專利名稱：三七二醇組和天麻提取物組合物及用途及其制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種能調(diào)節(jié)神經(jīng)的三七二醇組和天麻提取物組合物及用途及其制劑。
背景技術(shù)：
在申請日為2004年6月3日，名稱為“具有生理活性的復方人參二醇皂苷及其制劑及用途”(專利號為200410022716. 8)的發(fā)明專利中，提供了用人參(高麗參)、西洋參和三七(又名參三七、田七、南方人參)提取的以Rb1S主的人參二醇型皂苷、天麻提取物及茶多酚組成的配方。方案中人參二醇組皂苷可以是由人參(高麗參)中提取、或是由西洋參中提取，亦或是由三七中提取的。雖然三者都是同科同屬植物，但由于是不同種、且每種的生長環(huán)境、有效成份組成畢竟有些差別，因此給產(chǎn)品的質(zhì)量帶來一些差異。另外，方案中的人參二醇組中人參皂苷Rb1在其中的含量為45% 99%，其余為Rb2、Rb3> Re、Rd、Rg3、Rh2 等。在生產(chǎn)實踐中，發(fā)現(xiàn)只有三七才具有分離提取高含量(?。?！^大于日日^)的三七二醇組的實用價值，且能降低相關(guān)物質(zhì)的數(shù)量，可由原來的6個以上，降至4個以下，從而能更好的保證產(chǎn)品質(zhì)量及安全性。對于天麻提取物，10%的天麻素含量較低，不利于制劑提升，也不利于效果的發(fā)揮，需要提高其含量。茶多酚有很好的心腦血管疾病治療作用及抗氧化作用，但是經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)茶多酚容易氧化變質(zhì)，尤其是做成口含片等在口腔滯留較長時間的口服制劑時，口感較差，有明顯的澀感。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種三七二醇組和天麻提取物組合物、該組合物的用途及其制劑，其改進了用料，對原材料進行了進一步篩選、確定有效成分較佳含量、保障產(chǎn)品的品質(zhì)、降低成本等，本發(fā)明的產(chǎn)品在大腦神經(jīng)活動的抑制性、運動后大腦產(chǎn)生的多余的自由基的清除、以及腦神經(jīng)的營養(yǎng)等方面具有更好的臨床價值。使用本發(fā)明的高含量的提取物， 在安神鎮(zhèn)靜、神經(jīng)保護、供氧等方面有意想不到的提升，可用于治療或調(diào)節(jié)腦神經(jīng)系統(tǒng)疾病或失調(diào)的新組合物及其制劑。本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的這種三七二醇組和天麻提取物組合物，該組合物的重量組成百分比為含Rb1大于55 %的三七二醇組25 % 60 %含天麻素大于35 %的天麻提取物 40 % 75 %。這種三七二醇組和天麻提取物組合物，其較佳的重量組成百分比為含Rb1大于55 %的三七二醇組30 % 50 %含天麻素大于35 %的天麻提取物 50 % 70 %。這種三七二醇組和天麻提取物組合物的制劑，每粒制劑中有效成分的含量為含Rb1大于55%的三七二醇組6. 36mg 17. 27mg含天麻素大于的天麻提取物 7. 86mg 22. 71mg，就可以達到很好的功效，且產(chǎn)品的質(zhì)量的也比較穩(wěn)定。
這種三七二醇組和天麻提取物組合物的制劑，按每粒制劑中主要有效成分的含量計算時為人參皂苷Rb13. 50mg 9. 50mg天麻素2. 75mg 7.95mg時，產(chǎn)品的各項指標更好。為了將產(chǎn)品開發(fā)成最終產(chǎn)品，除了以上述的復方有效部位為主的活性成分外，尚需在制劑中加入食用或藥用輔料，以便做成可以制成所需劑型，穩(wěn)定性、口感、活性都較佳的成品，其最終制劑的重量百分比組成為復方有效部位 10% 四％輔料71% 90%。輔料為藥用或食用輔料中的一種或幾種，制成醫(yī)藥或食品上可以接受的口服制劑。本發(fā)明所述的藥用的輔料為甘露醇、山梨醇、乳糖、蔗糖、淀粉及其衍生物、纖維素及其衍生物、卡波姆934、黃原膠、明膠、Syloid204、氨基酸及其衍生物、NaCl, CaCl2, CaCO3 等有機或無機物；食品用的輔料為大豆油、精煉植物油、花生油、紅花油、核桃油、葵花籽油、 亞麻酸油、松子油、聚乙二醇(PEG)、面粉、骨膠、果膠、茶葉、蜂蜜等。產(chǎn)品可制成醫(yī)療上可接受的各種口服新藥及功能食品，如軟膠囊、滴劑、口腔速釋制劑、舌下含片、速溶片、咀嚼片和普通的口服劑及各種食品餅干、糖果、飲料、果凍。這種三七二醇組和天麻提取物組合物，三七二醇組皂苷中人參皂苷Rb1在其中的含量為55% 70%，其余為Rb2、RcURg1、三七皂苷R1，且Rg1 <5%。這種三七二醇組和天麻提取物組合物，天麻提取物中天麻素在其中的含量為35% 以上，其余為天麻酚類化合物、天麻多糖等。這種三七二醇組和天麻提取物組合物的用途，用于治療或調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病。這種三七二醇組和天麻提取物組合物的用途，主要是用于制備安神鎮(zhèn)靜、有助于改善睡眠、修復腦損傷類產(chǎn)品。這種三七二醇組和天麻提取物組合物的制劑，制成醫(yī)療上可接受的各種口服新藥及功能食品制劑，如軟膠囊、滴劑、口腔速釋制劑、舌下含片、速溶片、咀嚼片和普通的口服劑及各種食品餅干、糖果、飲料、果凍。這種三七二醇組和天麻提取物組合物軟膠囊，1000粒的組成為三七二醇組皂苷(Rb1= 55.3% )7. 7g天麻提取物(含天麻素40. % )9. 3g大豆油383g這種三七二醇組和天麻提取物組合物的制劑軟膠囊，其制備工藝為將復方有效部位活性成分固體部分混均，> 2000目超細化，再加入到處方量的大豆油中，進行超速乳化，得到均一穩(wěn)定的藥液，然后按普通膠丸劑的制備方法制備，得每粒內(nèi)容物重約400mg，可得1000粒，每粒軟膠囊含三七二醇組皂苷7. 7mg、天麻提取物9. :3mg，每粒軟膠囊含人參皂苷 Rb 4. ^mg、天麻素 3. 72mg。本發(fā)明的口服制劑具有更好的營養(yǎng)神經(jīng)、改善睡眠和抗氧化作用，屬無毒物、亦無致突變作用、安全，有較好的穩(wěn)定性，可用于對因過氧化或游離基對腦細胞和腦神經(jīng)細胞損傷或疲勞的修復或恢復作用，還可用于治療或改善因精神長期緊張導致腦細胞和腦神經(jīng)細胞損傷或疲勞所引起的失眠、健忘及其后果?？捎脕碇瞥舍t(yī)藥或食品上可以接受的制劑，還可用于制備各種新藥及功能食品。解釋1、含Md1大于55%的三七二醇組，又稱三七二醇皂苷組。本發(fā)明中的三七二醇組皂苷是由三七中提取分離出的以含人參皂苷Rb1為主的三七二醇類化合物的混合物。其中含人參皂苷Rb1為55% 70% ,ASS-Rg1等人參三醇類化合物含量限制在5%以下，其余成分控制在4個以下。2、天麻素是傳統(tǒng)中藥天麻中的對苯甲醇酚苷類化合物，食品和藥品中已有明確的界定。3、Rb1人參二醇組皂苷的代表性成分。4、含天麻素大于35%的天麻提取物是指含天麻素為35% -50%的天麻提取物， 除含天麻素外，其余為天麻酚類化合物、天麻多糖等5、復方有效部位本方案中所指的復方有效部位是指由上述的三七中提取的以含人參皂苷Rb1為主的三七二醇組皂苷和含天麻素在35% -50%的天麻提取物混勻后的混合物。是本發(fā)明申請中的總有效部位。產(chǎn)品名稱以復方三七二醇組皂苷稱之。6、本發(fā)明方案中使用(出現(xiàn))的百分含量，均指重量百分含量。除非特別說明者。
具體實施例方式三七二醇組皂苷(含人參皂苷詘力日％ 70 % )的制備 取三七總皂苷(> 95 % ) 500g,溶于95 %的乙醇2500ml中，邊攪拌邊加入10000ml
丙酮，充分攪拌后，置于10 15°C下他以上，過濾，取濾餅。反復數(shù)次，將含Rb1較高(> 40%)的濾餅，上一短的硅膠柱，用丙酮(含10%甲醇)洗脫人參三醇部分，收集5000ml。用甲醇30000ml洗脫，濃縮甲醇洗脫液，收集RbjO^i 70%的部分，合并收集液后減壓下濃縮低溫干燥，或噴霧干燥即得含量在RbjO % 70 %的成品約124g (收率 8 三七二醇組皂苷。測試結(jié)果三七二醇組皂苷中人參皂苷Rb1在其中的含量在55% 70%。其余為 Rb2、RcU Rg1、三七皂苷 R1，且 <5%。。關(guān)于三七二醇組皂苷含量控制的難度說明。在人參屬植物中，以三七所含的三醇組成分較多，比較好的分離開二醇和三醇組。上述工藝能低成本、大規(guī)模的分離出符合要求
的三七二醇組皂苷。人參屬植物主要成分含量及主要皂苷含量一、人參屬植物主要成分含量(％ )
權(quán)利要求
1.一種三七二醇組和天麻提取物組合物，其特征在于該組合物的重量組成百分比為 含Rb1大于55 %的三七二醇組25 % 60 %含天麻素大于35 %的天麻提取物 40 % 75 %。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三七二醇組和天麻提取物組合物，其特征在于其較佳的重量組成百分比為含Rb1大于55 %的三七二醇組30 % 50 %含天麻素大于35 %的天麻提取物 50 % 70 %。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三七二醇組和天麻提取物組合物的制劑，其特征在于每粒制劑中有效成分的含量為含Rb1大于55%的三七二醇組6. 36mg 17. 27mg含天麻素大于35%的天麻提取物 7. 86mg 22. 7Imgo
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的三七二醇組和天麻提取物組合物的制劑，其特征在于每粒制劑中主要有效成分的含量為人參皂苷Rb13. 50mg 9. 50mg天麻素2. 75mg 7. 95mg。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三七二醇組和天麻提取物組合物，其特征是最終制劑的重量百分比組成為復方有效部位10%- %輔料71% 90%，輔料為藥用或食用輔料中的一種或幾種，制成醫(yī)藥或食品上可以接受的口服制劑。
6.如權(quán)利要求1所述的三七二醇組和天麻提取物組合物，其特征在于三七二醇組皂苷中人參皂苷I^b1在其中的含量為55% 70%，其余為詘2、Rd、、三七皂苷R1，且Rg1 < 5%。
7.如權(quán)利要求1所述的三七二醇組和天麻提取物組合物，其特征在于天麻提取物中天麻素在其中的含量為35%以上，其余為天麻酚類化合物、天麻多糖等。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三七二醇組和天麻提取物組合物的用途，其特征在于用于治療或調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三七二醇組和天麻提取物組合物的用途，其特征在于主要是用于制備安神鎮(zhèn)靜、有助于改善睡眠、修復腦損傷類產(chǎn)品。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三七二醇組和天麻提取物組合物，其特征在于制成醫(yī)療上可接受的各種口服新藥制劑及功能食品，如軟膠囊、滴劑、口腔速釋制劑、舌下含片、速溶片、咀嚼片和普通的口服劑及各種食品餅干、糖果、飲料、果凍。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的三七二醇組和天麻提取物組合物的制劑，其特征在于所述軟膠囊1000粒的組成為Rb1為55. 3 %的三七二醇組皂苷 7. 7g 含天麻素40. %的天麻提取物9. 3g大豆油383g。
12.根據(jù)權(quán)利要求10所述的三七二醇組和天麻提取物組合物的制劑，其特征在于所述軟膠囊的制備工藝為將復方有效部位活性成分固體部分混均，> 2000目超細化，再加入到處方量的大豆油中，進行超速乳化，得到均一穩(wěn)定的藥液，然后按普通膠丸劑制備方法制備，得每粒內(nèi)容物重約400mg，可得1000粒，每粒軟膠囊含三七二醇組皂苷7. ^ig、天麻提取物9. 3mg,每粒軟膠囊含人參皂苷詘4. ^mg、天麻素3. 72mg。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種能調(diào)節(jié)神經(jīng)的三七二醇組和天麻提取物組合物及用途及其制劑，組合物的重量組成百分比為含Rb1大于55％的三七二醇組25％～60％、含天麻素大于35％的天麻提取物40％～75％。該組合物在大腦神經(jīng)活動的抑制性、運動后大腦產(chǎn)生的多余的自由基的清除、以及腦神經(jīng)的營養(yǎng)等方面具有更好的臨床價值?？捎脕碇瞥舍t(yī)藥或食品上可以接受的制劑，還可用于制備各種新藥及功能食品，如軟膠囊、滴劑、口腔速釋制劑、舌下含片、速溶片、咀嚼片和普通的口服劑及各種食品餅干、糖果、飲料、果凍。本發(fā)明的口服制劑具有更好的營養(yǎng)神經(jīng)、改善睡眠和抗氧化作用，屬無毒物、亦無致突變作用、安全，有較好的穩(wěn)定性。
文檔編號A61P25/00GK102293944SQ201110276670
公開日2011年12月28日 申請日期2011年9月16日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月16日
發(fā)明者任楊帆, 孫又明, 王海濤 申請人:玉溪市維和維生堂保健食品有限公司