專利名稱：多發(fā)性硬化(ms)的新療法的制作方法
多發(fā)性硬化(MS)的新療法本發(fā)明涉及下列通式⑴化合物的R-對(duì)映異構(gòu)體或所述化合物的硝基變體的R-對(duì)映異構(gòu)體和所述化合物的藥物可接受的鹽的R-對(duì)映異構(gòu)體、優(yōu)選他氟比爾(Tarenflurbil) (R-氟比洛芬)在治療多發(fā)性硬化(MS)中的用途，
權(quán)利要求
1.用于治療多發(fā)性硬化(MS)的下列通式(I)化合物的R-對(duì)映異構(gòu)體或所述化合物的硝基變體的R-對(duì)映異構(gòu)體以及所述化合物的藥物可接受的鹽的R-對(duì)映異構(gòu)體，
2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物選自R-氟比洛芬(他氟比爾)或硝基_R_氟比洛芬。
3.如權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中所述MS是復(fù)發(fā)緩解性或進(jìn)行性MS。
4.如權(quán)利要求1至3中任一權(quán)利要求所述的化合物,其中以50mg至3000mg、優(yōu)選IOOmg至1500mg的量提供所述化合物。
5.如權(quán)利要求1至3中任一權(quán)利要求所述的化合物,其中以每天5mg/kg體重至15mg/kg體重的劑量來提供所述化合物。
6.如權(quán)利要求1至5中任一權(quán)利要求所述的化合物，其中所述化合物口服給藥、直腸給藥或通過注射給藥。
7.如權(quán)利要求1至6中任一權(quán)利要求所述的化合物，其中以片劑、膠囊、糖衣藥丸、散劑、栓劑、凝膠或注射用溶液的形式提供所述化合物。
8.如權(quán)利要求1至7中任一權(quán)利要求所述的化合物，其中將所述化合物與至少一種另外的針對(duì)MS的治療劑組合地提供，所述另外的針對(duì)MS的治療劑例如干擾素β Ia或lb、格拉替雷、米托蒽醌、那他珠單抗、糖皮質(zhì)激素、芬戈莫德、克拉屈濱、特立氟胺、氨吡啶、HMG-CoA還原酶抑制劑或大麻素。 ·
全文摘要
本發(fā)明涉及下列通式(I)化合物的R-對(duì)映異構(gòu)體或所述化合物的硝基變體的R-對(duì)映異構(gòu)體和所述化合物的藥物可接受的鹽的R-對(duì)映異構(gòu)體、優(yōu)選他氟比爾(R-氟比洛芬)在治療多發(fā)性硬化(MS)中的用途，其中R1或R2是選自H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3和-CH2CH2CH2CH3的基團(tuán)，或者R1或R2能夠與另一個(gè)一起形成環(huán)丙基環(huán)、環(huán)丁基環(huán)、環(huán)戊基環(huán)或環(huán)己基環(huán)，R3是選自-COOH、-COOR6、-CONH2、-CONHR6、-CONR6R7、-CONHSO2R6、-COO-(CH2)3-CH2OH、-COO-(CH2)4-ONO2、-COO-PhOCH3-C2H2-COO-(CH2)4-ONO2、四唑基和-COOH生物電子等排體的基團(tuán)，R4或R5是選自-Cl、-F、-Br、-I、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OCH3、-OCH2CH3、-CN、-CH=CH2、-CH2OH和-NO2的基團(tuán)，R6或R7是選自-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3和-CH2CH2CH2CH3的基團(tuán)，并且m或n為選自0、1、2和3的整數(shù)。
文檔編號(hào)A61K31/192GK103209692SQ201180052937
公開日2013年7月17日 申請(qǐng)日期2011年11月3日 優(yōu)先權(quán)日2010年11月3日
發(fā)明者艾爾姆加德·泰格德, 歌德·蓋斯靈格 申請(qǐng)人:弗蘭霍菲爾運(yùn)輸應(yīng)用研究公司