專利名稱：免疫激動劑偶聯(lián)體、其制備方法及免疫激動劑偶聯(lián)體在抗腫瘤中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及本發(fā)明涉及一種免疫激動劑偶聯(lián)體，及其制備，以及免疫激動劑偶聯(lián)體在抗腫瘤中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
免疫激動劑和免疫抗原(如疫苗，多肽，蛋白，糖蛋白，多糖，多聚核苷及酸， 滅活的細(xì)胞和滅活的微生物等)的聯(lián)合應(yīng)用或者偶聯(lián)，往往產(chǎn)生更好的免疫效應(yīng)(World Chin J Digestol 2005 Septemberl5;13(17):2078-2081&Vaccine, Volume 23,Issue 45,I November 2005，Pages 5263-5270 ；The J.Cln.1nvest.2011，121(5)，1782-1796)。
免疫 抗原可以是生物配體，生物配體可以是各種腫瘤抗原，各種腫瘤抗原的特性和制備、來源，可參看文獻(Clin Cancer Res, 2009; 15 (17)，5323-5337)。具體請參見下表:
權(quán)利要求
1.一種免疫激動劑偶聯(lián)體，其由小分子免疫激動劑和生物配體二部分組成，其化學(xué)結(jié)構(gòu)通式為[I]，其中括弧中代表小分子免疫激動劑，R2代表各種生物配體:
2.如權(quán)利要求1所述的免疫激動劑偶聯(lián)體，其特征在于，所述生物配體為多肽，蛋白， 糖蛋白，多糖，多聚核苷及酸，滅活的細(xì)胞或滅活的微生物。
3.如權(quán)利要求2所述的免疫激動劑偶聯(lián)體，其特征在于，所述生物配體為0CT4、S0X2、 MUCl、MG7、POSTN、Twist、Anxal、Akt、CD47、Sp 17、PSMA, Nanog。
4.如權(quán)利要求1所述的免疫激動劑偶聯(lián)體，其特征在于，所述Xl為-SH，所述R2為 0CT4、S0X2、MUCl、MG7、POSTN、Twist、Anxal、Akt、CD47、Spl7、PSMA, Nanog。
5.一種制備如權(quán)利要求1所述的免疫激動劑偶聯(lián)體的方法，包括步驟:制備化合物16或者化合物10 ；
6.如權(quán)利要求5所述的制備免疫激動劑偶聯(lián)體的方法，其特征在于，所述生物配體為 0CT4、S0X2、MUCl、MG7、POSTN、Twist、AnxaUAkt, CD47、Spl7、PSMA, Nanog，但是具體生物配體并不局限于舉例中的各個腫瘤抗原。
7.利用權(quán)利要求1至4任一項所述的免疫激動劑偶聯(lián)體制成的治療藥物或復(fù)方藥物以及藥學(xué)上可接受的載體的復(fù)合物或結(jié)合物。
8.如權(quán)利要求1至4任一項所述免疫激動劑偶聯(lián)體，用于制作腫瘤免疫調(diào)節(jié)藥物和腫瘤生物免疫治療中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明提供一種免疫激動劑偶聯(lián)體，其由小分子免疫激動劑和生物配體二部分組成，其化學(xué)結(jié)構(gòu)通式為[I]，其中括弧中代表小分子免疫激動劑，R2代表各種生物配體。本發(fā)明還提供一種免疫激動劑偶聯(lián)體的制備方法及所述免疫激動劑偶聯(lián)體的應(yīng)用。本發(fā)明提供的免疫激動劑偶聯(lián)體可用于惡性腫瘤的免疫治療和免疫調(diào)節(jié)，具有良好的治療效果和調(diào)節(jié)效果。
文檔編號A61P35/00GK103254304SQ20121017359
公開日2013年8月21日 申請日期2012年5月30日 優(yōu)先權(quán)日2012年5月30日
發(fā)明者靳廣毅, 王曉梅, 姜文奇, 王竹林, 林桂淼 申請人:深圳大學(xué), 深圳市康居正醫(yī)藥科技有限公司