專(zhuān)利名稱(chēng)：一種阿司匹林腸溶片及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種阿司匹林腸溶片及其制備工藝。
背景技術(shù)：
阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮(zhèn)痛藥，到目前為止，它已應(yīng)用百年，成為醫(yī)藥史上三大經(jīng)典藥物之一，至今它仍是世界上應(yīng)用最廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎藥，也是作為比較其它藥物的標(biāo)準(zhǔn)制劑。此外，它在體內(nèi)具有抗血栓的作用，能抑制血小板的釋放反應(yīng)，抑制血小板的聚集，臨床上用于預(yù)防心腦血管疾病的發(fā)作。水楊酸是阿司匹林的水解產(chǎn)物，同時(shí)是阿司匹林引起消化道刺激的主要因素，它的含量的高低是評(píng)價(jià)阿司匹林制劑質(zhì)量的重要指標(biāo)之一。藥典中規(guī)定阿司匹林中水楊酸的含量不得超過(guò)I. 5%?，F(xiàn)有的阿司匹林腸溶片存在缺陷在胃中有部分片子會(huì)發(fā)生滲漏現(xiàn)象，這樣會(huì)對(duì)胃造成刺激，對(duì)胃黏膜造成損傷；若腸溶片中游離水楊酸的含量高，會(huì)造成水楊酸中毒反應(yīng)，多見(jiàn)于風(fēng)濕病用本品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)(多見(jiàn)于老年人)及視力障礙等；因此，降低阿司匹林腸溶片中游離水楊酸含量具有非常重要的意義。現(xiàn)有阿司匹林腸溶片的制備工藝一般為混合、制粒、壓片、包衣。制粒過(guò)程用到的水會(huì)對(duì)阿司匹林造成分解，這是造成阿司匹林腸溶片水楊酸含量超標(biāo)的主要原因。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明就是針對(duì)上述問(wèn)題，提供一種無(wú)需制粒步驟的阿司匹林腸溶片制備工藝，及通過(guò)該制備工藝制得的一種水楊酸含量低的阿司匹林腸溶片。為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案，本發(fā)明阿司匹林腸溶片的片芯組成按重量配比為以150萬(wàn)片計(jì)，阿司匹林142. 5Kg 157. 5Kg，預(yù)膠化淀粉15. 39Kg 17. OlKg,淀粉 5. 13Kg 5. 67Kg,微晶纖維素 8. 55Kg 9. 45Kg。作為一種優(yōu)選方案，本發(fā)明所述阿司匹林150Kg、預(yù)膠化淀粉16. 2Kg，淀粉5. 4Kg，微晶纖維素9Kg。本發(fā)明阿司匹林腸溶片的制備工藝為。(I) 混合阿司匹林、預(yù)膠化淀粉、淀粉、微晶纖維素。(2) 將全混后的物料進(jìn)行壓片。(3)對(duì)壓片后獲得的片芯進(jìn)行包衣，制得包衣片。(4)對(duì)包衣片進(jìn)行晾片。作為一種優(yōu)選方案，本發(fā)明所述步驟(I)混合通過(guò)混合機(jī)進(jìn)行，混合機(jī)轉(zhuǎn)速600r/min,混合時(shí)間55min。作為另一種優(yōu)選方案，本發(fā)明所述步驟(2)壓片通過(guò)凹沖具和壓片機(jī)進(jìn)行，10片為一組進(jìn)行壓片，每30分鐘檢測(cè)一次片重。
作為另一種優(yōu)選方案，本發(fā)明所述步驟(3)包衣用的包衣液的制備方法為將聚丙烯酸樹(shù)脂II、聚山梨酯-80和95%乙醇倒入容器進(jìn)行攪拌，攪拌時(shí)間為45分鐘，攪拌后浸泡48小時(shí)至物料全部溶解。其次，本發(fā)明所述步驟(4)晾片時(shí)間不少于8小時(shí)。另外，本發(fā)明所述混合機(jī)為GH-500三維運(yùn)動(dòng)混合機(jī)。本發(fā)明有益效果本發(fā)明在片芯配方中添加一定量的微晶纖維素，促使整個(gè)配方混合之后形成的粉末流動(dòng)性好、可壓性好，可以不通過(guò)制粒直接壓片，可以有效的防止水對(duì)阿司匹林造成的分解，壓片的結(jié)果顯示片劑形狀好，不易磨損。另外，本發(fā)明制備工藝無(wú)制粒步驟，工藝流程短，可以大幅度的降低成本。申請(qǐng)人經(jīng)長(zhǎng)達(dá)五年的穩(wěn)定性試驗(yàn)考查，產(chǎn)品各項(xiàng)質(zhì)量指標(biāo)符合藥典質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，尤其水楊酸指標(biāo)十分穩(wěn)定?！?br> 具體實(shí)施例方式本發(fā)明阿司匹林腸溶片的片芯組成按重量配比為以150萬(wàn)片計(jì)，阿司匹林142. 5Kg 157. 5Kg，預(yù)膠化淀粉15. 39Kg 17. OlKg,淀粉5. 13Kg 5. 67Kg，微晶纖維素
8.55Kg 9. 45Kg0所述阿司匹林150Kg、預(yù)膠化淀粉16. 2Kg，淀粉5. 4Kg，微晶纖維素9Kg。本發(fā)明阿司匹林腸溶片的制備工藝為。(I)混合阿司匹林、預(yù)膠化淀粉、淀粉、微晶纖維素。( 2 )將全混后的物料進(jìn)行壓片。(3)對(duì)壓片后獲得的片芯進(jìn)行包衣，制得包衣片。(4)對(duì)包衣片進(jìn)行晾片。所述步驟(I)混合通過(guò)混合機(jī)進(jìn)行，混合機(jī)轉(zhuǎn)速600r/min,混合時(shí)間55min,收率術(shù) 99. 80%，物料平衡99. 95-100. 00%。所述步驟(2)壓片通過(guò)凹沖具和壓片機(jī)進(jìn)行，10片為一組進(jìn)行壓片，每30分鐘檢測(cè)一次片重。凹沖具可采用Φ7πιπι淺凹沖具，片重范圍按±4%控制，壓片過(guò)程中，隨時(shí)觀察，如有污片、殘片馬上剔除。收率術(shù)98. 00%，物料平衡99. 90-100. 00%。所述步驟(3)包衣用的包衣液的制備方法為將聚丙烯酸樹(shù)脂II、聚山梨酯-80和95%乙醇倒入容器進(jìn)行攪拌，攪拌時(shí)間為45分鐘，攪拌后浸泡48小時(shí)至物料全部溶解，顯示為透明狀，備用。本發(fā)明采用聚丙烯酸樹(shù)脂II、聚山梨酯-80和95%乙醇的脂溶性包衣液，可以有效避免水分的干擾，從而進(jìn)一步降低水楊酸的含量。 所述步驟(4 )晾片時(shí)間不少于8小時(shí)。所述混合機(jī)為GH-500三維運(yùn)動(dòng)混合機(jī)。實(shí)施例I。(I)通過(guò)混合機(jī)混合阿司匹林142. 5Kg，預(yù)膠化淀粉15. 39Kg，淀粉5. 13Kg，微晶纖維素8. 55Kg，混合機(jī)轉(zhuǎn)速600r/min，混合時(shí)間55min，收率術(shù)99. 80%，物料平衡
99.95-100. 00%ο(2)將全混后的物料通過(guò)凹沖具和壓片機(jī)進(jìn)行，10片為一組進(jìn)行壓片，每30分鐘檢測(cè)一次片重。
(3)將聚丙烯酸樹(shù)脂II、聚山梨酯-80和95%乙醇倒入容器進(jìn)行攪拌，攪拌時(shí)間為45分鐘，攪拌后浸泡48小時(shí)至物料全部溶解，得包衣液；用包衣液對(duì)壓片后獲得的片芯進(jìn)行包衣，制得包衣片。(4)對(duì)包衣片進(jìn)行晾片，晾片時(shí)間不少于8小時(shí)。實(shí)施例2。(I)通過(guò)混合機(jī)混合阿司匹林150Kg,預(yù)膠化淀粉16. 2Kg,淀粉5. 4Kg,微晶纖維素9Kg，混合機(jī)轉(zhuǎn)速600r/min，混合時(shí)間55min，收率術(shù)99. 80%，物料平衡99. 95-100. 00%。(2)將全混后的物料通過(guò)凹沖具和壓片機(jī)進(jìn)行，10片為一組進(jìn)行壓片，每30分鐘
檢測(cè)一次片重。(3)將聚丙烯酸樹(shù)脂II、聚山梨酯-80和95%乙醇倒入容器進(jìn)行攪拌，攪拌時(shí)間為45分鐘，攪拌后浸泡48小時(shí)至物料全部溶解，得包衣液；用包衣液對(duì)壓片后獲得的片芯進(jìn)行包衣，制得包衣片。(4)對(duì)包衣片進(jìn)行晾片，晾片時(shí)間不少于8小時(shí)。實(shí)施例3。(I)通過(guò)混合機(jī)混合阿司匹林157. 5Kg，預(yù)膠化淀粉17. OlKg,淀粉5. 67Kg，微晶纖維素9. 45Kg，混合機(jī)轉(zhuǎn)速600r/min，混合時(shí)間55min，收率術(shù)99. 80%，物料平衡
99.95-100. 00%ο(2)將全混后的物料通過(guò)凹沖具和壓片機(jī)進(jìn)行，10片為一組進(jìn)行壓片，每30分鐘檢測(cè)一次片重。(3)將聚丙烯酸樹(shù)脂II、聚山梨酯-80和95%乙醇倒入容器進(jìn)行攪拌，攪拌時(shí)間為45分鐘，攪拌后浸泡48小時(shí)至物料全部溶解，得包衣液；用包衣液對(duì)壓片后獲得的片芯進(jìn)行包衣，制得包衣片。(4)對(duì)包衣片進(jìn)行晾片，晾片時(shí)間不少于8小時(shí)。針對(duì)在片芯配方中添加一定量的微晶纖維素和未加微晶纖維素以及不同劑量的微晶纖維素導(dǎo)致最后的壓片效果進(jìn)行比較，如表一所示。表一加入不同微晶纖維素劑量比較結(jié)果。
權(quán)利要求
1.一種阿司匹林腸溶片，片芯組成按重量配比為以150萬(wàn)片計(jì)，阿司匹林142. 5Kg 157. 5Kg，預(yù)膠化淀粉15. 39Kg 17. OlKg,淀粉5. 13Kg 5. 67Kg，微晶纖維素8. 55Kg 9.45Kg。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述一種阿司匹林腸溶片，其特征在于所述阿司匹林150Kg、預(yù)膠化淀粉16. 2Kg，淀粉5. 4Kg，微晶纖維素9Kg。
3.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述阿司匹林腸溶片的制備工藝為 混合阿司匹林、預(yù)膠化淀粉、淀粉、微晶纖維素； 將全混后的物料進(jìn)行壓片； (3)對(duì)壓片后獲得的片芯進(jìn)行包衣，制得包衣片； (4)對(duì)包衣片進(jìn)行晾片。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述阿司匹林腸溶片的制備工藝，其特征在于所述步驟(I)混合通過(guò)混合機(jī)進(jìn)行，混合機(jī)轉(zhuǎn)速600r/min,混合時(shí)間55min。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述阿司匹林腸溶片的制備工藝，其特征在于所述步驟(2)壓片通過(guò)凹沖具和壓片機(jī)進(jìn)行，10片為一組進(jìn)行壓片，每30分鐘檢測(cè)一次片重。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述阿司匹林腸溶片的制備工藝，其特征在于所述步驟(3)包衣用的包衣液的制備方法為將聚丙烯酸樹(shù)脂II、聚山梨酯-80和95%乙醇倒入容器進(jìn)行攪拌，攪拌時(shí)間為45分鐘，攪拌后浸泡48小時(shí)至物料全部溶解。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述阿司匹林腸溶片的制備工藝，其特征在于所述步驟(4)晾片時(shí)間不少于8小時(shí)。
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述阿司匹林腸溶片的制備工藝，其特征在于所述混合機(jī)為GH-500三維運(yùn)動(dòng)混合機(jī)。
全文摘要
一種阿司匹林腸溶片及其制備工藝屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種阿司匹林腸溶片及其制備工藝。本發(fā)明提供一種無(wú)需制粒步驟的阿司匹林腸溶片制備工藝，及通過(guò)該制備工藝制得的一種水楊酸含量低的阿司匹林腸溶片。本發(fā)明阿司匹林腸溶片的片芯組成按重量配比為以150萬(wàn)片計(jì)，阿司匹林142.5Kg～157.5Kg，預(yù)膠化淀粉15.39Kg～17.01Kg，淀粉5.13Kg～5.67Kg，微晶纖維素8.55Kg～9.45Kg。本發(fā)明阿司匹林腸溶片制備工藝為(1)混合阿司匹林、預(yù)膠化淀粉、淀粉、微晶纖維素。(2)將全混后的物料進(jìn)行壓片。(3)對(duì)壓片后獲得的片芯進(jìn)行包衣，制得包衣片。(4)對(duì)包衣片進(jìn)行晾片。
文檔編號(hào)A61P29/00GK102836135SQ201210344710
公開(kāi)日2012年12月26日 申請(qǐng)日期2012年9月18日 優(yōu)先權(quán)日2012年9月18日
發(fā)明者魏國(guó)平, 韋松 申請(qǐng)人:沈陽(yáng)奧吉娜藥業(yè)有限公司