專利名稱：一種吲唑衍生物的晶型及其制備和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于抗腫瘤相關(guān)的藥物領(lǐng)域，更具體地講是涉及5-[[4-[(2，3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]-2嘧啶-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺鹽酸鹽(帕唑帕尼鹽酸鹽、pazopanib hydrochloric!)的晶型L及其制備方法、含有它的藥物組合物及其在制備抗腫瘤藥物方面的用途。
背景技術(shù)：
鹽酸帕唑帕尼，化學(xué)名為5-[[4-[(2，3_ 二甲基-2H-吲唑-6-基)甲氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺鹽酸鹽，由英國(guó)葛蘭素史克公司研發(fā)，F(xiàn)DA批準(zhǔn)2009年10月在美國(guó)上市,適應(yīng)癥為晚期腎細(xì)胞癌,商品名:Votrient?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式:
權(quán)利要求
1.一種鹽酸帕唑帕尼晶型L，其X-射線衍射圖具有如下特征衍射角(2 θ )、晶面間距Cd)和相對(duì)強(qiáng)度(％)，2 Θ誤差為0.2:
2.如權(quán)利要求1所述的鹽酸帕唑帕尼晶型L，其特征在于，紅外光譜顯示的特征吸收峰如下:3313cm \3077cm \2937cm \ 1792cm \ 1627cm \1526cm \1322cm \1158cm \937cm \869cm \834cm \599cm、
3.—種如權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所述的鹽酸帕唑帕尼晶型L的制備方法，其特征在于，將鹽酸帕唑帕尼溶解于異丙醇-水的混合液中，水的體積占混合液總體積的50% 90%，溶解溫度在40 90°C范圍內(nèi)，溶解后自然冷卻降至室溫，放置10-24h，析出晶體即得。
4.如權(quán)利要求3所述的鹽酸帕唑帕尼晶型L的制備方法，所述異丙醇-水的混合液總體積為鹽酸帕唑帕尼質(zhì)量的50 200倍，該倍數(shù)為體積-質(zhì)量比,其單位為mL/g。
5.如權(quán)利要求3所述的鹽酸帕唑帕尼晶型L的制備方法，所述溶解溫度優(yōu)選為60 90℃。
6.一種藥物組合物，其特征在于:含活性成分如權(quán)利要求1 2任一項(xiàng)所述的鹽酸帕唑帕尼晶型L。
7.如權(quán)利要求6所述的一種藥物組合物還包括一種或多種可藥用的載體或稀釋劑。
8.如權(quán)利要求1 2 任一項(xiàng)所述的鹽酸帕唑帕尼晶型L在制備抗腫瘤藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及鹽酸帕唑帕尼晶型L及其制備方法，包括鹽酸帕唑帕尼晶型L的藥物組合物的制備及其用途。制備的鹽酸帕唑帕尼晶型L通過X-粉末衍射圖及紅外光譜圖表征。
文檔編號(hào)A61P35/00GK103232443SQ20131004073
公開日2013年8月7日 申請(qǐng)日期2013年2月1日 優(yōu)先權(quán)日2013年2月1日
發(fā)明者劉冰妮, 劉默, 劉登科, 劉穎, 徐為人 申請(qǐng)人:天津藥物研究院