專利名稱：巖白菜素滴丸的處方及其制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種鎮(zhèn)咳祛痰的中藥制劑的處方及制作方法，具體地說是以巖白菜素為主要成分的滴丸制劑及其工藝制作方法。
背景技術(shù)：
巖白菜素是從矮地茶、落新婦、巖白菜中提取的有效成分，具有鎮(zhèn)咳祛痰的功效，常用于慢性支氣管炎。近年來藥理實驗發(fā)現(xiàn)，巖白菜素還具有抗炎、護肝等作用，且對機體各系統(tǒng)的廣泛作用已日益引人注目，對巖白菜素的藥理研究及對其各種成份的研究日漸深入。滴丸劑是一種利用固體分散技術(shù)滴制而成的丸劑，利用水溶性載體來提高藥物的溶解度與溶出速度，提高藥物的吸收速度與吸收量，從而提高生物利用度，提高藥物的療效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種藥效快、生物利用度高的口服巖白菜素滴丸制劑及其制作方法，并有效控制其質(zhì)量。本制劑采用固體分散技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成的巖白菜素滴丸不僅具有崩解溶散快，溶出度高，質(zhì)量穩(wěn)定，藥丸體積小，既可以吞服也可以含服，攜帶和服用方便，起效迅速的特點，而且還具有生產(chǎn)條件和生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)成本低等優(yōu)點，充分體現(xiàn)了新藥研究開發(fā)以人為本的精神。
本發(fā)明的方案是采用固體分散技術(shù)，制作出劑量小、速效、高效的藥物劑型。
滴丸是固體分散技術(shù)的產(chǎn)物，其特點是采用熔融法使藥物以分子狀態(tài)分散于生理惰性而易溶于水的載體中，形成分散系統(tǒng)。藥物粒子(0.001-0.1um)比微粉化粒子(3～4um)還小，從而大大提高了表面積，其生物利用度大大高于一般劑型的藥物。進入腸胃后，水溶性載體迅速溶解，由于粒子小，固體分散物溶解速度快，可迅速被細胞吸收進入血液循環(huán)，從而達到高效和速效的作用。
為達到上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案將1重量份巖白菜素加入至2重量份熔融的基質(zhì)中，高速剪切超微乳化，滴入冷卻劑中冷凝成丸，除去冷卻劑，干燥，即得。
本發(fā)明中的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二醇600、聚乙二醇400、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發(fā)明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油等。
本發(fā)明藥物是由下列組分制成的(用量為重量份)巖白菜素1份基質(zhì)1～9份制備本發(fā)明藥物的配方優(yōu)選重量的配比范圍是巖白菜素1份基質(zhì)1.5～3份本發(fā)明的藥物的最佳重量配比是巖白菜素1份基質(zhì)2份將上述組分制成本發(fā)明的方法是提取巖白菜素并定性定量。
將基質(zhì)加熱，充分溶解。
將巖白菜素加入到基質(zhì)中，高速剪切超微乳化。
四、將藥液滴入冷卻劑中，依靠表面張力自然收縮成丸。
具體實施例方式
實施例(1000粒，每粒50mg)巖白菜素1份聚乙二醇2份共制1000粒，每粒重50mg
黏？郯堝按上述組分的巖白菜素加入到熔融的基質(zhì)中，高速剪切超微乳化，在85℃儲液罐中保溫。
在冷卻柱內(nèi)將冷卻劑冷卻至10℃進行滴制，滴頭至冷卻劑液面的距離為5cm，打開和調(diào)節(jié)閥門，將藥液按照一定的頻率滴入冷卻劑中，使藥滴緩緩沉落，依靠自身張力逐漸收縮成丸。成丸后，擦凈表面的冷卻劑，室溫干燥或吹風(fēng)而得成品。
權(quán)利要求
1.巖白菜素滴丸的處方及其制作方法，其特征在于它是由中藥材矮地茶、落新婦、巖白菜提取的有效成份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的巖白菜素滴丸制劑，其特征在于其中巖白菜素與基質(zhì)的重量配比是1∶1～1∶9。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的巖白菜素滴丸制劑，其特征在于其中巖白菜素與基質(zhì)的重量配比優(yōu)選范圍是1∶1.5～1∶3。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的巖白菜素滴丸制劑，其特征在于其中巖白菜素與基質(zhì)的最佳重量配比是1∶2。
5.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3或4所述的巖白菜素滴丸，其特征在于所述的藥劑是滴丸。
6.一種制備權(quán)利要求5所述巖白菜素滴丸的制作方法，其特征在于將巖白菜素經(jīng)定性定量，為白色結(jié)晶；按國家標準選購基質(zhì)；將上述有效成分按權(quán)利要求2-4任何一項，將基質(zhì)加熱至85℃熔化；然后將藥物加入到基質(zhì)中，高速剪切超微乳化，注入儲液罐，保溫在85℃，打開閥門，調(diào)節(jié)真空和壓力裝置，定時定量滴入5～15℃的冷卻劑中，在表面張力的作用下，自然收縮成丸，擦凈晾干后即得。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的巖白菜素滴丸的制備方法，其特征在于其中巖白菜素定性定量，為白色的結(jié)晶。
8.限據(jù)權(quán)利要求6所述的巖白菜素滴丸的制備方法，其特征在于將藥物加入溫度85℃已充分熔化的基質(zhì)中高速剪切超微乳化。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二醇600、聚乙二醇400、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
10.根據(jù)權(quán)利要求6所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油等。
全文摘要
本發(fā)明是一種鎮(zhèn)咳祛痰的中藥枛巖白菜素滴丸制劑的處方及其制作方法。該滴丸制備以巖白菜素為主要成分，與適宜的基質(zhì)按照一定的比例和工藝組合制作而成。本發(fā)明的滴丸制劑與其它劑型相比，工藝流程短，生產(chǎn)成本低，藥物起效快，處方及制作方法獨特，治療效果顯著。
文檔編號A61P11/00GK1762348SQ20041015537
公開日2006年4月26日 申請日期2004年10月18日 優(yōu)先權(quán)日2004年10月18日
發(fā)明者孫民富 申請人:孫民富