸組成,廣泛分布在下丘腦、腦回、垂體和延髓等中樞神經(jīng)系統(tǒng)以及胃腸道和泌尿生殖系統(tǒng)等外周器官中，同時在胎盤、前列腺、脾臟、淋巴組織和脂肪組織中也均有所表達。NMU的主要生理功能表現(xiàn)為刺激平滑肌收縮、抑制攝食、調(diào)節(jié)能量平衡、抑制胃酸分泌、延緩胃排空和參與下丘腦-垂體-腎上腺軸的調(diào)節(jié)等多種功能。1985年，NMU首次發(fā)現(xiàn)和分離于豬的脊髓中，并因其對子宮平滑肌的收縮作用而命名。之后，研究者發(fā)現(xiàn)，向下丘腦注射NMU，可迅速降低大鼠的攝食量，而向中樞注射抗NMU的血清能夠增加大鼠的攝食量，且NMU基因敲除的小鼠表現(xiàn)為肥胖，運動量降低。后來通過進一步研究發(fā)現(xiàn)，NMU的攝食行為和能量平衡調(diào)節(jié)作用是通過下丘腦特異性核團進行的。神經(jīng)介素U2受體(Neuromedin U2 Receptor, NMU2R)主要分布在大腦中樞神經(jīng)系統(tǒng)的特定區(qū)域，尤其在黑質(zhì)、延髓、腦橋的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)、脊髓和丘腦，在海馬、下丘腦和大腦皮質(zhì)也有大量的分布。NMU2R在一些腦區(qū)的特殊區(qū)域，如海馬的CAI腦區(qū)、下丘腦的特異性核團室旁核和第三腦室壁均有高效的表達。NMU2R能識別NMU并與之結(jié)合，并能把識別和接受的信號正確無誤地放大并傳遞到細胞內(nèi)部，進而引起生物學效應，因此認為NMU對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的生理作用是通過NMU2R來介導的。NMU2R的這一生理功能使其可以作為調(diào)節(jié)能量代謝藥物的作用靶點。辛弗林,英文名為Synephrine,又稱辛佛寧，對輕福林，辛內(nèi)福林，交感醇，脫氧腎上腺素。辛弗林為白色結(jié)晶粉末，有苦味，分子式為C9H13NO2，分子量為167. 21，熔點184°C _185°C，易溶于水，其分子結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.辛弗林在制備神經(jīng)介素U2受體激活劑中的應用。
2.一種調(diào)節(jié)能量平衡和/或治療代謝性疾病的藥物制劑，其特征在于，由有效量的辛弗林和藥學上可接受的輔料組成。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述藥物制劑，其特征在于，所述調(diào)節(jié)能量平衡和/或治療代謝性疾病的藥物制劑為減肥藥。
4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑為口服液或注射劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，公開了辛弗林的新應用，即辛弗林在制備神經(jīng)介素U2受體激活劑中的應用。本發(fā)明在NMU2R細胞株和陰性細胞株培養(yǎng)液中加入辛弗林，比較報告基因的表達，證明辛弗林對NMU2R具有激活效應。本發(fā)明用針對NMU2R的siRNA轉(zhuǎn)染NMU2R細胞，用干擾效率較高的干擾質(zhì)粒轉(zhuǎn)染NMU2R細胞對辛弗林進行熒光響應檢測，進一步證明辛弗林對NMU2R具有激活效應。因此本發(fā)明提供了辛弗林在制備神經(jīng)介素U2受體激活劑的應用。同時本發(fā)明還提供一種調(diào)節(jié)能量平衡和/或治療代謝性疾病的藥物制劑，其由有效量的辛弗林和藥學上可接受的輔料組成。其中所述調(diào)節(jié)能量平衡和/或治療代謝性疾病的藥物制劑為減肥藥。
文檔編號A61K31/137GK102657637SQ20121016017
公開日2012年9月12日 申請日期2012年5月22日 優(yōu)先權(quán)日2012年5月22日
發(fā)明者殷鐘意, 王道慶, 鄧小紅, 鄭旭煦, 陳剛 申請人:重慶工商大學