專利名稱：恩替卡韋分散片及其制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗HBV藥物，具體涉及一種恩替卡韋分散片及其制作方法。
背景技術(shù)：
慢性乙型肝炎是由HBV病毒引起的一種復(fù)雜的疾病，患病后極難治愈，并可發(fā)展成為肝硬化、肝癌等絕癥，已造成全球每年50萬人的死亡，因而開發(fā)一種療效確切、安全可靠用于治療慢性乙型肝炎的藥物對指導(dǎo)醫(yī)生臨床用藥和提高國民健康水平具有深遠(yuǎn)的社會意義。在目前種類繁多的保肝、護肝類藥物中，抗HBV復(fù)制作用最強、副作用相對最小、 治療費用相對最低的藥物則屬核苷類似物。恩替卡韋，英文名=Entecavir,中文化學(xué)名 2-氨基-9-[(lS, 3S, 4S)-4-羥基-3-羥甲基_2_亞甲戊基]_1，9_氫-6-H-嘌呤-6-酮一水合物，是繼拉米夫定、阿德福韋酯之后的最新一代核苷類似物類藥物，它在世界各地臨床研究中所表現(xiàn)出的療效和抗耐藥性遠(yuǎn)高于臨床應(yīng)用廣泛的拉米夫定，而副作用卻小于拉米夫定，且對使用拉米夫定無效的患者依舊有效。普遍使用的恩替卡韋的規(guī)格為0. 5mg，主藥含量較低，由于恩替卡韋水溶性差，普通劑型崩解慢、生物利用度較低。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種恩替卡韋分散片及其制作方法，崩解快、釋藥迅速、吸收快、 起效快、生物利用度高、服用方便、攜帶方便。上述的目的通過以下的技術(shù)方案實現(xiàn)
恩替卡韋分散片，其組成包括恩替卡韋、崩解齊 、填充劑、潤滑齊 、粘合劑，每片中含恩替卡韋(以C12H15N5O3計)0. 5mg、崩解劑llmg、填充劑30_170mg、潤滑劑0. 5-1. 5mg、粘合劑 0. 02-0. 12ml，恩替卡韋分子式=C12H15N5O3 · H2O,分子量295. 3，其化學(xué)結(jié)構(gòu)為
權(quán)利要求
1. 一種恩替卡韋分散片，其組成包括恩替卡韋、崩解劑、填充劑、潤滑劑、粘合劑，其特征是每片中含恩替卡韋(以C12H15N5O3計)0. 5mg、崩解劑llmg、填充劑30_170mg、潤滑劑 0. 5-1. 5mg、粘合劑0. 02-0. 12ml，恩替卡韋分子式=C12H15N5O3 ·Η20，分子量295. 3，其化學(xué)結(jié)構(gòu)為
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的恩替卡韋分散片，其特征是所述的崩解劑采用羥丙纖維素、 羧甲淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、吐溫80中的一種或多種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的恩替卡韋分散片，其特征是所述的填充劑采用淀粉、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、乳糖、甘露醇、木糖醇、蔗糖中的一種或多種。
4.據(jù)權(quán)利要求1或2所述的恩替卡韋分散片，其特征是所述的潤滑劑采用二氧化硅、 硬酯酸鎂、滑石粉、硬脂酸、PEG4000、PEG6000中的一種或多種。
5.據(jù)權(quán)利要求3所述的恩替卡韋分散片，其特征是所述的潤滑劑采用二氧化硅、硬酯酸鎂、滑石粉、硬脂酸、PEG4000、PEG6000中的一種或多種。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的恩替卡韋分散片，其特征是所述的粘合劑采用乙醇溶液、水及淀粉糊、聚維酮中的一種或幾種。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的恩替卡韋分散片，其特征是所述的粘合劑采用乙醇溶液、水及淀粉糊、聚維酮中的一種或幾種。
8.一種權(quán)利要求1-7之一所述的恩替卡韋分散片的制作方法，其特征是該方法包括 在流化床中加入處方量恩替卡韋及輔料，每片中含恩替卡韋(以C12H15N5O3計)0. 5mg、崩解劑 l_3mg、填充劑30-170mg、粘合劑0. 02-0. 12ml，充分流化，頂噴噴入潤濕劑制粒，制粒參數(shù) 噴嘴內(nèi)徑1. 0 mm ；進風(fēng)溫度45 50 V ；出風(fēng)溫度28 32 V ；物料溫度洸 30 °C ； 風(fēng)量60 90 m3/h;粘合劑加入速度15 ml/min，潤濕劑噴完后，將進風(fēng)溫度調(diào)至55 60 °C干燥0. 5 h，出料。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種恩替卡韋分散片及其制作方法。目前普遍使用的恩替卡韋的規(guī)格為0.5mg，主藥含量較低，由于恩替卡韋水溶性差，普通劑型崩解慢、生物利用度較低。本發(fā)明的組成包括恩替卡韋、崩解劑、填充劑、潤滑劑、粘合劑，每片中含恩替卡韋(以C12H15N5O3計)0.5mg、崩解劑1-3mg、填充劑30-170mg、潤滑劑0.5-1.5mg、粘合劑0.02-0.12ml，恩替卡韋分子式C12H15N5O3·H2O，分子量295.3，本發(fā)明是用于抗HBV的藥物。
文檔編號A61K9/20GK102274198SQ20111021974
公開日2011年12月14日 申請日期2011年8月2日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月2日
發(fā)明者蘆傳有, 金鉉煜 申請人:哈藥集團制藥六廠