專利名稱：2-(4-烴基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮類化合物及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一類2-(4-烴基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮類化合物，該類化合物具有良好的抗HIV-I病毒活性，且毒性小，選擇性指數(shù)高， 可在治療艾滋病等相關(guān)藥物中應(yīng)用。
背景技術(shù)：
艾滋病(AIDS)即獲得性免疫缺陷綜合癥(Acquired immune deficiency syndrome)是由人類免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus，HIV)所導(dǎo)致的流行性傳染病。逆轉(zhuǎn)錄酶(Reverse transcriptase，RT)在HIV從mRNA逆轉(zhuǎn)錄成DNA的過(guò)程中起著決定性作用，因此成為抗艾滋病藥物設(shè)計(jì)的重要靶點(diǎn)之一。在現(xiàn)有的抗HIV藥物研究中，非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTIs)因其高效低毒等優(yōu)點(diǎn)而成為各國(guó)藥物化學(xué)家關(guān)注的熱點(diǎn)之一。目前，經(jīng)美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市的抗HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑有四種奈韋拉平(Nevirapine)、德拉韋定(Delavidine)、依非韋倫(Efavitrenz) 和TMC-125 (etravine)。此外，還有多種NNRTIs處于臨床試驗(yàn)階段，有望成為新的抗HIV-I 藥物。經(jīng)典的NNRTIs只作用于HIV-I病毒，而對(duì)HIV-2病毒無(wú)效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提出一種新型的逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑2-(4-烴基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮類化合物，該類化合物具有良好的抗HIV-I病毒活性，且毒性小，具有較高的選擇性指數(shù)。本發(fā)明提供的是一種通式I所示的2-(4-烴基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、或其Λ/-氧化物、或所述鹽的Λ/-氧化物、或其藥學(xué)上可接受的前體藥物，結(jié)構(gòu)通式如下
其中
權(quán)利要求
1. 一種通式I所示的2-(4-烴基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、或其氧化物、或所述鹽的氧化物、或其藥學(xué)上可接受的前體藥物其中R1為環(huán)己基或苯基；R2為環(huán)己基或苯基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述2-(4-烴基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮類化合物，其特征在于其藥學(xué)上可接受的鹽為鹽酸鹽、硫酸鹽、酒石酸鹽、檸檬酸鹽中一種。
3.權(quán)利要求1或2所述的2-(4-烴基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮類化合物在制備治療和預(yù)防人類免疫缺陷病毒感染藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了如通式I所示的2-(4-烴基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮類化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽，或其N-氧化物，或其所述鹽的N-氧化物，或其藥學(xué)上可接受的前體藥物，本發(fā)明化合物具有良好的抗HIV-1病毒活性，且毒性小，選擇性指數(shù)高，可應(yīng)用在制備治療和預(yù)防艾滋病的相關(guān)藥物中。
文檔編號(hào)A61K31/513GK102558072SQ20121001039
公開(kāi)日2012年7月11日 申請(qǐng)日期2012年1月13日 優(yōu)先權(quán)日2012年1月13日
發(fā)明者何嚴(yán)萍, 劉小蜂, 姚赟, 王月平 申請(qǐng)人:昆明理工大學(xué)